Залаин мазь при герпесе

Обновлено: 25.04.2024

Ацикловир — белый кристаллический порошок, максимальная растворимость в воде (при 37 °C) 2,5 мг/мл, молекулярная масса 225,21. Ацикловира натриевая соль — максимальная растворимость в воде (при 25 °C) превышает 100 мг/мл, молекулярная масса 247,19; приготовленный раствор (50 мг/мл) имеет pH примерно 11.

Фармакологическое действие

Фармакология

Является синтетическим аналогом пуриновых нуклеозидов. После поступления в инфицированные клетки, содержащие вирусную тимидинкиназу, ацикловир фосфорилируется и превращается в ацикловира монофосфат, который под влиянием клеточной гуанилаткиназы преобразуется в дифосфат, и затем под действием нескольких клеточных ферментов — в трифосфат. Ацикловира трифосфат взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой, включается в цепочку вирусной ДНК , вызывает обрыв цепи и блокирует дальнейшую репликацию вирусной ДНК без повреждения клеток хозяина.

Ацикловир ингибирует in vitro и in vivo репликацию герпесвирусов человека, включая следующие (перечислены в порядке снижения противовирусной активности ацикловира в культуре клеток): вирус Herpes simplex 1 и 2 типов, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр и ЦМВ.

При длительном лечении или повторном применении ацикловира у больных с выраженным иммунодефицитом развивается устойчивость вирусов Herpes simplex и Varicella zoster к ацикловиру. В большинстве клинических изолятов, полученных от ацикловир-резистентных больных, обнаруживается относительный дефицит вирусной тимидинкиназы, либо нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы.

При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Фармакокинетика

При приеме внутрь частично абсорбируется из ЖКТ , биодоступность — 20% (15–30%), не зависит от лекарственной формы, снижается с увеличением дозы; пища не оказывает значимого влияния на всасывание ацикловира. После приема внутрь по 200 мг ацикловира каждые 4 ч у взрослых средние равновесные значения C_max — 0,7 мкг/мл и C_min — 0,4 мкг/мл; T_max — 1,5–2 ч.

После в/в капельного введения взрослым средние значения С_max через 1 ч после инфузии в дозе 2,5; 5 и 10 мг/кг составляли 5,1; 9,8 и 20,7 мкг/мл соответственно. С_min через 7 ч после инфузии соответственно равнялись 0,5; 0,7 и 2,3 мкг/мл. У детей старше 1 года значения С_max и С_min при введении в дозе 250 и 500 мг/м 2 были аналогичны таковым у взрослых при дозах 5 и 10 мг/кг соответственно. У новорожденных и младенцев в возрасте до 3 мес, которым ацикловир вводился в дозе 10 мг/кг в/в капельно в течение 1 ч каждые 8 ч С_max составляла 13,8 мкг/мл), C_min — 2,3 мкг/мл.

Связывание с белками низкое (9–33%). Проходит через ГЭБ , плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке (при дозе 1 г/сут внутрь с молоком матери в организм ребенка поступает 0,3 мг/кг). Хорошо проникает в органы, ткани и жидкости организма, включая головной мозг, почки, печень, легкие, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, спинно-мозговую жидкость, содержимое герпетических пузырьков. Наиболее высокие концентрации обнаруживаются в почках, печени и кишечнике. Концентрация в спинно-мозговой жидкости составляет 50% таковой в плазме крови. Метаболизируется в печени, под действием алкоголь- и альдегиддегидрогеназы и, в меньшей степени, альдегидоксидазы в неактивные метаболиты. Метаболизм ацикловира не связан с ферментами цитохрома P450.

Основной путь элиминации — через почки путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При приеме внутрь в неизмененном виде выводится примерно 14%, при в/в введении — 45–79%. Основной метаболит, обнаруживаемый в моче — 9-карбоксиметоксиметилгуанин. На долю основного метаболита приходится до 14% (при нормальной функции почек). Менее 2% выводится с фекалиями, следовые количества определяются в выдыхаемом воздухе.

T_1/2 при приеме внутрь у взрослых — 2,5–3,3 ч. T_1/2 при в/в введении: у взрослых — 2,9 ч, у детей и подростков от 1 года до 18 лет — 2,6 ч, у детей в возрасте до 3 мес — 3,8 ч (при введении в/в капельно 10 мг/кг в течение 1 ч 3 раза в сутки). У пациентов с хронической почечной недостаточностью T_1/2 — 19,5 ч, во время проведения гемодиализа — 5,7 ч, при постоянном амбулаторном перитонеальном диализе — 14–18 ч. При однократном сеансе гемодиализа в течение 6 ч концентрация ацикловира в плазме снижается на 60%, при перитонеальном диализе клиренс ацикловира значительно не изменяется.

При нанесении на пораженную кожу (например при опоясывающем герпесе) всасывание умеренное; у больных с нормальной функцией почек концентрации в сыворотке крови составляют до 0,28 мкг/мл, при нарушении функции почек — до 0,78 мкг/мл. Выводится почками (примерно 9% суточной дозы).

Глазная мазь легко проникает через эпителий роговицы и создает терапевтическую концентрацию в глазной жидкости.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность, тератогенность

У крыс и мышей, получавших в течение жизни ацикловир в дозах до 450 мг/кг/сут через желудочный зонд (при этом значения C_max были выше наблюдаемых у человека в 3–6 раз у мышей и в 1–2 раза у крыс), канцерогенного действия не обнаружено.

Ацикловир проявлял мутагенное действие в некоторых тестах: из 16 in vivo и in vitro тестов на генную токсичность ацикловира результаты 5 тестов были позитивными.

Ацикловир не оказывал влияния на фертильность и репродукцию у мышей при введении внутрь в дозах 450 мг/кг/сут и у крыс при п/к введении в дозе 50 мг/кг/сут, при этом плазменные уровни были в 9–18 раз выше (у мышей) или в 8–15 раз выше (у крыс), чем у человека. При высшей дозе (50 мг/кг/сут п/к) у крыс и кроликов (плазменные уровни составляли 11–22 или 16–31 таковых у человека) установлено снижение эффективности имплантации.

Тератогенность. Ацикловир не оказывал тератогенного действия при введении в период органогенеза мышам (450 мг/кг/сут, внутрь), кроликам (50 мг/кг/сут, п/к и в/в), а также в стандартном тесте у крыс (50 мг/кг/сут, п/к).

Исследований канцерогенности ацикловира при наружном применении не проводили.

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Залаин ®

Крем для наружного применения белый, мягкий, без запаха или со слабым запахом жира.

1 г
сертаконазола нитрат	20 мг

Вспомогательные вещества: макрогола и этиленгликоля пальмитостеарат, полигликолизированные насыщенные глицериды, глицерин изостеарат, парафин жидкий, метилпарагидроксибензоат (нипагин), сорбиновая кислота, вода очищенная.

20 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противогрибковое средство для наружного и местного применения. Сертаконазол является производным имидазола и бензотиофена с широким спектром действия в отношении патогенных грибов Candida spp. (в т.ч. Candida albicans, Candida tropicalis), других патогенных грибов (Pityrosporum orbiculare, Malassezia spp.), дерматофитов (Trichophyton и Microsporum), грамположительных бактерий (Streptococcus spp., Staphylococcus spp.), а также Gardnerella vaginalis, Enterococcus faecalis, Bacteroides spp., Trichomonas vaginalis.

Сертаконазол не подавляет жизнеспособность Lactobacillus spp. in vitro.

В терапевтических дозах оказывает фунгицидное и фунгистатическое действие. Механизм действия сертаконазола заключается в подавлении синтеза эргостерола, основного компонента мембран грибковых клеток и в конкурентном антагонизме с другим компонентом клеточной стенки – триптофаном. Это ведет к дезорганизации и увеличению проницаемости клеточной мембраны, деструкции и уничтожению патогенного микроорганизма.

Фармакокинетика

Терапевтическая концентрация сертаконазола в ороговевшем слое кожи после нанесения на кожу достигается в течение 30 мин и сохраняется более 48 ч. При ежедневном применении в течение 14 дней в возрастающих количествах сертаконазол не обнаруживается в крови и моче.

После интравагинального применения высокие концентрации сертаконазола в просвете влагалища сохраняются длительное время и значительно превышают как минимальные ингибирующие концентрации, так и фунгицидные концентрации в отношении C.albicans, C.glabrata и других грибов, не относящихся к роду Candida. Системная абсорбция после интравагинального применения отсутствует. Неизмененный сертаконазол не обнаруживается ни в плазме крови, ни в моче.

Показания активных веществ препарата Залаин ®

Поверхностные микозы кожи: дерматофитозы; микозы голеней, стоп и кистей; микозы туловища; микоз бороды; кандидоз; разноцветный (отрубевидный) лишай; себорейный дерматит.

Инфекции слизистой оболочки влагалища, вызываемые грибами рода Candida (кандидозный вульвовагинит).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
B35.0	Микоз бороды и головы
B35.2	Микоз кистей
B35.3	Микоз стоп
B35.4	Микоз туловища
B35.6	Эпидермофития паховая
B36.0	Разноцветный лишай
B37.2	Кандидоз кожи и ногтей
B37.3	Кандидоз вульвы и вагины
L21	Себорейный дерматит
N77.1	Вагинит, вульвит и вульвовагинит при инфекционных и паразитарных болезнях, классифицированных в других рубриках

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Наружно применяют 1-2 раза/сут в течение 2-4 недель.

Интравагинально применяют однократно. При необходимости возможно применение через 7 дней.

Побочное действие

При наружном применении: быстро проходящая местная эритематозная реакция.

При интравагинальном применении: редко - ощущение жжения, зуд во влагалище, которые проходят самостоятельно.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к сертаконазолу, производным имидазола; для наружного применения - детский возраст до 12 лет.

Беременность, период грудного вскармливания; для наружного применения - дети старше 12 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

При наружном применении клинические данные ограничены. Риск для плода или ребенка не исключен. Возможность наружного применения при беременности и в период грудного вскармливания врач решает индивидуально, с учетом предполагаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для плода или грудного ребенка.

При интравагинальном введении системная абсорбция отсутствует, поэтому применение при беременности и в период грудного вскармливания возможно, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для грудного ребенка.

Применение у детей

Для наружного применения: противопоказано у детей до 12 лет; с осторожностью применять у детей старше 12 лет.

Особые указания

Не рекомендуется применять сертаконазол в офтальмологической практике.

При отсутствии характерной клинической симптоматики одно только выявление грибов рода Candida на слизистой оболочке влагалища не может являться показанием для применения сертаконазола.

При подтверждении диагноза кандидоза рекомендуется выявить и устранить бытовые и гигиенические факторы, способствующие развитию и сохранению инфекции. Рекомендуется применять нейтральное мыло для гигиены половых органов, использовать хлопковое нижнее белье вместо синтетической одежды. Не рекомендуется использование кислотных моющих средств (кислая среда способствует размножению грибов рода Candida).

В период лечения рекомендуется воздерживаться от половых контактов. Для предотвращения урогенитальной реинфекции рекомендуется проводить одновременное лечение полового партнера.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременное интравагинальное применение сертаконазола и местных спермицидных контрацептивных препаратов, т.к. возможно ослабление спермицидного эффекта.

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Алпизарин ®

Мазь для наружного и местного применения однородная, светло-желтого цвета, с зеленоватым оттенком или без оттенка.

100 г
тетрагидроксиглюкопиранозилксантен	2 г

Вспомогательные вещества: вазелин медицинский до получения 100 г мази.

5 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.
10 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.
20 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.

100 г
тетрагидроксиглюкопиранозилксантен	5 г

Вспомогательные вещества: вазелин медицинский до получения 100 г мази.

Фармакологическое действие

Ингибирующее действие препарата на репродукцию вируса особенно проявляется на ранних этапах его развития.

Алпизарин обладает иммуностимулирующими свойствами в отношении клеточного и гуморального иммунитета, способностью индуцировать продукцию гамма-интерферона в клетках крови.

Алпизарин ингибирует рост грамотрицательных (Escherichia coli) и грамположительных (Staphylococcus aureus, Mycobacterium tuberculosis) бактерий, грибов (Microsporum canis) и простейших паразитов (Entamoeba histolytica, Trichomonas vaginalis). В основе механизма действия препарата лежит способность подавления активности бактериальной нуклеазы.

Алпизарин обладает противовоспалительным (противоотечным) действием.

Фармакокинетика

При наружном и/или местном применении Алпизарин не оказывает существенного системного действия.

Показания препарата Алпизарин ®

взрослым и детям старше 1 года в комплексной терапии острых и рецидивирующих форм заболеваний, вызванных вирусом герпеса (Herpes simplex и Herpes zoster) различной локализации (в том числе генитальной), вирусных заболеваний слизистой оболочки полости рта (афтозный стоматит, красный плоский лишай), опоясывающего лишая, герпетиформной экземы Капоши, цитомегаловирусной инфекции, ветряной оспы.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
A60	Аногенитальная герпетическая вирусная инфекция [herpes simplex]
B00	Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса [herpes simplex]
B00.0	Герпетическая экзема
B00.2	Герпетический гингивостоматит и фаринготонзилит
B01	Ветряная оспа [varicella]
B02	Опоясывающий лишай [herpes zoster]
B25	Цитомегаловирусная болезнь
K12	Стоматит и родственные поражения

Режим дозирования

Мазь применяют наружно/местно 4-6 раз в сутки: на кожные поражения взрослым назначают 5 % мазь, детям - 2 %; на слизистые оболочки взрослым и детям - 2% мазь. Мазь наносят тонким слоем и слегка втирают.

Терапевтический эффект препарата наиболее выражен при его назначении в начальном периоде заболевания или рецидива. Длительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания:

При острых и рецидивирующих формах простого герпеса экстрагенитальной локализации при единичных высыпаниях мазь наносят на очаг поражения в течение 3-5 дней. В случае распространенных высыпаний, а также при наличии лихорадки, лимфоаденопатии и других общих явлениях мазь применяют в течение 5-14 дней.

При герпетиформной экземе Капоши и цитомегаловирусной инфекции мазь применяют в тех же возрастных дозировках в течение 7-21 дня в комплексной терапии.

При генитальном герпесе 2 % мазь наносят на пораженные участки от 4 до б раз в сутки в течение 7-10 дней.

При вирусных заболеваниях слизистой оболочки полости рта (афтозный стоматит) мазь наносят на пораженные участки в течение 5-15 дней, при эрозивно-язвенной форме красного плоского лишая слизистой оболочки полости рта - в течение 2-4 недель.

При заболеваниях, вызываемых Herpes zoster (опоясывающий лишай) и Varicella zoster (ветряная оспа) местно применяют мазь 2 % (детям) или 5 % (взрослым) на очаг поражения в течение 5-21 дня.

Суппозитории овальной формы, воскообразные, белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Сертаконазол — противогрибковое средство, производное имидазола и бензотиофена. Обладает фунгистатическим и фунгицидным действием в терапевтических дозах. Активен в отношении грибов рода Candida. Обладает также антибактериальной активностью в отношении грамположительных бактерий (стафило- и стрептококков).

Механизм действия сертаконазола заключается в угнетении синтеза эргостерола и увеличении проницаемости клеточной мембраны грибов, что приводит к лизису клетки гриба.

Фармакокинетика

Всасывание после интравагинального применения отсутствует.

Показания

Местное лечение инфекций слизистой оболочки влагалища, вызываемых грибами рода Candida (кандидозный вульвовагинит).

В случае необходимости следует проконсультироваться с врачом перед приемом лекарственного препарата.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к производным имидазола, бензотиофена и другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Достаточных данных о применении сертаконазола во время беременности и в период лактации нет. Однако принимая во внимание способ применения препарата (однократное введение), а также отсутствие системной абсорбции после интравагинального введения, применение сертаконазола во время беременности и в период лактации возможно в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода или ребенка.

В случае необходимости следует проконсультироваться с врачом перед приемом лекарственного препарата.

Побочные действия

Редко — ощущение жжения, зуд во влагалище, которые проходят самостоятельно во время лечения и не требуют отмены препарата. Эти побочные эффекты являются классическими для препаратов местного применения и отражают эффективность применения препарата. Возможны аллергические реакции.

При развитии упомянутых выше или каких-либо других побочных эффектов следует проконсультироваться с врачом.

Взаимодействие

Одновременное применение с местными контрацептивными препаратами может привести к ослаблению спермицидного действия последних.

Способ применения и дозы

Интравагинально, однократно.

Перед применением препарата необходимо обмыть наружные половые органы с использованием нейтрального или щелочного мыла.

Один вагинальный суппозиторий вводят глубоко во влагалище, лежа на спине, перед сном.

Если клинические симптомы сохраняются, возможно повторное введение суппозитория через 7 дней.

Препарат следует применять только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

В случае необходимости следует проконсультироваться с врачом перед приемом лекарственного препарата.

Передозировка

Не установлена. При случайном приеме препарата внутрь необходимо промыть желудок и немедленно обратиться к врачу.

Особые указания

При одновременной инфекции половых губ и прилегающих участков (кандидозный вульвит) следует дополнительно проводить местное лечение препаратом Залаин ® крем.

При применении препарата рекомендуется воздерживаться от половых контактов.

Для предотвращения урогенитальной реинфекции рекомендуется рассмотреть вопрос об одновременном лечении полового партнера.

Риск разрыва презерватива или диафрагмы увеличивается при их одновременном использовании с применением препарата.

Лечение можно проводить во время менструации.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Залаин ® не влияет на способность к занятию потенциально опасными видами деятельности, требующими особого внимания и быстроты реакций (управление автомобилем и т.п.).

Форма выпуска

Суппозитории вагинальные, 300 мг. 1 вагинальный супп. в блистере из ПВХ/ПЭ. 1 бл. вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Производитель

Троммсдорфф ГмбХ и Ко. КГ, Германия, Троммсдорффштрассе 2-6, 52477, Альсдорф (Trommsdorffstrasse 2-6, 52477, Alsdorf, Germany) (все стадии производства).

Тел.: (36-1) 803-5555; факс: (36-1) 803-5529.

По лицензии фирмы Феррер Интернасионал А.О., Испания.

Тел.: (495) 363-39-66.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

Срок годности

Заказ в аптеках

Отзывы

Внимание!
Материалы сайта предназначены исключительно для медицинских и фармацевтических работников и носят справочно-информационный характер.

Читайте также: