Тиотриазолин отзывы при гепатите с

Обновлено: 28.03.2024

Для цитирования. Тиотриазолин: кардиопротекция с позиции доказательной медицины // РМЖ. 2015. No 27. С. 1638–1643.

Профессор А.Е. Филиппов начал заседание с обсуждения основ – патогенеза ИБС. ИБС – обусловленное расстройством коронарного кровообращения поражение миокарда, возникающее в результате нарушения равновесия между коронарным кровотоком и метаболическими потребностями сердечной мышцы. Таким образом, как видите, уже само определение заболевания содержит упоминание об одном из ключевых звеньев патогенеза ИБС – метаболических расстройствах, происходящих в сердечной мышце из-за недостатка кислорода.

Основным патоморфологическим субстратом ИБС является прогрессирующий атеросклероз коронарных артерий, приводящий к субокклюзии, что обусловливает приоритетность мероприятий, направленных на прерывание атеросклеротического континуума (или улучшение прогноза).
В то же время, когда речь идет о манифестации коронарной болезни сердца, кроме собственно сосудистых факторов, определяющих прогноз пациента (локализация стеноза, степень его сужения, многососудистое поражение и т. д.), начинает работать целый ряд других факторов, связанных с ишемическим страданием миокарда (выраженность стенокардии, толерантность к физической нагрузке, нарушения диастолической и систолической функции левого желудочка, стресс-индуцированные нарушения сердечного ритма и проводимости и т. д.). Это тоже большая группа факторов, которые не только ухудшают качество жизни пациентов, но и влияют на прогноз, поскольку отражают состояние коронарного, миокардиального резерва и проаритмогенную готовность миокарда.
Традиционно решение основного патогенетического конфликта достигается назначением бета-блокаторов как препаратов первой линии, или, при их непереносимости и/или недостаточной эффективности, – сочетанием с антагонистами кальция, пролонгированными нитратами, открывателями калиевых каналов или ивабрадином, алгоритм назначения которых хорошо нам известен.
В целом все перечисленные препараты решают проблему несоответствия доставки кислорода и потребности в нем через гемодинамические эффекты: бета-блокаторы – посредством отрицательного хроно- и инотропного действия, нитраты – главным образом посредством снижения преднагрузки, антагонисты кальция – посредством системного действия на артериальное звено и снижения общего периферического сопротивления.
Следует особо подчеркнуть, что ишемический каскад (рис. 1) – тоже континуум, начинающийся задолго до клинических проявлений с этапа клеточных повреждений вследствие гипоксии с последующим разобщением процессов биологического окисления, фосфорилирования и работы электронных транспортных цепей, запасающих энергию для сокращения сердца в виде макроэргических соединений (АТФ). Функциональная дисфункция миокарда и собственно синдром стенокардии – вершина айсберга. Все это развивается позже. Поэтому целесообразность использования препаратов, которые (в рамках ишемического каскада) непосредственно бы работали на этапе клеточных повреждений, а не на следствиях клеточной гипоксии, вполне очевидна.

Данные факты обусловливают актуальность рассмотрения группы кардиопротекторов, которые не обладают гемодинамическими эффектами. Группа метаболических препаратов или кардиометаболиков, как иногда их еще называют, большая, разнородная, по каждому средству накоплена совершенно разная доказательная база (а для некоторых ее и нет), поэтому говорить на сегодня о класс-специфичном эффекте сложно. И именно поэтому в данной области кардиологии крайне актуальна проблема выбора препарата.
Для рассмотрения механизма действия кардиопротекторов и основных исследований Тиотриазолина в Республике Беларусь слово было передано Марине Александровне Савченко, к.м.н., доценту 2-й кафедры внутренних болезней Белорусского государственного медицинского университета.
Когда мы говорим о кардиопротекции в целом, то следует иметь в виду, что это не изолированное понятие, а все подходы, которые позволяют увеличить продолжительность жизни кардиомиоцита. На ишемический каскад можно посмотреть с другой стороны (рис. 2): на вершине стоят клинические проявления, чуть раньше они отмечаются только на ЭКГ без ярких клинических проявлений либо Эхо-КГ, еще раньше у малосимптомных пациентов с помощью радионуклидных методов исследования можно увидеть нарушения на уровне клеток. Но в действительности перфузионные нарушения, которые лежат в основе, сразу сопровождаются развитием метаболических нарушений, т. е. применение метаболической терапии у пациентов актуально гораздо раньше развития ярких клинических проявлений.

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Тиотриазолин ®

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или со слегка желтоватым оттенком.

1 мл 1 амп.
морфолиний-метил-триазолил-тиоацетат (тиотриазолин)25 мг50 мг

Вспомогательные вещества: вода д/и.

2 мл - ампулы (10) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки.
2 мл - ампулы (10) - коробки.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или со слегка желтоватым оттенком.

1 мл 1 амп.
морфолиний-метил-триазолил-тиоацетат (тиотриазолин)25 мг100 мг

Вспомогательные вещества: вода д/и.

4 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки.
4 мл - ампулы (10) - коробки.

Фармакологическое действие

Антиоксидантный препарат. Фармакологический эффект обусловлен противоишемическими, антиоксидантными, мембраностабилизирующими и иммуномодулирующими свойствами. Предупреждает гибель гепатоцитов, снижает степень их жировой инфильтрации и распространение центролобулярных некрозов печени, способствует процессам регенерации гепатоцитов, нормализует белковый, углеводный, липидный и пигментный обмены. Увеличивает количество синтеза и выделения желчи, нормализует ее химический состав.

Тиотриазолин ® усиливает компенсаторную активацию анаэробного гликолиза, снижает угнетение процессов окисления в цикле Кребса с сохранением внутриклеточного фонда АТФ. Препарат активирует антиоксидантную систему и тормозит процессы окисления липидов в ишемизированных участках. Улучшает реологические свойства крови (активирует фибринолитическую систему).

Фармакокинетика

C max в плазме крови при в/м введении - 399 мкг/мл, время достижения C max - 0.84 ч при в/м введении и 0.1 ч при в/в введении.

V d - 318.0 мл. Степень абсолютной биологической доступности 34.6%.

Показания препарата Тиотриазолин ®

  • токсические поражения печени, в т.ч. алкогольного, вирусного и лекарственного происхождения (прием антибиотиков, противоопухолевых, противотуберкулезных, противовирусных препаратов, трициклических антидепрессантов, пероральных контрацептивов);
  • хронический алкогольный гепатит минимальной и умеренной активности;
  • хронический вирусный гепатит;
  • жировая дистрофия печени;
  • цирроз печени.
Открыть список кодов МКБ-10
Код МКБ-10 Показание
B18.1 Хронический вирусный гепатит B без дельта-агента
B18.2 Хронический вирусный гепатит С
K70 Алкогольная болезнь печени
K71 Токсическое поражение печени
K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках
K74 Фиброз и цирроз печени

Режим дозирования

При хроническом гепатите в первые 5 дней заболевания Тиотриазолин ® вводят в/м по 2 мл 2.5% раствора 2-3 раза/сут (2-3 раза по 50 мг), либо в/в по 4 мл 2.5% раствора (100 мг) медленно со скоростью 2 мл/мин или капельно со скоростью 20-30 капель/мин (2 ампулы 2.5% раствора растворяют в 150-250 мл физиологического раствора).

С 5 по 20 день лечения назначают Тиотриазолин ® в таблетках (100 мг 3 раза/сут). Курс лечения - 20-30 дней.

Побочное действие

Тиотриазолин ® , как правило, хорошо переносится. При клиническом применении Тиотриазолина крайне редко возможно развитие следующих побочных реакций:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, вздутие живота.

Со стороны ЦНС: общая слабость, головокружение, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД, боль в области сердца, аритмии.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - одышка, приступы удушья.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, лихорадка; очень редко - отек Квинке.

Дерматологические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница.

Местные реакции: редко - чувство покалывания и покраснение в месте введения.

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Тиотриазолин ®

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

1 таб.
морфолиний-метил-триазолил-тиоацетат200 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 16 мг, повидон низкомолекулярный 8 мг, сахароза 5.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая 8 мг, кальция стеарат 2.4 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антиоксидантное средство с гепатопротекторным действием и кардиопротекторными свойствами. Обладает противоишемической, мембраностабилизирующей, антиоксидантной активностью.

Антиоксидантные свойства проявляются благодаря наличию в структуре молекулы тиотриазолина тиола серы, который обладает окислительно-восстановительными свойствами, и третичного азота, связывающего избыток ионов водорода. Тиотриазолин реагирует с активными формами кислорода и липидными радикалами за счет выраженных восстановительных свойств тиольной группы и предупреждает инициирование активных форм кислорода путем реактивации антирадикальных ферментов - супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы.

Предупреждает повреждение и гибель гепатоцитов, снижает степень жировой инфильтрации и распространенность центролобулярного некроза печени, активирует процессы репаративной регенерации гепатоцитов, нормализует в них белковый, углеводный, липидный и пигментный обмен. Ускоряет синтез и выделение желчи, нормализует ее химический состав.

Тиотриазолин повышает компенсаторную активацию анаэробного гликолиза, уменьшает угнетение процессов окисления в цикле Кребса с сохранением резервов АТФ. Активирует антиоксидантную систему и тормозит процессы окисления липидов в ишемизированных участках миокарда, снижает чувствительность мышцы сердца к катехоламинам, препятствует прогрессированию угнетения сократительной активности сердца, стабилизирует и уменьшает размеры зоны некроза и ишемии миокарда. Улучшает реологические свойства крови за счет активации фибринолитической системы.

Фармакокинетика

При приеме внутрь относительная биодоступность составляет 64.5%, период полуабсорбции – 0.28 ч, T 1/2 - 1.3 ч, C max в плазме крови отмечается через 1.18 ч, связывание с белками плазмы крови не превышает 10%. После в/в введения C max в плазме крови отмечается через 0.1 ч, при в/м - через 0.84 ч. В значительном количестве накапливается в миокарде, тканях печени, селезенки, почек и прямой кишки, в незначительном количестве – в легких и тонком кишечнике. Выводится главным образом почками.

При в/м введении C max в плазме крови составляет 399 мкг/мл и достигается через 0.84 ч. При в/в введении C max в плазме крови достигается через 0.1 ч. Абсолютная биодоступность - 34.6%.

Показания активных веществ препарата Тиотриазолин ®

Для приема внутрь и парентерального введения: токсические поражения печени, в т.ч. алкогольного, вирусного и лекарственного происхождения; хронический алкогольный гепатит минимальной и умеренной активности; хронический вирусный гепатит, жировая дистрофия печени, цирроз печени.

Для приема внутрь: профилактика приступов при стабильной стенокардии (в составе комбинированной терапии).

Открыть список кодов МКБ-10
Код МКБ-10 Показание
B15 Острый гепатит А
B16 Острый гепатит В
B17.1 Острый гепатит С
B18.0 Хронический вирусный гепатит В с дельта-агентом
B18.1 Хронический вирусный гепатит B без дельта-агента
B18.2 Хронический вирусный гепатит С
I20 Стенокардия [грудная жаба]
K70 Алкогольная болезнь печени
K71 Токсическое поражение печени
K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках
K74 Фиброз и цирроз печени
K76.0 Жировая печень (дегенерация печени), не классифицированная в других рубриках

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Продолжительность курса лечения определяется индивидуально в зависимости от тяжести и течения заболевания.

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, способа введения и возраста пациента.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта, вздутие живота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия, повышение АД, аритмия, боли в области сердца.

Со стороны нервной системы: очень редко - головокружение, шум в ушах.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - одышка, бронхоспазм.

Со стороны кожных покровов: очень редко - кожный зуд, гиперемия кожи.

Аллергические реакции: очень редко - крапивница, реакции повышенной чувствительности, ангионевротический отек.

Общие реакции: очень редко - общая слабость, лихорадка.

Противопоказания к применению

Почечная недостаточность, беременность, грудное вскармливание, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к тиотриазолину.

Антиоксидантное средство с гепатопротекторным действием и кардиопротекторными свойствами. Обладает противоишемической, мембраностабилизирующей, антиоксидантной активностью.

Антиоксидантные свойства проявляются благодаря наличию в структуре молекулы тиотриазолина тиола серы, который обладает окислительно-восстановительными свойствами, и третичного азота, связывающего избыток ионов водорода. Тиотриазолин реагирует с активными формами кислорода и липидными радикалами за счет выраженных восстановительных свойств тиольной группы и предупреждает инициирование активных форм кислорода путем реактивации антирадикальных ферментов - супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы.

Предупреждает повреждение и гибель гепатоцитов, снижает степень жировой инфильтрации и распространенность центролобулярного некроза печени, активирует процессы репаративной регенерации гепатоцитов, нормализует в них белковый, углеводный, липидный и пигментный обмен. Ускоряет синтез и выделение желчи, нормализует ее химический состав.

Тиотриазолин повышает компенсаторную активацию анаэробного гликолиза, уменьшает угнетение процессов окисления в цикле Кребса с сохранением резервов АТФ. Активирует антиоксидантную систему и тормозит процессы окисления липидов в ишемизированных участках миокарда, снижает чувствительность мышцы сердца к катехоламинам, препятствует прогрессированию угнетения сократительной активности сердца, стабилизирует и уменьшает размеры зоны некроза и ишемии миокарда. Улучшает реологические свойства крови за счет активации фибринолитической системы.

Фармакокинетика

При приеме внутрь относительная биодоступность составляет 64.5%, период полуабсорбции – 0.28 ч, T 1/2 - 1.3 ч, C max в плазме крови отмечается через 1.18 ч, связывание с белками плазмы крови не превышает 10%. После в/в введения C max в плазме крови отмечается через 0.1 ч, при в/м - через 0.84 ч. В значительном количестве накапливается в миокарде, тканях печени, селезенки, почек и прямой кишки, в незначительном количестве – в легких и тонком кишечнике. Выводится главным образом почками.

При в/м введении C max в плазме крови составляет 399 мкг/мл и достигается через 0.84 ч. При в/в введении C max в плазме крови достигается через 0.1 ч. Абсолютная биодоступность - 34.6%.

Показания активного вещества ТИОТРИАЗОЛИН

Для приема внутрь и парентерального введения: токсические поражения печени, в т.ч. алкогольного, вирусного и лекарственного происхождения; хронический алкогольный гепатит минимальной и умеренной активности; хронический вирусный гепатит, жировая дистрофия печени, цирроз печени.

Для приема внутрь: профилактика приступов при стабильной стенокардии (в составе комбинированной терапии).

Открыть список кодов МКБ-10
Код МКБ-10 Показание
B15 Острый гепатит А
B16 Острый гепатит В
B17.1 Острый гепатит С
B18.0 Хронический вирусный гепатит В с дельта-агентом
B18.1 Хронический вирусный гепатит B без дельта-агента
B18.2 Хронический вирусный гепатит С
I20 Стенокардия [грудная жаба]
K70 Алкогольная болезнь печени
K71 Токсическое поражение печени
K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках
K74 Фиброз и цирроз печени
K76.0 Жировая печень (дегенерация печени), не классифицированная в других рубриках

Режим дозирования

Продолжительность курса лечения определяется индивидуально в зависимости от тяжести и течения заболевания.

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, способа введения и возраста пациента.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта, вздутие живота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия, повышение АД, аритмия, боли в области сердца.

Со стороны нервной системы: очень редко - головокружение, шум в ушах.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - одышка, бронхоспазм.

Со стороны кожных покровов: очень редко - кожный зуд, гиперемия кожи.

Аллергические реакции: очень редко - крапивница, реакции повышенной чувствительности, ангионевротический отек.

Общие реакции: очень редко - общая слабость, лихорадка.

Противопоказания к применению

Почечная недостаточность, беременность, грудное вскармливание, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к тиотриазолину.

Несмотря на значительные успехи в развитии гепатологии, продолжается рост заболеваний вирусными гепатитами.

Научно-исследовательский институт вирусологии

Несмотря на значительные успехи в развитии гепатологии, продолжается рост заболеваний вирусными гепатитами. Высокая частота хронизации болезни, реальная угроза перехода в цирроз и рак печени, преимущественное поражение молодого трудоспособного населения, определяют особое место, которое занимают вирусные гепатиты в здравоохранении. Проблема тем более актуальна, что при этих заболеваниях возможны внепеченочные поражения (миокардиты, васкулиты и др.), которые могут приобретать ведущее значение в картине болезни и определять её прогноз [3].

Своевременная диагностика вирусных гепатитов, оптимизация методов лечения и использование современных препаратов, обладающих гепатопротективным действием, способствуют предотвращению прогрессирования инфекции.

В соответствии с современными принципами лечения вирусных гепатитов, программа комплексной терапии включает два основных направления. Первое представляет этиотропную терапию, направленную на подавление возбудителя, элиминацию и санацию организма. Второе направление – это патогенетическая терапия, направленная на адекватную фармакологическую коррекцию различных звеньев патогенеза заболевания. В целом, ассортимент лекарственных средств, применяемых в комплексной терапии вирусных гепатитов, насчитывает множество наименований. Однако, среди многообразия препаратов выделяют сравнительно небольшую группу с избирательным действием на печень - гепатопротекторов. Поиск новых препаратов обладающих гепатопротекторными свойствами свидетельствует о том, что лечение вирусных гепатитов остаётся актуальной задачей современной гепатологии.

Исследования последних лет показали, что препаратом, способным существенно улучшить результаты лечения, является Тиотриазолин [1,2,4].

Целью наших исследований было изучение функционального состояния печени у больных хроническими вирусными гепатитами В и С в динамике лечения Тиотриазолином.

Мы ставили перед собой следующие задачи:

- Изучить гепатопротективные свойства Тиотриазолина.

- Изучить влияние комплексного лечения с использованием Тиотриазолина

на динамику заболевания хроническим вирусным гепатитом.

- Оценить эффективность и безопасность препарата Тиотриазолин при лечении больных хроническими вирусными гепатитами В и С.

Материалы и методы

Группу контроля составили 23 больных из них 17 с хроническим вирусным гепатитом С и 6 больных с хроническим вирусным гепатитом В, идентичных по полу, возрасту, степени активности процесса и тяжести состояния, получающих только базисное симптоматическое лечение. Все больные имели хронический процесс в фазе обострения, в основном умеренной степени активности. Диагноз был подтвержден выявлением в крови HBsAg или анти HCV методом ИФА и определением РНК HCV в ПЦР.

Проводилось комплексное клинико-биохимическое обследование больных. Критериями диагностики хронических гепатитов служили: перенесённый в прошлом острый гепатит В или С не менее 6 месяцев до момента обследования, указание в эпид. анамнезе на трансфузии крови и её аналогов, парентеральные манипуляции в прошлом, профессиональный контакт с кровью, обнаружение маркёров гепатитов В или С в сыворотке крови в течение полугода, повышение уровня трансаминаз за указанный период. Оценку эффективности лечения проводили по динамике субъективных ощущений, объективных данных, клинического обследования, изменения функциональных проб печени по срокам исчезновения признаков болезни.

Результаты исследований

Результаты наших исследований показывают, что добавление к симптоматической терапии Тиотриазолина оказывает положительное влияние на клиническое течение хронического гепатита В и С (таблица 1). Препарат влияет на исчезновение слабости, уже через 10 дней после начала лечения (Р

В отличие от основной группы через 10дней после базисного лечения в контрольной группе сохранялась тошнота у 13,0% больных оставались боли в эпигастральной области, боли в правом подреберье. У больных контрольной группы сохранялась, желтушность кожи и склер. Размеры печени были увеличены у 95,6% до 1,0-2,0 см. Отмечены существенные различия в показателях основной и контрольной групп к 10 дню лечения в частоте встречаемости таких симптомов как слабость (24,4% и 52,2% Р

К 30 дню лечения практически у всех больных получающих Тиотриазолин отмечалось исчезновение основных астено-вегетативных, диспепсических и болевых синдромов, сокращение размеров печени у 100% больных в отличии от больных контрольной группы, у которых сохранялись астено-вегетативные расстройства, метеоризм, болевые проявления. Печень оставалась умеренно увеличенной у большей части больных (56,6%), получавших симптоматическое базисное лечение, глухость и приглушенность тонов сердца у 21,7% больных.

К концу лечения у всех больных, получавших комплексную терапию с Тиотриазолином, состояние было удовлетворительным.

Таким образом, эффект комплексной терапии оказался более значительным в группе больных хроническим гепатитом, получавших Тиотриазолин. Применение Тиотриазолина привело к значительному уменьшению или исчезновению клинических проявлений обострения хронического гепатита.

Таблица 1. Частота клинических симптомов до и во время лечения

Читайте также: