Таблетки от вируса фамвир

Обновлено: 24.04.2024

1 таб. содержит фамцикловир 250 мг. Вспомогательные вещества: натрия крахмал гликолят — 16,52; гидроксипропилцеллюлоза — 7,73 мг; лактоза безводная — 53,69 мг; магния стеарат — 2,48 мг.Оболочка (Opadry OY-S-28924): гипромеллоза — 4,84 мг; титана диоксид — 1,98 мг; полиэтиленгликоль 4000 — 0,72 мг; полиэтиленгликоль 6000 — 0,72 мг

Фармакологический эффект

Противовирусный препарат. После приема внутрь фамцикловир быстро превращается в пенцикловир, обладающий активностью в отношении вирусов герпеса человека, включая вирус Varicella zoster (вирус опоясывающего герпеса) и Herpes simplex типов 1 и 2 (лабиальный и генитальный вирус простого герпеса), а также вируса Эпштейна-Барр и цитомегаловируса. Пенцикловир попадает в инфицированные вирусом клетки, где под действием вирусной тимидинкиназы быстро превращается в монофосфат, который, в свою очередь, при участии клеточных ферментов переходит в трифосфат. Пенцикловира трифосфат находится в инфицированных вирусами клетках более 12 ч, подавляя в них репликацию вирусной ДНК. Концентрация пенцикловира трифосфата в неинфицированных клетках не превышает минимальную определяемую, поэтому в терапевтических концентрациях пенцикловир не оказывает влияния на неинфицированные клетки.Пенцикловир активен в отношении недавно обнаруженных устойчивых к ацикловиру штаммов вируса Herpes simplex с измененной ДНК-полимеразой. Частота возникновения резистентности к фамцикловиру (пенцикловиру) не превышает 0.3%, у пациентов с нарушенным иммунитетом — 0.19%. Резистентность выявлялась в начале лечения и не развивалась в процессе лечения или после окончания терапии. Было показано, что фамцикловир существенно снижает выраженность и длительность постгерпетической невралгии у пациентов с опоясывающим герпесом.Было показано, что у пациентов с нарушенным иммунитетом вследствие ВИЧ-инфицирования фамцикловир в дозе 500 мг 2 раза/сут уменьшает число дней выделения вируса простого герпеса (как с клиническими проявлениями, так и без них).

Фармакокинетика

Показания

Инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster (опоясывающий герпес), включая офтальмогерпес и постгерпетическую невралгию;— инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex (тип 1 и 2): первичная инфекция, обострение хронической инфекции, супрессия рецидивирующей инфекции (для профилактики обострений);— инфекции, вызванные вирусами Varicella zoster и Herpes simplex (тип 1 и 2) у пациентов со сниженным иммунитетом

Противопоказания

Повышенная чувствительность к фамцикловиру или любому из компонентов препарата;— повышенная чувствительность к пенцикловиру

Меры предосторожности

Больные с нарушением функции почек. У пациентов с нарушением функции почек отмечается уменьшение клиренса пенцикловира. Рекомендуется адекватная коррекция режима дозирования в зависимости от ККПрименение у детейЭффективность и безопасность применения Фамвира у детей не установлена. Таким образом, не рекомендуется применять фамцикловир у детей, за исключением случаев, когда ожидаемая польза лечения оправдывает потенциальный риск, связанный с применением препарата. Применение у пожилых пациентовБольные пожилого возраста. При условии сохранной функции почек режим дозирования фамцикловира не меняется

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку безопасность Фамвира у беременных и кормящих женщин не изучалась, его применение при беременности и в период лактации не рекомендуется, если только возможные преимущества лечения не превышают потенциальный риск

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая водой.Инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster, у пациентов с нормальным иммунитетомРекомендуемая доза составляет 250 мг 3 раза/сут, или 500 мг 2 раза/сут, или 750 мг 1 раз/сут, в течение 7 дней (острая фаза заболевания). При офтальмогерпесе рекомендуемая доза составляет 500 мг 3 раза/сут в течение 7 дней. Для снижения длительности и частоты развития постгерпетической невралгии рекомендуемая доза составляет 250-500 мг 3 раза/сут в течение 7 дней.Инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster, у пациентов со сниженным иммунитетомРекомендуемая доза составляет 500 мг 3 раза/сут в течение 10 дней.Инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, у пациентов с нормальным иммунитетомПри первичной инфекции рекомендуемая доза составляет 250 мг 3 раза/сут в течение 5 дней. Лечение следует начинать как можно раньше, сразу после появления первых симптомов заболевания. При рецидивах хронической инфекции взрослым назначают по 125 мг 2 раза/сут в течение 5 дней. Лечение следует начинать уже в продромальном периоде или сразу после появления симптомов заболевания. Инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, у пациентов со сниженным иммунитетомРекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза/сут в течение 7 дней. Лечение следует начинать как можно раньше, сразу после появления первых симптомов заболевания.В качестве супрессивной терапии рецидивирующей герпетической инфекции назначают 250 мг 2 раза/сут. Длительность терапии зависит от тяжести заболевания. Рекомендуется периодическое прекращение приема препарата раз в 12 мес для оценки возможных изменений течения заболевания. У ВИЧ-инфицированных пациентов эффективная доза составляет 500 мг 2 раза/сут.Больные пожилого возраста. При условии сохранной функции почек режим дозирования фамцикловира не меняется.Больные с нарушением функции почек. У пациентов с нарушением функции почек отмечается уменьшение клиренса пенцикловира. Больные с почечной недостаточностью, находящиеся на гемодиализе. Поскольку после 4 ч гемодиализа концентрация пенцикловира в плазме снижается приблизительно на 75%, препарат следует принимать сразу после процедуры гемодиализа. Рекомендуемая доза составляет 250 мг (для больных с опоясывающим герпесом) и 125 мг (для больных с генитальным герпесом).Больным с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.

Побочные действия

Передозировка

Описанные случаи передозировки (10.5 г) препарата Фамвир не сопровождались клиническими проявлениями. Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии. При несоблюдении рекомендаций по уменьшению дозы фамцикловира с учетом функции почек у больных с заболеваниями почек отмечены случаи острой почечной недостаточности. Пенцикловир выводится при гемодиализе. Концентрации пенцикловира в плазме снижаются на 75% после проведения гемодиализа в течение 4 ч.

Взаимодействие с другими препаратами

Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия фамцикловира с другими препаратами не отмечалось. Не выявлено воздействия фамцикловира на систему цитохрома Р450.Лекарственные препараты, блокирующие канальцевую секрецию, могут повышать концентрацию пенцикловира в плазме.В ходе проведенных клинических исследований не отмечено взаимодействия зидовудина и фамцикловира при их совместном приеме

Особые указания

Лечение следует начинать сразу после установления диагноза.Следует соблюдать осторожность при лечении больных с нарушением функции почек, для которых может потребоваться коррекция режима дозирования.Специальных предосторожностей у пожилых пациентов не требуется. Генитальный герпес – заболевание, передающееся половым путем. Во время рецидивов риск заражения увеличивается. При наличии клинических проявлений заболевания, даже в случае начала противовирусного лечения, пациенты должны избегать половых контактов.Во время поддерживающего лечения противовирусными средствами частота распространения вирусной инфекции значительно уменьшается, однако риск передачи инфекции теоретически существует. Поэтому пациентам следует предпринимать соответствующие защитные меры при половых контактах.В состав таблеток препарата 125 мг, 250 мг и 500 мг входит лактоза (26.9 мг, 53.7 мг и 107.4 мг соответственно). Фамвир не следует применять у пациентов с редкими наследственными нарушениями, связанными, с непереносимостью галактозы, тяжелой лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.Переносимые дозы Фамвира и длительность лечения. Фамвир хорошо переносился при лечении инфекции, вызванной вирусом Varicella zoster, при его применении в дозе 750 мг 3 раза/сут в течение 7 дней; у пациентов с генитальным герпесом при применении препарата в дозе до 750 мг 3 раза/сут в течение 5 дней и в дозе до 500 мг 3 раза/сут в течение 10 дней. Было также показано, что препарат хорошо переносился при приеме 250 мг 3 раза/сут в течение 12 мес для лечения генитального герпеса. Фамвир хорошо переносился у пациентов со сниженным иммунитетом при лечении инфекции, вызванной вирусом Varicella zoster, при приеме 500 мг 3 раза/сут в течение 10 дней, а также инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex, при приеме до 500 мг 2 раза/сут в течение 7 дней или 500 мг 2 раза/сут в течение 8 недель.Использование в педиатрииЭффективность и безопасность применения Фамвира у детей не установлена. Таким образом, не рекомендуется применять фамцикловир у детей, за исключением случаев, когда ожидаемая польза лечения оправдывает потенциальный риск, связанный с применением препарата.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиНе ожидается влияния Фамвира на способность пациентов управлять автомобилем и другими механизмами, однако пациентам, у которых на фоне применения препарата Фамвир возникает головокружение, сонливость, спутанность сознания или другие нарушения со стороны ЦНС, следует воздержаться от вождения автомашины или управления механизмами в период применения препарата

Белый или бледно-желтый порошок. Хорошо растворим в ацетоне и метаноле, плохо — в этаноле и изопропаноле.

Фармакологическое действие

Фармакология

Трансформируясь в организме в пенцикловир, подавляет размножение вирусов Herpes simplex (типы 1 и 2), Varicella zoster, Epstein — Barr и цитомегаловируса: в клетках, инфицированных этими вирусами, вирусная тимидинкиназа последовательно фосфорилирует пенцикловир в моно- и трифосфат, который ингибирует синтез вирусной ДНК и, следовательно, репликацию вируса.

Быстро и полно абсорбируется в ЖКТ . Биодоступность — 77%, время достижения C_max в плазме — 45 мин. Т_1/2 — 2 ч. Кумуляция после повторного приема не наблюдается. Фамцикловир и пенцикловир менее чем на 20% связываются с белками плазмы. Пенцикловир трифосфат быстро образуется в инфицированных клетках и присутствует в них более 12 ч. Экскретируется в основном с мочой (пенцикловир и его 6-дезокси-предшественник).

Применение вещества Фамцикловир

Опоясывающий лишай, постгерпетическая невралгия, рецидивирующий генитальный герпес.

Противопоказания

Ограничения к применению

Беременность (применяют в случае, если ожидаемый эффект превышает потенциальный риск), кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — B.

Побочные действия вещества Фамцикловир

Головная боль, тошнота, аллергические реакции.

Взаимодействие

Пробенецид и другие ЛС, влияющие на почечную секрецию, повышают концентрацию пенцикловира в плазме.

Способ применения и дозы

Внутрь. При опоясывающем герпесе — по 500 мг каждые 8 ч в течение 7 дней, при генитальном герпесе (рецидивы) — по 125 мг каждые 12 ч в течение 5 дней. Больным с нарушениями функции почек: при Cl креатинина 30–59 мл/мин — по 500 мг 2 раза в сутки, менее 30 мл/мин — по 500 мг 1 раз в сутки.

Торговые названия с действующим веществом Фамцикловир

Торговое название	Цена за упаковку, руб.
Фавирокс	от 2491.00 до 2491.00
Фамвир®	от 1519.00 до 5075.00

Внимание!
Материалы сайта предназначены исключительно для медицинских и фармацевтических работников и носят справочно-информационный характер.

Фавипиравир обладает противовирусной активностью против лабораторных штаммов вирусов гриппа А и В (полумаксимальная эффективная концентрация (EC₅₀) 0,014–0,55 мкг/мл). Для штаммов вирусов гриппа А и В, резистентных к адамантану (амантадин и римантадин), осельтамивиру или занамивиру, ЕС₅₀ составляет 0,03–0,94 и 0,09–0,83 мкг/мл соответственно. Для штаммов вируса гриппа А (включая штаммы, резистентные к адамантану, осельтамивиру и занамивиру), таких как свиной грипп типа А и птичий грипп типа А, включая высокопатогенные штаммы (в т.ч. H5N1 и H7N9), ЕС₅₀ составляет 0,06–3,53 мкг/мл.

Для штаммов вирусов гриппа А и В, резистентных к адамантану, осельтамивиру и занамивиру, ЕС₅₀ составляет 0,09–0,47 мкг/мл, перекрестная резистентность не наблюдается.

Фавипиравир ингибирует вирус SARS-CoV-2, вызывающий новую коронавирусную инфекцию (COVID-19). ЕС₅₀ в клетках Vero Е6 составляет 61,88 мкмоль, что соответствует 9,72 мкг/мл.

Механизм действия

Фавипиравир метаболизируется в клетках до рибозилтрифосфата фавипиравира (РТФ фавипиравира) и избирательно ингибирует РНК-зависимую РНК-полимеразу, участвующую в репликации вируса гриппа. РТФ фавипиравира (1000 мкмоль/л) не показал ингибирующего действия на α-ДНК человека, но показал ингибирующее действие в диапазоне от 9,1 до 13,5% на β- и в диапазоне от 11,7 до 41,2% на γ -ДНК человека. Ингибирующая концентрация ( IC₅₀ ) РТФ фавипиравира для полимеразы II РНК человека составила 905 мкмоль/л.

Резистентность

После 30 пересевов в присутствии фавипиравира не наблюдалось изменений в восприимчивости вирусов гриппа типа А к фавипиравиру, резистентных штаммов также не наблюдалось. В проведенных клинических исследованиях не обнаружено появление вирусов гриппа, резистентных к фавипиравиру.

Фармакокинетика

Фавипиравир легко всасывается в ЖКТ . Т_mах составляет 1,5 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет около 54%.

Фавипиравир в основном метаболизируется альдегидоксидазой и частично — до гидроксилированной формы — ксантиноксидазой. В клетках метаболизируется РТФ фавипиравира. Из других метаболитов, кроме гидроксилата, в плазме крови и моче человека регистрировали также конъюгат глюкуроната.

В основном фавипиравир выводится почками в виде активного метаболита гидроксилата, небольшое количество — в неизмененном виде. Т_1/2 составляет около 5 ч.

Особые группы пациентов

Нарушение функции печени. При приеме фавипиравира пациентами с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) увеличение С_mах и AUC составило 1,5 и 1,8 раза соответственно по сравнению со здоровыми добровольцами. У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести (класс С по классификации Чайлд-Пью) увеличение С_mах и AUC составляло 2,1 и 6,3 раза соответственно.

Нарушение функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (СКФ trough) увеличивалась в 1,5 раза по сравнению с пациентами без нарушения функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой и терминальной степени тяжести (СКФ

Показания к применению

Лечение новой коронавирусной инфекции (COVID-19).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к фавипиравиру; печеночная недостаточность тяжелой степени тяжести (класс С по классификации Чайлд-Пью); почечная недостаточность тяжелой и терминальной степени тяжести (СКФ

Ограничения к применению

Подагра и гиперурикемия в анамнезе (возможно повышение уровня мочевой кислоты в крови и обострение симптомов); печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести (классы А и В по классификации Чайлд-Пью); почечная недостаточность средней степени тяжести (СКФ

Применение при беременности и кормлении грудью

В доклинических исследованиях фавипиравира в дозировках, схожих с клиническими или меньшими, наблюдалась гибель эмбриона на ранней стадии и тератогенность.

Фавипиравир противопоказан беременным женщинам, а также мужчинам и женщинам во время планирования беременности. При назначении фавипиравира женщинам, способным к деторождению (в т.ч. в постменопаузе менее 2 лет), необходимо подтвердить отрицательный результат теста на беременность до начала лечения. Повторный тест на беременность необходимо провести после окончания приема фавипиравира.

Необходимо использовать эффективные методы контрацепции (презерватив со спермицидом) во время применения фавипиравира и после его окончания: в течение 1 мес женщинам и в течение 3 мес мужчинам.

При назначении фавипиравира кормящим женщинам необходимо прекратить грудное вскармливание на время приема и в течение 7 дней после его окончания, т.к. основной метаболит фавипиравира попадает в грудное молоко.

Побочные действия

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях у пациентов с новой коронавирусной инфекцией (COVID-19), перечислены ниже.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Со стороны сердца: фибрилляция предсердий.

Со стороны ЖКТ: диарея, тошнота, рвота, запор, глоссит, дискомфорт в эпигастральной области.

Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: боль в грудной клетке, астения, энантема.

Данные лабораторных и инструментальных обследований: повышение активности АЛТ , ACT и других печеночных ферментов, повышение уровня мочевой кислоты в крови.

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях у пациентов с гриппозной инфекцией (данные анализа в совокупной популяции, объединенной для оценки безопасности), представлены ниже. Частота возникновения нежелательных реакций оценивалась по классификации ВОЗ как очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Со стороны крови и лимфатической системы: часто — нейтропения, лейкопения; редко — лейкоцитоз, моноцитоз, ретикулоцитопения.

Со стороны обмена веществ и питания: часто — гиперурикемия, гипертриглицеридемия; нечасто — глюкозурия; редко — гипокалиемия.

Со стороны иммунной системы: нечасто — сыпь; редко: экзема, зуд.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — бронхиальная астма, боль в горле, ринит, назофарингит.

Со стороны ЖКТ: часто — диарея; нечасто — тошнота, рвота, боль в животе; редко — дискомфорт в животе, язва двенадцатиперстной кишки, кровянистый стул, гастрит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности АЛТ , ACT, ГГТ; редко — повышение активности ЩФ , повышение концентрации билирубина в крови.

Другие: редко — аномальное поведение, повышение активности КФК , гематурия, полип гортани, гиперпигментация, нарушение вкусовой чувствительности, гематома, нечеткость зрения, боль в глазу, вертиго, наджелудочковые экстрасистолы, боль в грудной клетке.

Взаимодействие

Фавипиравир не метаболизируется CYР450, главным образом метаболизируется альдегидоксидазой и частично ксантиноксидазой.

Фавипиравир ингибирует альдегидоксидазу и изофермент CYP2C8, но не индуцирует цитохром CYР450.

Взаимодействие фавипиравира с другими ЛС

ЛС	Признаки, симптомы и лечение	Механизм действия и факторы риска
Пиразинамид	Гиперурикемия	Дополнительно повышается реабсорбция мочевой кислоты в почечных канальцах
Репаглинид	Может повыситься концентрация репаглинида в крови, возможно развитие нежелательных реакций на репаглинид	Ингибирование CYP2C8 приводит к повышению концентрации репаглинида в крови
Теофиллин	Концентрация фавипиравира в крови может повыситься, возможно развитие нежелательных реакций на фавипиравир	Взаимодействие с ксантиноксидазой может привести к повышению концентрации фавипиравира в крови
Фамцикловир, сулиндак	Эффективность данных ЛС может быть снижена	Ингибирование фавипиравиром альдегидоксидазы может привести к снижению концентрации активных форм данных ЛС в крови

Передозировка

Способ применения и дозы

Внутрь, за 30 мин до еды, режим дозирования зависит от массы тела пациента. Прием фавипиравира должен осуществляться после лабораторного подтверждения диагноза и/или при наличии характерной клинической симптоматики.

Меры предосторожности

При развитии побочного действия необходимо сообщать об этом в установленном порядке для осуществления мероприятий по фармаконадзору.

Поскольку в исследованиях фавипиравира на животных наблюдалась смерть эмбрионов и тератогенность, фавипиравир нельзя назначать беременным и предположительно беременным женщинам.

При назначении фавипиравира женщинам, способным к деторождению (в т.ч. в постменопаузе менее 2 лет), необходимо подтвердить отрицательный результат теста на беременность до начала лечения. Женщинам, способным к деторождению, необходимо в полной мере объяснить риски и тщательно проинструктировать их о необходимости использовать наиболее эффективные методы контрацепции с их партнерами во время приема фавипиравира и в течение 1 мес после его окончания (презерватив со спермицидом). При предположении о возможном наступлении беременности необходимо незамедлительно прекратить прием фавипиравира и проконсультироваться с врачом.

При распределении в организме человека фавипиравир попадает в сперму. При его назначении пациентам-мужчинам необходимо в полной мере объяснить риски и тщательно проинструктировать их о необходимости использовать наиболее эффективные методы контрацепции при сексуальных контактах во время приема фавипиравира и в течение 3 мес после его окончания (презерватив со спермицидом). Дополнительно необходимо проинструктировать пациентов-мужчин о необходимости не вступать в сексуальные контакты с беременными женщинами.

При распределении в организме человека фавипиравир попадает в грудное молоко. При его назначении кормящим женщинам необходимо в полной мере объяснить риски и тщательно проинструктировать о необходимости прекратить грудное вскармливание на время приема фавипиравира и в течение 7 дней после его окончания.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Во время приема фавипиравира следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Особые указания

1 таб. содержит фамцикловир 125 мг. Вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолат - 8.26 мг, гидроксипропилцеллюлоза - 3.86 мг, магния стеарат - 1.24 мг, лактоза безводная - 26.85 мг. Состав оболочки (опадрай OY-S-28924): гипромеллоза - 2.42 мг, титана диоксид - 0.99 мг, полиэтиленгликоль 4000 - 0.36 мг, полиэтиленгликоль 6000 - 0.36 мг.