Противовирусные препараты для парентерального введения

Обновлено: 25.04.2024

Лиофилизированный порошок с фрагментами пористой массы или пористая масса от желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета.

Прозрачный или опалесцирующий желтого или желтого с зеленоватым оттенком цвета раствор.

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противовирусная активность in vitro

Фавипиравир обладает противовирусной активностью против лабораторных штаммов вирусов гриппа А и В (половинная максимальная эффективная концентрация (ЕС₅₀) 0,014-0,55 мкг/мл).

Для штаммов вирусов гриппа А и В, резистентных к адамантану (амантадину римантадину), осельтамивиру или занамивиру, ЕС₅₀ составляет 0,03-0,94 мкг/мл и 0,09-0,83 мкг/мл, соответственно. Для штаммов вируса гриппа А (включая штаммы, резистентные к адамантану, осельтамивиру и занамивиру), таких как свиной грипп типа А и птичий грипп типа А, включая высокопатогенные штаммы (в том числе, H5N1 и H7N9), ЕС₅₀ составляет 0,06-3,53 мкг/мл.

Для штаммов вирусов гриппа А и В, резистентных к адамантану, осельтамивиру и занамивиру, ЕС₅₀ составляет 0,09-0,47 мкг/мл; перекрестная резистентность не наблюдается.

Фавипиравир ингибирует вирус SARS-CoV-2, вызывающий новую коронавирусную инфекцию (COVID-19). ЕС₅₀ в клетках Vero Е6 составляет 61,88 мкмоль, что соответствует 9,72 мкг/мл.

Фавипиравир метаболизируется в клетках до рибозилтрифосфата фавипиравира (РТФ фавипиравира) и избирательно ингибирует РНК-зависимую РНК полимеразу, участвующую в репликации вируса гриппа. РТФ фавипиравира (1000 мкмоль/л) не показал ингибирующего действия на α ДНК человека, но показал ингибирующее действие в диапазоне от 9,1 до 13,5% на β и в диапазоне от 11,7 до 41,2% на γ ДНК человека. Ингибирующая концентрация (IC₅₀) РТФ фавипиравира для полимеразы II РНК человека составила 905 мкмоль/л.

После 30 пересевов в присутствии фавипиравира не наблюдалось изменений в восприимчивости вирусов гриппа типа А к фавипиравиру, резистентных штаммов также не наблюдалось. В проведенных клинических исследованиях не обнаружено появление вирусов гриппа, резистентных к фавипиравиру.

Фармакокинетика

В проведенном клиническом исследовании I фазы лекарственного препарата АРЕПЛИВИР ® при парентеральном введении лекарственного препарата время достижения максимальной концентрации (С_max) составило 52,70±14,86 мкг/мл при двукратном введении дозы 1600 мг, а время достижения максимальной концентрации (Т_max) составило 14 часов (через 2 часа после второго введения). Значения AUC_0-∞ и AUC_0-t составили 554,63±319,12 мкг*ч/мл и 443,82±200,33 мкг*ч/мл соответственно.

Связывание с белками плазмы составляет около 54%.

Фавипиравир в основном метаболизируется альдегидоксидазой и частично метаболизируется до гидроксилированной формы ксантиноксидазой. В клетках метаболизируется РТФ фавипиравира. Из других метаболитов, кроме гидроксилата, в плазме крови и моче человека регистрировали также конъюгат глюкуроната.

В основном фавипиравир выводится почками в виде активного метаболита гидроксилата, небольшое количество в неизменном виде. Период полувыведения фавипиравира после перорального применения (Т_1/2) около 5 ч.

После внутривенного введения однократно Т_1/2 фавипиравира изменяется линейно в диапазоне концентраций 400 мг - 1800 мг от 1,62 до 3,37 ч.

Пациенты с нарушением функции печени

При приеме пероральной формы фавипиравира пациентами с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) увеличения С_max и AUC составили 1,5 раза и 1,8 раз, соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами. Данные увеличения С_max и AUC для пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести (класс С по классификации Чайлд-Пью) составляли 2,1 раз и 6,3 раза, соответственно.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (СКФthrough) увеличивалась в 1,5 раза по сравнению с пациентами без нарушения функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой и терминальной степени тяжести (СКФ

Показания к применению

Лечение новой коронавирусной инфекции (COVID-19).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к фавипиравиру или любому другому компоненту лекарственного препарата АРЕПЛИВИР ®
Печеночная недостаточность тяжелой степени тяжести (класс С по классификации Чайлд-Пью)
Почечная недостаточность тяжелой и терминальной степени тяжести (СКФ
Беременность или планирование беременности
Период грудного вскармливания
Детский возраст до 18 лет

С осторожностью

У пациентов с подагрой и гиперурикемией в анамнезе (возможно повышение уровня мочевой кислоты в крови и обострение симптомов), у пожилых пациентов, пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (класс А и В по классификации Чайлд-Пью), пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (СКФ

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

В доклинических исследованиях фавипиравира в дозировках, схожих с клиническими или меньшими, наблюдалась гибель эмбриона на ранней стадии и тератогенность.

Лекарственный препарат АРЕПЛИВИР ® противопоказан беременным, а также мужчинам и женщинам во время планирования беременности. При назначении лекарственного препарата АРЕПЛИВИР ® женщинам, способным к деторождению (в том числе в постменопаузе менее 2-х лет), необходимо подтвердить отрицательный результат теста на беременность до начала лечения. Повторный тест на беременность необходимо провести после окончания приема препарата.

Необходимо использовать эффективные методы контрацепции (презерватив со спермицидом) во время приема препарата и по ле его окончания в течение 1 месяца женщинам и в течение 3 месяцев мужчинам.

При назначении лекарственного препарата АРЕПЛИВИР ® кормящим женщинам необходимо прекратить грудное вскармливание на время приема препарата и в течение 7 дней после его окончания, так как основной метаболит фавипиравира попадает в грудное молоко.

Способ применения и дозы

Применение лекарственного препарата АРЕПЛИВИР ® должно осуществляться в условиях стационара.

Для лечения новой коронавирусной инфекции (COVID-19), вызванной вирусом SARS-CoV-2, рекомендуется следующий режим дозирования:

по 1600 мг 2 раза в 1-й день терапии, далее по 800 мг 2 раза в день, соответственно, со 2-го по 10-й день терапии.

Введение препарата осуществляется внутривенно капельно в течение 2 ч.

Применение препарата должно осуществляться на основании клинической картины и/или после лабораторного подтверждения диагноза и при наличии характерной клинической симптоматики.

Общая продолжительность курса лечения составляет 10 дней или до подтверждения элиминации вируса (отрицательный результат ПЦР-исследования), если наступит ранее.

Инструкция по приготовлению раствора для инфузий

В 1 флакон препарата с содержанием фавипиравира 400 мг медленно по внутренней стенке добавляют 20 мл 0,9% раствора натрия хлорида.

В 1 флакон препарата с содержанием фавипиравира 800 мг медленно по внутренней стенке добавляют 40 мл 0,9% раствора натрия хлорида.

Флакон энергично встряхивают до полного растворения препарата. Ориентировочное время растворения 30 секунд. Необходимо убедиться в том, что весь препарат полностью растворился. В случае неполного растворения препарата перемешивание повторяют. Должен получиться прозрачный или опалесцирующий желтого или желтого с зеленоватым оттенком цвета раствор. В таблице 1 представлены необходимое количество флаконов и объем требуемого концентрата на 1 пациента на 1 инфузию в зависимости от дозы.

Таблица 1. Количество лиофилизата и объем требуемого концентрата

Разовая доза, мг	Необходимое количество флаконов препарата на 1 пациента на 1 инфузию	Необходимое количество концентрата на 1 пациента на 1 инфузию
800	2 флакона по 400 мг	40 мл
	1 флакон по 800 мг
1600	4 флакона по 400 мг	80 мл
	2 флакона по 800 мг

Приготовление раствора для инфузий:

Из флакона с 200 мл физиологического раствора (0,9% натрия хлорида) удаляют соответственно по 40 или 80 мл раствора и замещают эти количества требуемым объемом восстановленного концентрата.

Т.е. для каждого введения подготавливается препарат в дозе 800 или 1600 мг в 200 мл физиологического раствора (0,9% натрия хлорида).

Хранение восстановленного раствора

Проведенные исследования стабильности восстановленного раствора показали, что приготовленный раствор для инфузий препарата АРЕПЛИВИР ® может храниться при температуре не выше 25 °С не более 4 часов.

Побочное действие

Таблица 2. Нежелательные реакции

Классификация по системам органов	Нежелательные реакции
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы	часто: нейтропения, лейкопения редко: лейкоцитоз, моноцитоз, ретикулоцитопения
Нарушения со стороны обмена веществ и питания	часто: гиперурикемия, гипертриглицеридемия нечасто: глюкозурия редко: гипокалиемия
Нарушения со стороны иммунной системы	нечасто: сыпь редко: экзема, зуд
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения	редко: бронхиальная астма, боль в горле, ринит, назофарингит
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта	часто: диарея нечасто: тошнота, рвота, боль в животе редко: дискомфорт в животе, язва двенадцатиперстной кишки, кровянистый стул, гастрит
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей	часто: повышение активности АЛТ, повышение активности ACT, повышение активности гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ) редко: повышение активности щелочной фосфатазы (ЩФ), повышение концентрации билирубина в крови
Другие	редко: аномальное поведение, повышение активности креатинфосфокиназы (КФК), гематурия, полип гортани, гиперпигментация, нарушение вкусовой чувствительности, гематома, нечеткость зрения, боль в глазу, вертиго, наджелудочковые экстрасистолы, боль в грудной клетке

Передозировка

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фавипиравир не метабилизируется цитохромом Р450, главным образом, метаболизируется альдегидоксидазой и частично ксантиноксидазой. Фавипиравир ингибирует альдегидоксидазу и цитохром CYP2C8, но не индуцирует цитохром Р450.

Таблица 2. Межлекарственные взаимодействия

Лекарственные средства	Признаки, симптомы и лечение	Механизм действия и факторы риска
Пиразинамид	Гиперурикемия	Дополнительно повышается реабсорбция мочевой кислоты в почечных канальцах.
Репаглинид	Может повыситься концентрации репаглинида в крови, возможно развитие нежелательных реакций на репаглинид	Ингибирование CYP2C8 приводит к повышению концентрации репаглинида в крови.
Теофиллин	Концентрация фавипиравира в крови может повыситься, возможно развитие нежелательных реакций на фавипиравир	Взаимодействие с ксантиноксидазой может привести к повышению концентрации фавипиравира в крови.
Фамцикловир, сулиндак	Эффективность данных лекарственных препаратов может быть снижена	Ингибирование фавипиравиром альдегидоксидазы может привести к снижению концентрации активных форм данных препаратов в крови.

Особые указания

Лечение лекарственным препаратом АРЕПЛИВИР ® , лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий предусмотрено только в условиях стационара под наблюдением врача.

При развитии побочного действия необходимо сообщать об этом в установленном порядке для осуществления мероприятий по фармаконадзору. Поскольку в исследованиях фавипиравира на животных наблюдалась смерть эмбрионов и тератогенность, лекарственный препарат АРЕПЛИВИР ® нельзя назначать беременным и предположительно беременным женщинам.

1) При назначении лекарственного препарата АРЕПЛИВИР ® женщинам, способным к деторождению (в том числе в постменопаузе менее 2-х лет), необходимо подтвердить отрицательный результат теста на беременность до начала лечения. Женщинам, способным к деторождению, необходимо в полной мере объяснить риски и тщательно проинструктировать использовать наиболее эффективные методы контрацепции с их партнерами во время приема препарата и в течение 1 месяца после его окончания (презерватив со спермицидом). При предположении о возможном наступлении беременности необходимо незамедлительно отменить прием препарата и проконсультироваться с врачом.

2) При распределении в организме человека фавипиравир попадает в сперму. При назначении препарата пациентам мужчинам необходимо в полной мере объяснить риски и тщательно проинструктировать использовать наиболее эффективные методы контрацепции при сексуальных контактах во время приема препарата и в течение 3 месяцев после его окончания (презерватив со спермицидом). Дополнительно необходимо проинструктировать пациентов мужчин не вступать в сексуальные контакты с беременными женщинами.

3) При распределении в организме человека фавипиравир попадает в грудное молоко. При назначении препарата кормящим женщинам необходимо в полной мере объяснить риски и тщательно проинструктировать прекратить грудное вскармливание на время приема препарата и в течение 7 дней после его окончания.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий, 400 мг, 800 мг.

По 400 мг действующего вещества во флаконы объемом 20 мл или 30 мл бесцветного стекла 1-го гидролитического класса, герметично укупоренные бромо-бутиловыми резиновыми пробками и обжатые колпачками комбинированными.

По 800 мг действующего вещества во флаконы объемом 50 мл или 100 мл бесцветного стекла 1-го гидролитического класса, герметично укупоренные бромо-бутиловыми резиновыми пробками и обжатые колпачками комбинированными.

По 1, 5, 6, 10, 12, 15, 20 флаконов с препаратом вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

По 48, 50 флаконов с приложением равного количества инструкций по медицинскому применению помещают в коробку из картона (для стационаров).

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке (пачке).

Срок годности

2 года.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения

Производитель

Юридический адрес: 430030, Республика Мордовия, г. Саранск, ул. Васенко, д. 15А

Адрес места производства: 430030, Республика Мордовия, г. Саранск, ул. Васенко, д. 15А

Организация, принимающая претензии потребителей

Арепливир для инфузий - цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Арепливир для инфузий в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Описание препарата Гептрал® (лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 400 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2022 году

Содержание

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения	1 фл.
действующее вещество:
адеметионина 1,4-бутандисульфонат	760 мг
(соответствует 400 мг иона адеметионина)
ампула с растворителем содержит
вспомогательные вещества: L-лизин — 342,4 мг; натрия гидроксид — 11,5 мг; вода для инъекций — до 5,0 мл

Описание лекарственной формы

Лиофилизат: лиофилизированный препарат от практически белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Растворитель: прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета.

Восстановленный раствор: прозрачный раствор от бесцветного до желтого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами.

Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге.

Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфурировании, трансаминировании.

В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов. В реакциях транссульфатирования адеметионин является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки).

Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования, как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования. Оказывает холеретическое действие.

Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутрипеченочном (внутридольковом и междольковом) варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе).

У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ , аминотрансфераз. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения.

Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксическими препаратами. Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 нед лечения.

Фармакокинетика

Всасывание. Биодоступность при парентеральном введении — 96%. С_maх — достигается при парентеральном введении через 45 мин.

Распределение. Связь с белками плазмы — незначительная, составляет ≤5%. Проникает через ГЭБ . Отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.

Метаболизм. Метаболизируется в печени. Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидралазы.

Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.

Выведение. Т_1/2 — 1,5 ч. Выводится почками.

Показания

внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:

- жировая дистрофия печени;

- токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);

- хронический бескаменный холецистит;

- энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (в т.ч. алкогольная);

внутрипеченочный холестаз у беременных;

Противопоказания

гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатионин бета-синтазы, нарушение метаболизма цианокобаламина);

возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

В клинических исследованиях было показано, что применение высоких доз адеметионина в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов. Применение препарата Гептрал ® у беременных в I триместре и в период грудного вскармливания возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Побочные действия

Система органов	Частота	Нежелательные эффекты
Инфекционные и паразитарные заболевания	Нечасто	Инфекции мочевыводящих путей
Со стороны иммунной системы	Нечасто	Реакции гиперчувствительности, анафилактоидные или анафилактические реакции (в т.ч. гиперемия кожных покровов, одышка, бронхоспазм, боль в спине, ощущение дискомфорта в области грудной клетки, изменение АД (артериальная гипотензия, артериальная гипертензия) или частоты пульса (тахикардия, брадикардия)*
Нарушения психики	Часто	Тревога, бессонница
Нарушения психики	Нечасто	Ажитация, спутанность сознания
Со стороны нервной системы	Часто	Головная боль
Со стороны нервной системы	Нечасто	Головокружение, парестезия, дисгевзия*
Со стороны сосудов	Нечасто	Приливы, артериальная гипотензия, флебит
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения	Нечасто	Отек гортани*
Со стороны ЖКТ	Часто	Боль в животе, диарея, тошнота
	Нечасто	Сухость во рту, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечное кровотечение, желудочно-кишечные расстройства, рвота, эзофагит
	Редко	Вздутие живота
Со стороны кожи и подкожных тканей	Часто	Кожный зуд
Со стороны кожи и подкожных тканей	Нечасто	Повышенное потоотделение, ангионевротический отек*, кожно-аллергические реакции (в т.ч. сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема)
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани	Нечасто	Артралгия, мышечные спазмы
Общие расстройства и нарушения в месте введения	Часто	Астения, отек, лихорадка, озноб, реакции в месте введения, некроз кожи в месте введения*
Общие расстройства и нарушения в месте введения	Редко	Недомогание

Взаимодействие

Известных взаимодействий с другими ЛС не наблюдалось.

Способ применения и дозы

В/в или в/м. Препарат Гептрал ® при в/в применении вводят очень медленно, в течение 1–2 ч.

Перед применением лиофилизат для в/м и в/в введения следует растворить с использованием прилагаемого растворителя. Остаток препарата должен быть утилизирован. Соответствующую дозу препарата для в/в введения далее следует растворить в 250 мл физиологического раствора или 5% раствора глюкозы.

Препарат нельзя смешивать с щелочными растворами и растворами, содержащими ионы кальция.

В случае если лиофилизат имеет цвет, отличный от почти белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие трещины во флаконе или воздействия тепла), препарат Гептрал ® использовать не рекомендуется.

Начальная терапия

Рекомендуемая доза составляет 5–12 мг/кг/сут.

Депрессия — от 400 до 800 мг/сут (1–2 фл./сут) в течение 15–20 дней.

Внутрипеченочный холестаз — от 400 до 800 мг/сут (1–2 фл./сут) в течение 2 нед.

При необходимости поддерживающей терапии рекомендуется продолжить прием препарата Гептрал ® в виде таблеток в дозе 800–1600 мг/сут на протяжении 2–4 нед.

Терапия препаратом Гептрал ® может быть начата с в/в или в/м введения с последующим применением препарата Гептрал ® в виде таблеток или сразу с применения препарата Гептрал ® в виде таблеток.

Пожилой возраст. Клинический опыт применения препарата Гептрал ® не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими ЛС, дозу препарата Гептрал ® пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.

Почечная недостаточность. Имеются ограниченные клинические данные о применении препарата Гептрал ® у пациентов с почечной недостаточностью, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Гептрал ® у таких пациентов.

Печеночная недостаточность. Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.

Дети. Применение препарата Гептрал ® у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

Передозировка

Передозировка препарата Гептрал ® маловероятна. В случае передозировки рекомендуется наблюдение за пациентом и проведение симптоматической терапии.

Особые указания

Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется применять его перед сном. При назначении препарата Гептрал ® пациентам с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль уровня азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

У пациентов с депрессией имеется повышенный риск суицида и других серьезных нежелательных явлений, поэтому во время лечения адеметионином такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача для оценки и лечения симптомов депрессии. Пациенты должны информировать врача в случае, если отмечающиеся у них симптомы депрессии не уменьшаются или усугубляются при терапии адеметионином.

Поскольку дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты может снизить содержание адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например, у вегетарианцев), следует контролировать содержание витаминов в плазме крови. Если недостаточность обнаружена, рекомендован прием цианокобаламина и фолиевой кислоты до начала лечения адеметионином или одновременный прием с адеметионином. При иммунологическом анализе применение адеметионина может способствовать ложному определению показателя высокого содержания гомоцистеина в крови.

Для пациентов, применяющих адеметионин, рекомендовано использовать неиммунологические методы анализа для определения содержания гомоцистеина. Один флакон препарата Гептрал ® , лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения, 400 мг/5 мл содержит 6,61 мг натрия, что эквивалентно количеству натрия в 16,8 мг поваренной соли и составляет 0,3% рекомендуемой максимальной суточной дозы потребления натрия для взрослого.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. У некоторых пациентов при приеме препарата Гептрал ® может возникнуть головокружение. Не рекомендуется водить автомобиль и работать с механизмами во время лечения до тех пор, пока у пациента не возникнет уверенность, что терапия не влияет на способность заниматься подобного вида деятельностью.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения. 760 мг лиофилизата во флаконе из бесцветного стекла I типа, укупоренном хлорбутиловой пробкой с алюминиевым колпачком с пластмассовой крышкой. Растворитель по 5 мл в ампулах из стекла I типа с точкой надлома. По 5 фл. и 5 амп. помещены в картонную пачку.

По 5 фл. и 5 амп. помещены в пластиковую контурную ячейковую упаковку, покрытую алюминиевой фольгой. По 1 контурной ячейковой упаковке помещают в картонную пачку.

Производитель

1. Биолоджичи Италия Лабораториз С.Р.Л., Виа Филиппо Серперо 2, 20060 Масате (Милан), Италия.

2. Дельфарм Сен Реми, руе де Лесле, 28380 Сен Реми-сюр-Авр, Франция.

Раствор для внутривенного введения: прозрачная или слегка опалесцирующая, бесцветная или со светло-коричневым оттенком жидкость, без запаха.

Гель для наружного и местного применения: однородная масса белого цвета со слабым специфическим запахом.

Суппозитории ректальные: от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, конусообразной или цилиндрической формы; допускается наличие желтовато-серых вкраплений, без запаха.

Суппозитории вагинальные: цилиндрической или конусообразной формы, серовато-белого цвета, полупрозрачные.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Панавир ® — очищенный экстракт побегов растения Solanum tuberosum; основное действующее вещество — гексозный гликозид, состоящий из глюкозы, рамнозы, арабинозы, маннозы, ксилозы, галактозы, уроновых кислот.

Препарат Панавир ® является противовирусным и иммуномодулирующим средством. Повышает неспецифическую резистентность организма к различным инфекциям и способствует индукции интерферонов альфа и гамма лейкоцитами крови.

В терапевтических дозах препарат хорошо переносится.

Испытания показали отсутствие мутагенного, тератогенного, канцерогенного, аллергизирующего и эмбриотоксического действия. В доклинических исследованиях на лабораторных животных негативного влияния на репродуктивную функцию и развитие плода не установлено.

Обладает противовоспалительными свойствами на экспериментальных моделях экссудативного отека, хронического пролиферативного воспаления и в тесте псевдоаллергической воспалительной реакции на конканавалин А.

Показано анальгезирующее действие на моделях нейрогенной боли и боли, обусловленной воспалительным процессом и термическим раздражением.

Обладает жаропонижающим действием.

На модели паркинсонического синдрома, вызванного системным введением нейротоксина 1-метил-4-фенил-1,2,3,6-тетрагидропиридина, показаны нейропротективные свойства.

Обладает способностью улучшать функции сетчатки и зрительного нерва.

Обладает ранозаживляющими свойствами в условиях модели язвы желудка.

Фармакокинетика

Раствор для внутривенного введения. При в/в введении полисахариды обнаруживаются в крови уже через 5 мин после введения, захватываются клетками ретикуло-эндотелиальной системы печени и селезенки. Выведение начинается быстро, через 20–30 мин полисахариды обнаруживаются в моче и выдыхаемом воздухе.

Гель для наружного и местного применения, суппозитории ректальные, суппозитории вагинальные. Фармакокинетика данных лекарственных форм препарата не изучалась.

Показания

Раствор для внутривенного введения

герпесвирусные инфекции различной локализации, в т.ч. рецидивирующий генитальный герпес, герпес зостер и офтальмогерпес;

вторичные иммунодефицитные состояния на фоне инфекционных заболеваний;

цитомегаловирусная инфекция, в т.ч. у пациенток с привычным невынашиванием беременности. Может применяться у женщин с хронической вирусной инфекцией и интерферонодефицитным состоянием на этапе подготовки к беременности;

папилломавирусная инфекция (аногенитальные бородавки) — в составе комплексной терапии;

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов с длительно нерубцующимися язвами и симптоматическими язвами гастродуоденальной зоны — в составе комплексной терапии;

клещевой энцефалит — с целью снижения вирусной нагрузки и снятия неврологической симптоматики (анизорефлексия, снижение рефлексов, болезненность точек выхода черепно-мозговых нервов, нистагм) — в составе комплексной терапии;

ревматоидный артрит в сочетании с герпесвирусной инфекцией у иммунокомпрометированных больных (для усиления анальгетического и противовоспалительного эффекта основной терапии) — в составе комплексной терапии;

ОРВИ и грипп — в составе комплексной терапии;

хронический бактериальный простатит — в составе комплексной терапии.

Гель для наружного и местного применения

Инфекционно-воспалительные заболевания кожи и/или слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса Herpes simplex типов I и II, в т.ч. генитальный герпес.

Суппозитории ректальные

вторичные иммунодефицитные состояния на фоне инфекционных заболеваний;

цитомегаловирусная инфекция, в т.ч. у пациенток с привычным невынашиванием беременности. Применяется у женщин с хронической вирусной инфекцией и интерферонодефицитным состоянием на этапе подготовки к беременности;

папилломавирусная инфекция (аногенитальные бородавки) — в составе комплексной терапии;

ОРВИ и грипп — в составе комплексной терапии.

Суппозитории вагинальные

генитальный герпес у женщин — в составе комплексной терапии.

Противопоказания

Раствор для внутривенного введения

наличие аллергии к составным компонентам препарата: глюкозе, маннозе, рамнозе, арабинозе, ксилозе;

детский возраст до 12 лет.

Гель для наружного и местного применения

индивидуальная непереносимость и повышенная чувствительность к компонентам препарата;

детский возраст до 18 лет.

Суппозитории ректальные

Суппозитории вагинальные

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

тяжелые заболевания почек и селезенки;

детский возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Раствор для внутривенного введения, гель для наружного и местного применения

Применение во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание на период применения препарата следует прекратить.

Суппозитории ректальные

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание на время применения препарата следует прекратить.

Побочные действия

Раствор для внутривенного введения, суппозитории ректальные

Препарат переносится хорошо, возможные осложнения могут быть связаны с индивидуальной непереносимостью и повышенной чувствительностью к составляющим препарата.

Гель для наружного и местного применения

Возможно появление быстро проходящего покраснения и зуда кожи и/или слизистых оболочек на участке нанесения геля.

Суппозитории вагинальные

В редких случаях возможны аллергические реакции.

При появлении каких-либо нежелательных побочных эффектов или если замечены другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, необходимо прекратить введение препарата и проконсультироваться с врачом.

Взаимодействие

Способ применения и дозы

Раствор для внутривенного введения

В/в струйно медленно. Терапевтическая доза препарата составляет 200 мкг действующего вещества (содержимое 1 амп. или 1 фл.).

Для лечения герпесвирусных инфекций и клещевого энцефалита применяют двукратно с интервалом 48 или 24 ч. При необходимости курс лечения можно повторить через 1 мес.

Для лечения цитомегаловирусной и папилломавирусной инфекций применяют трехкратно в течение первой недели с интервалом 48 ч и двукратно в течение второй недели с интервалом 72 ч.

Для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения и симптоматических язв гастродуоденальной зоны применяют 5 в/в инъекций через день в течение 10 дней.

Для лечения ревматоидного артрита в сочетании с герпесвирусной инфекцией у иммунокомпрометированных больных, применяют 5 в/в инъекций с интервалом 24–48 ч, в случае необходимости курс можно повторить через 2 мес.

Для лечения ОРВИ и гриппа применяют 2 в/в инъекции с интервалом 18–24 ч.

Для лечения больных с хроническим бактериальным простатитом применяют 5 в/в инъекций с интервалом 48 ч.

Применение в педиатрии: Панавир ® назначается детям с 12 лет в дозе 100 мкг в/в 1 раз в сутки. Для лечения герпесвирусных инфекций и клещевого энцефалита применяют двукратно с интервалом 48 или 24 ч. При необходимости через 1 мес курс лечения можно повторить. Для лечения цитомегаловирусной и папилломавирусной инфекций применяют трехкратно в течение первой недели с интервалом 48 ч и двукратно в течение второй недели с интервалом 72 ч.

Гель для наружного и местного применения

Наружно и местно. Гель наносят тонким слоем на пораженные участки кожи и/или слизистых оболочек 5 раз в сутки. Продолжительность лечения — 4–5 дней. Курс лечения может быть продлен до 10 дней.

Суппозитории ректальные

Ректально. Для лечения герпесвирусных инфекций и клещевого энцефалита применяют по 1 супп. двукратно с интервалом 48 или 24 ч. При необходимости курс лечения можно повторить через 1 мес.

Для лечения цитомегаловирусной и папилломавирусной инфекций применяют по 1 супп. трехкратно в течение первой недели с интервалом 48 ч и двукратно в течение второй недели с интервалом 72 ч.

Для лечения ОРВИ и гриппа применяют по 1 супп. с интервалом 24 ч в течение 5 дней.

Суппозитории вагинальные

Интравагинально. Вводят вечером во влагалище, как можно глубже, в положении лежа на спине при слегка согнутых ногах, ежедневно в течение 5 дней по 1 ваг. супп. Повторный курс лечения возможен после консультации врача.

Передозировка

Особые указания

Раствор для внутривенного введения: при использовании на этапе подготовки к беременности способствует снижению частоты репродуктивных потерь при цитомегаловирусной и герпесвирусной инфекциях.

При помутнении раствора препарат считается непригодным к применению.

Гель для наружного и местного применения: рекомендуется начинать лечение на возможно раннем этапе заболевания, при первых признаках (зуд, покалывание, покраснение, чувство напряжения), в этом случае развитие пузырьковой стадии заболевания может быть полностью предотвращено.

Гель Панавир ® не предназначен для применения в офтальмологии. При нанесении геля на лицо следует избегать его попадания в глаза.

Суппозитории вагинальные: для предотвращения урогенитальной реинфекции необходимо одновременное лечение половых партнеров. При отсутствии эффекта следует подтвердить диагноз.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Данные о возможности отрицательного влияния препарата на способность к управлению транспортными средствами и осуществлению потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстроты психомоторных реакций, отсутствуют.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения, 0,04 мг/мл. По 5 мл раствора в ампулах или флаконах нейтрального стекла вместимостью 5 мл, укупоренных резиновыми пробками с обкаткой алюминиевыми колпачками.

По 2 или 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке по 2 или 5 ампул, по 2 контурных ячейковых упаковки по 5 ампул вместе с ножом ампульным или скарификатором в пачке из картона.

При упаковке в ампулы с нанесением цветной точки и надреза или цветного кольца излома на ампуле, скарификатор или нож ампульный не вкладывается.

По 2 или 5 флаконов в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке по 2 или 5 флаконов, по 2 контурных ячейковых упаковки по 5 флаконов в пачке из картона.

Гель для наружного и местного применения, 0,002%. По 3, 5, 10 или 30 г геля в тубе алюминиевой с внутренним лаковым покрытием. По 1 тубе в пачке из картона.

Суппозитории ректальные, 200 мкг. По 5 супп. в контурной ячейковой упаковке, по 1 или 2 контурных ячейковых упаковки в пачке из картона.

Суппозитории вагинальные, 200 мкг. По 5 супп. в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке из картона.

Производитель

Раствор для внутривенного введения, 0,04 мг/мл

Гель для наружного и местного применения, 0,002%

Суппозитории ректальные, вагинальные, 200 мкг

Тел./факс: (495) 921-49-91.

Комментарий

Условия отпуска из аптек

Раствор для внутривенного введения: По рецепту.

Гель для наружного и местного применения: Без рецепта.

Суппозитории ректальные, вагинальные: По рецепту.

Условия хранения

суппозитории вагинальные 200 мкг упаковка контурная ячейковая; гель для местного и наружного применения 0.002% туба алюминиевая — В сухом, защищенном от света месте, при температуре 2–25 °C раствор для внутривенного введения 0.04 мг/мл флакон — В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C раствор для внутривенного введения 0.04 мг/мл флакон — В защищенном от света месте, при температуре 2–25 °C суппозитории ректальные 200 мкг упаковка контурная ячейковая — В сухом, защищенном от света месте, при температуре от 2 до 8 °C
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

суппозитории вагинальные 200 мкг упаковка контурная ячейковая; гель для местного и наружного применения 0.002% туба алюминиевая — 3 года раствор для внутривенного введения 0.04 мг/мл флакон — 5 лет
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Заказ в аптеках

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

*очищенный экстракт побегов растения Solanum tuberosum; основное действующее вещество – гексозный гликозид, состоящий из глюкозы, рамнозы, арабинозы, маннозы, ксилозы, галактозы, уроновых кислот.

Описание

Прозрачная или слегка опалесцирующая, бесцветная или со светло-коричневым оттенком жидкость без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты прочие.

Фармакокинетика

При внутривенном введении полисахариды обнаруживаются в крови уже через 5 мин после введения, захватываются клетками ретикуло-эндотелиальной системы печени и селезенки. Выведение начинается быстро, через 20-30 мин полисахариды обнаруживаются в моче и выдыхаемом воздухе.

Фармакодинамика

Панавир® - очищенный экстракт побегов растения Solanum tuberosum; основное действующее вещество - гексозный гликозид, состоящий из глюкозы, рамнозы, арабинозы, маннозы, ксилозы, галактозы, уроновых кислот.

Панавир® является противовирусным и иммуномодулирующим средством.

Основной механизм противовирусного действия связан со способностью препарата подавлять синтез сверхранних и ранних белков вируса простого герпеса типов 1 и 2. Повышает неспецифическую резистентность организма к различным инфекциям, способствует индукции интерферонов -альфа и -гамма лейкоцитами крови и нормализации иммунограммы при вирусных инфекциях.

Испытания показали отсутствие у Панавира® мутагенного, тератогенного, канцерогенного, аллергизирующего и эмбриотоксического действия.

В доклинических исследованиях на лабораторных животных негативного влияния на репродуктивную функцию и развитие плода не установлено.

В терапевтических дозах Панавир® хорошо переносится.

Обладает жаропонижающим действием.

Обладает способностью улучшать функции сетчатки и зрительного нерва.

Обладает ранозаживляющими свойствами в условиях модели язвы желудка.

Показания к применению

- герпесвирусная инфекция различной локализации (в том числе рецидивирующий генитальный герпес, герпес Зостер и офтальмогерпес)

- вторичные иммунодефицитные состояния на фоне инфекционных заболеваний

- цитомегаловирусная инфекция, в том числе у пациенток с привычным невынашиванием беременности

- применяется у женщин с хронической вирусной инфекцией и интерферонодефицитным состоянием на этапе подготовки к беременности

- хроническая цитомегаловирусная инфекция в стадии обострения у беременных во II и III триместре в составе комплексной терапии

- папилломавирусная инфекция (аногенитальные бородавки) в составе комплексной терапии

- клещевой энцефалит с целью снижения вирусной нагрузки и снятия неврологической симптоматики (анизорефлексии, снижения рефлексов, болезненности точек выхода черепно-мозговых нервов, нистагма) в составе комплексной терапии

- герпесвирусная инфекция у иммунокомпрометированных пациентов с ревматоидным артритом (для усиления анальгетического и противовоспалительного эффекта основной терапии) в составе комплексной терапии

- грипп, ОРВИ в составе комплексной терапии

- хронический простатит бактериальной этиологии в составе комплексной терапии

- для эпитализации язвенных дефектов гастродуоденальной зоны в составе комплексной терапии

Способ применения и дозы

Панавир® следует вводить внутривенно струйно медленно.

Взрослым

Однократная терапевтическая доза препарата составляет 200 мкг действующего вещества (содержимое одной ампулы), которая вводится 1 раз в день.

Для лечения герпесвирусной инфекции и клещевого энцефалита Панавир® применяют двукратно с интервалом 48 или 24 ч. При необходимости курс лечения можно повторить через 1 месяц.

При герпесвирусной инфекции у иммунокомпрометированных пациентов с ревматоидным артритом применяют 5 внутривенных инъекций с интервалом 24-48 ч, в случае необходимости курс повторить через 2 месяца.

Для лечения вторичных иммунодефицитных состояний на фоне инфекционных заболеваний Панавир® применяется трехкратно с интервалом 48 ч, затем двукратно с интервалом 72 ч.

Для лечения цитомегаловирусной и папилломавирусной инфекций Панавир® применяют трехкратно в течение первой недели с интервалом 48 ч и двукратно в течение второй недели с интервалом 72 ч.

Для лечения хронической цитомегаловирусной инфекции в стадии обострения у беременных во II и III триместре применяют трехкратно в течение первой недели с интервалом 48 ч и двукратно в течение второй недели с интервалом 72 ч.

Для эпителизации язвенных дефектов гастродуоденальной зоны применяют 5 внутривенных инъекций через день в течение 10 дней.

Для лечения больных с хроническим бактериальным простатитом применяют 5 внутривенных инъекций с интервалом 48 ч.

Детям с 12 лет

ПанавирÒ назначается детям в однократной дозе 100 мкг внутривенно струйно медленно 1 раз в сутки.

Для лечения герпесвирусной инфекции Панавир® применяют двукратно с интервалом 24-48 ч. При необходимости курс лечения можно повторить через 1 месяц.

Для лечения клещевого энцефалита Панавир® применяют двукратно с интервалом 24 ч.

Побочные действия

Вместе с тем, при появлении каких-либо нежелательных побочных эффектов необходимо прекратить введение препарата и проконсультироваться с врачом.

- аллергические реакции (сыпь, крапивница, зуд)

- кратковременное падение артериального давления

Если Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Противопоказания

- беременность I триместр и период лактации (при хронической цитомегаловирусной инфекции в стадии обострения)

- беременность и период лактации (по остальным показаниям)

- детский возраст до 12 лет (герпесвирусная инфекция, клещевой энцефалит, цитомегаловирусная и папилломавирусная инфекции)

- детский и подростковый возраст до 18 лет (по остальным показаниям)

- повышенная чувствительность к компонентам препарата

Лекарственные взаимодействия

Особые указания

При появлении каких-либо нежелательных побочных эффектов необходимо прекратить введение препарата и проконсультироваться с врачом.

При помутнении раствора препарат считается непригодным к применению.

Применяется у женщин с хронической вирусной инфекцией и интерферонодефицитным состоянием на этапе подготовки к беременности.

При использовании на этапе подготовки к беременности способствует снижению частоты репродуктивных потерь при цитомегаловирусной и герпесвирусной инфекциях.

Применение в педиатрии

Препарат назначается детям с 12 лет при герпесвирусной инфекции, клещевом энцефалите, цитомегаловирусной и папилломавирусной инфекциях. Безопасность и эффективность препарата по остальным показаниям у детей и подростков до 18 лет не установлена.

Беременность и период грудного вскармливания

Применение возможно во II и III триместре по показанию хроническая цитомегаловирусная инфекция в стадии обострения в составе комплексной терапии. В остальных случаях применение возможно только, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание на период приема препарата следует прекратить.

Панавир® не следует применять больным в случае наличия аллергии к составным компонентам препарата: к глюкозе, маннозе, рамнозе, арабинозе, ксилозе.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Данные о возможности отрицательного влияния препарата на способность к управлению транспортными средствами и осуществлению потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстроты психомоторных реакций, отсутствуют.

Передозировка

Формы выпуска и упаковка

По 5 мл раствора в ампулы нейтрального стекла.

По 2 или 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и ножом ампульным или скарификатором ампульным дисковым керамическим помещают в пачку из картона.

При упаковке в ампулы с насечками скарификатор или нож ампульный не вкладывается.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре от 2 °С до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель/Упаковщик

Россия, 601122, Владимирская обл., Петушинский р-н, г. Покров, ул. Франца Штольверка, д. 20, стр.2.

Владелец регистрационного удостоверения

Россия, 301404, Тульская обл., Суворовский р-н, д. Варушицы, д. 104.

Адрес организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

Читайте также: