Цефтриаксон при инфекциях жкт

Обновлено: 25.04.2024

Лекарственные формы : порошок для приготовления инъекций .

Групповая принадлежность : Антибиотики. Цефалоспорины 3-го поколения.

Цефтриаксон: что это и от чего принимают этот препарат?

Цефтриаксон представляет собой цефалоспориновый антибиотик третьего поколения с широким спектром действия, используемый для лечения бактериальных инфекций в различных органах и системах организма, например, в дыхательных путях, коже, мягких тканях и мочевыводящих путях. Цефтриаксон высокоактивен в отношении грамотрицательных (Г-) бактерий, менее — грамположительных (Г+) бактерий, также он активен в отношении синегнойной палочки. Цефтриаксон будучи цефалоспорином 3-го поколения имеет превосходство над 1 и 2 поколениями в отношении энтеробактерий. Механизм действия цефтриаксона связан с ингибированием биосинтеза клеточной стенки микробной клетки.

Цефтриаксон принимается для лечения таких инфекционных болезней:

  • гонорея (заболевание, передающееся половым путем);
  • воспалительные заболевания органов малого таза (инфекция женских репродуктивных органов, которая может вызвать бесплодие);
  • менингит (инфекция оболочек, окружающих головной и спинной мозг);
  • инфекции легких, ушей, кожи, мочевыводящих путей, крови, костей, суставов и брюшной полости.

Инъекции цефтриаксона также иногда делаются перед определенными видами хирургических вмешательств, чтобы предотвратить инфекции, которые могут развиться после операции.

Обратите внимание! Цефтриаксон не будет проявлять свое действие при простуде, гриппе или других вирусных инфекциях. Использование антибиотиков, когда они не нужны, увеличивает риск позже получить инфекцию, которая не поддается лечению антибиотиками.

Цефтриаксон является сильным антибиотиком, который активен против ряда множества бактерий, поэтому его обычно назначают только при тяжелых инфекционных заболеваниях, которые требуют длительного лечения.

Можно ли колоть цефтриаксон при сахарном диабете?

Люди, страдающие диабетом, могут принимать антибиотики. Это важно знать, так как диабет повышает риск ряда инфекций, включая инфекции мочевыводящих путей (ИМП), кожные инфекции и инфекции рук и ног. Если вы заразились инфекцией, не менее важно понимать тип инфекции, как ее следует лечить и лучший тип лечения.

Цефтриаксон можно применять у людей с сахарным диабетом и 1-го и 2-го типа, однако с особой осторожностью. Инфекционные заболевания могут провоцировать повышение уровня сахара в крови (гипергликемию), и некоторые антибиотики, в том числе цефтриаксон, могут делать то же самое. Они также могут вызывать низкий уровень сахара в крови (гипогликемию). Поэтому необходимо регулярно проверять уровень сахара в крови с помощью специального аппарата — глюкометра, — не менее четырех раз в день или так часто, как рекомендовано лечащим врачом. Кроме того, нужно четко следовать своему плану лечения по болезни в отношении корректировки инсулина или других противодиабетических средств, выбора продуктов питания и того, когда следует обращаться за медицинской помощью.

Можно ли применять беременным антибиотик цефтриаксон?

Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) считает цефтриаксон лекарством категории B для беременных, что означает, что он не изучался у беременных женщин. Однако при исследовании на беременных животных цефтриаксон не оказал отрицательного воздействия на еще не родившейся помет.

Лекарство категории B для беременных может быть разрешено к применению у беременной женщины, если врач считает, что польза для матери перевешивает любые возможные риски для будущего ребенка. Также необходимо помнить, что инфекционные заболевания могут негативно влиять на здоровую беременность и плод.

Можно ли цефтриаксон во время кормления грудью?

Цефтриаксон по мнению многих врачей, если имеется острая необходимость в его назначении, считается допустимым к использованию во время грудного вскармливания. Ограниченная информация указывает на то, что цефтриаксон в дозе 1 грамм для матери производит низкие уровни в молоке, которые, как ожидается, не вызовут побочных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании. Иногда сообщалось о нарушении микрофлоры желудочно-кишечного тракта младенца, приводящем к диарее или молочнице, при применении цефалоспоринов, но эти эффекты не были должным образом оценены.

Считается, что из-за низкой пероральной биодоступности абсорбция цефтриаксона из проглоченного молока в плазму младенца будет нулевой или незначительной, за исключением случаев недоношенности и ближайшего неонатального периода (от момента рождения до первых 7-ми дней жизни младенца), когда кишечная абсорбция может быть увеличена.

Если женщинам в период лактации требуются высокие дозы цефтриаксона и продолжительная терапия, то следует прекратить грудное кормление младенца.

Можно ли колоть цефтриаксон детям?

Цефтриаксон применяется в педиатрической практике для лечения инфекционных болезней у детей с 15-го дня от рождения только по назначению врача.

Для новорожденных с гипербилирубинемией (желтуха) цефтриаксон запрещен к применению. Это может вызвать билирубиновый энцефалит — воспалительное заболевание мозга, которое может привести к потере слуха, повреждению мозга или смерти. Также его нельзя применять для недоношенных детей.

Будьте внимательны! Инъекция цефтриаксона может быть опасной при введении новорожденному ребенку с любыми внутривенными лекарствами, содержащими кальций.

Что важно знать перед применением цефтриаксона?

В первую очередь стоит знать, что если у вас аллергия на пенициллин, существует риск перекрестной аллергии (специфическая аллергия на несколько аллергенов, имеющих схожее строение) на цефтриаксон. В таком случае никогда не следует использовать цефтриаксон.

Нельзя смешивать цефтриаксон в одной инъекции с другими антибиотиками или с любым растворителем, содержащим кальций.

Необходимо учитывать, что цефтриаксон может повлиять на результаты некоторых медицинских тестов.

Цефтриаксон обычно смешивают с растворителем, чтобы подготовить его к использованию. Смешанное лекарство необходимо использовать в течение определенного количества часов или дней. Это будет зависеть от вида растворителя и от хранения готового раствора.

Нельзя использовать растворители, которые содержат кальций, например, раствор Рингера с лактатом. Совместимые растворы для внутривенных вливаний включают стерильную воду для инъекций, бактериостатическую воду для инъекций, 5% и 10% раствор декстрозы для инъекций, 0,9% раствор хлорида натрия. Бактериостатическую воду для инъекций не следует использовать для приготовления раствора для новорожденных.

Хранить разбавленные растворы можно 2 дня при комнатной температуре или 10 дней в холодильнике.

Обратите внимание! Нельзя прекращать применение цефтриаксона раньше установленного курса и пропускать прием доз, даже если состояние здоровья при той или иной бактериальной инфекции улучшится, поскольку есть риск не долечиться и бактерии могут стать устойчивыми к данному препарату.

Цефтриаксон следует использовать с особой осторожностью и только после предварительной консультации с врачом, если:

  • отмечается повышенный билирубин в крови;
  • наличие сахарного диабета 1 и 2 типов;
  • в анамнезе воспалительные заболевания кишечника (например, колит);
  • тяжелая печеночная и почечная недостаточность.

Сколько необходимо колоть цефтриаксон и какая должна быть дозировка?

Прежде чем назначить цефтриаксон, врач проведет анализы, чтобы определить, какая бактерия вызывает инфекцию. Они могут включать анализ крови или мочи (например, те, которые используются для диагностики гонореи) или культивирование бактерий (в том числе те, которые используются для диагностики стрептококка в горле).

Длительность терапии и доза цефтриаксона напрямую зависят от типа инфекционного возбудителя, тяжести заболевания, а также возраста и веса потенциального пациента.

Цефтриаксон представляет собой небольшой флакон с белым порошком, который необходимо разводить со специальным растворителем, чтобы получить готовый к применению раствор. Цефтриаксон вводится в мышцу или в виде инфузии в вену. Внутривенная инъекция должна вводиться медленно, и инфузия может занять не менее получаса.

Дозировка цефтриаксона для взрослых .

Обычная суточная доза для взрослых составляет 1-2 г один раз в день (или поровну два раза в день) в зависимости от типа и тяжести инфекции.

Для инфекций, вызванных Staphylococcus aureus, рекомендуемая суточная доза составляет от 2 до 4 г. Дозировка в день не должна превышать 4 г.

Для предоперационного использования (хирургическая профилактика) рекомендуется однократная доза 1 г, вводимая внутривенно за 2 часа до операции.

Как правило, терапию цефтриаксоном следует продолжать не менее 2 дней после исчезновения признаков и симптомов инфекции. Обычная продолжительность терапии составляет от 4 до 14 дней; при осложненных инфекциях может потребоваться более длительная терапия.

При лечении инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, терапию следует продолжать не менее 10 дней.

Для пациентов с нарушением функции почек или печени коррекция дозировки не требуется.

Доза цефтриаксона для детей .

Для лечения инфекций кожи и кожных структур рекомендуемая общая доза в сутки составляет от 50 до 75 мг/кг один раз в день (или поровну два раза в день). Максимальная доза в день не должна превышать 2 г.

Для лечения серьезных различных инфекций рекомендуемая суммарная дневная доза составляет от 50 до 75 мг/кг, которую вводят в несколько приемов каждые 12 часов. Общая суточная доза должна быть не более 2 г.

При лечении менингита рекомендуется начальная терапевтическая доза 100 мг/кг (не более 4 г). Суточная доза может вводиться один раз в день (или поровну каждые 12 часов). Обычная продолжительность терапии составляет от 7 до 14 дней.

Обратите внимание! Цефтриаксон противопоказан новорожденным, если им требуется (или ожидается, что потребуется) лечение кальцийсодержащими растворами для внутривенного введения, включая непрерывные кальцийсодержащие инфузии.

Через сколько действует цефтриаксон после инъекции?

Цефтриаксон медленно выводится из организма и оказывает продолжительное терапевтическое действие на протяжении 12 часов, поэтому чаще всего его применяют 1 раз в день. Так как он используется только в виде парентеральной формы и вводится в мышцу или вену, он начинает действовать уже через 10 минут после инъекции.

Взаимодействие препарата цефтриаксон с алкоголем и другими веществами

На курс лечения цефтриаксоном категорически запрещено употребление алкоголя , и в течение 48 часов после последней инъекции. Это связано с тем, что цефтриаксон способен усиливать накопление токсичного продукта распада этанола — ацетальдегида. В результате этого может возникнуть отравление алкоголем, на начальных этапах которого отмечаются такие симптомы как:

  • гиперемия (краснота) лица;
  • спазмы в ЖКТ;
  • тошнота и рвота;
  • острая диарея и последующее обезвоживание организма;
  • падение кровяного давление и высокий пульс;
  • сильная головная боль.

Цефтриаксон может вступать в неблагоприятное, лекарственное взаимодействие с такими лекарственными препаратами:

  • препараты кальция — отрицательное влияние на почки и легкие;
  • другие антибиотики в одном шприце с цефтриаксоном за одно применение (требуется определенный интервал использования);
  • витамин К — ухудшается его синтез (образование) в организме;
  • нестероидные противовоспалительные препараты и антикоагулянты — увеличивается риск возникновения желудочного кровотечения;
  • петлевые диуретики — усугубляется негативное воздействие на почки.

Передозировка цефтриаксоном и первая помощь

Передозировка цефтриаксоном может быть смертельно опасна, поскольку не существует специального антидота при отравлении этим медикаментом. В случае ее возникновения требуется немедленная госпитализация и проведение процедуры — очищение крови (гемодиализ).

Первые признаки передозировки цефтриаксоном могут включать:

  • проблемы с дыханием;
  • лихорадка и озноб;
  • нерегулярное сердцебиение (скачки пульса);
  • сильные боли и спазмы в животе;
  • болезненное мочеиспускание;
  • сильная слабость и вялость.

При возникновении хотя бы более одного из вышеперечисленных симптомов, незамедлительно нужно обратиться в скорую.

Какие побочные эффекты антибиотика цефтриаксон и что нужно делать?

Цефтриаксон может не у каждого вызвать возникновение побочных эффектов, но есть вероятность, что они все же появятся при использовании более высоких доз:

  • покраснение и болезненность в месте укола;
  • расстройство кишечника;
  • легкая сыпь;
  • изменение показателей форменных элементов крови;
  • потеря аппетита, тошнота;
  • нарушение микрофлоры кишечника и влагалища.

Обратите внимание! Цефтриаксон может вызвать серьезные кожные реакции. Они могут произойти через несколько недель или месяцев после начала его использования. Необходимо обратиться к медицинскому специалисту если появляется лихорадка или симптомы гриппа с сыпью. Сыпь может быть красной или пурпурной, а затем переходить в волдыри или шелушение кожи.

Для того, чтобы уменьшить проявление побочных эффектов цефтриаксона, необходимо соблюдать все рекомендации врача по поводу применения данного препарата, проводить контроль лабораторных анализов и принимать пробиотические препараты (например, Энтерожермина, Линекс) для восполнения полезных бактерий в кишечнике.

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Цефтриаксон

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения кристаллический, почти белого или желтоватого цвета.

1 фл.
цефтриаксон (в форме натриевой соли)1 г

Флаконы стеклянные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия.

Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран. Препарат отличается большой устойчивостью к действию бета-лактамаз (пенициллиназы и цефалоспориназы) грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Цефтриаксон активен в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, устойчивые к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (в т.ч. Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие и необразующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

Ряд штаммов вышеперечисленных микроорганизмов, которые проявляют устойчивость к другим антибиотикам, таким как пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону.

Отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны к препарату.

Препарат активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (стафилококки, устойчивые к метициллину, проявляют устойчивость ко всем цефалоспоринам, включая цефтриаксон), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Streptococcus pneumoniae; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides spp., Clostridium spp. (за исключением Clostridium difficile).

Фармакокинетика

При в/м введении цефтриаксон хорошо абсорбируется из места введения и достигает высоких концентраций в сыворотке. Биодоступность препарата - 100 %.

Средняя концентрация в плазме достигается через 2-3 ч после инъекции. При повторном в/м или в/в введении в дозах 0.5-2.0 г с интервалом 12-24 ч происходит накопление цефтриаксона в концентрации, которая на 15-36% превышает концентрацию, достигаемую при однократном введении.

При введении в дозе от 0.15 до 3.0 г V d - от 5.78 до 13.5 л .

Цефтриаксон обратимо связывается с белками плазмы крови.

При введении в дозе от 0.15 до 3.0 г Т1/2 составляет от 5.8 до 8.7 ч; плазменный клиренс - 0.58 - 1.45 л/ч, почечный клиренс - 0.32 - 0.73 л/ч.

От 33% до 67% препарата выводится в неизменном виде почками, остальная часть экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в плазме диффундирует в спинномозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 ч после в/в введения цефтриаксона в дозе 50 - 100 мг/кг массы тела концентрации в спинномозговой жидкости превышают 1.4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-24 ч после введения дозы 50 мг/кг массы тела, концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превосходят минимальные подавляющие концентрации для самых распространенных возбудителей менингита.

Показания препарата Цефтриаксон

Лечений инфекций, вызванных чувствительными к микроорганизмами:

  • сепсис;
  • менингит;
  • диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания);
  • инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного тракта);
  • инфекции костей и суставов;
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • раневые инфекции;
  • инфекции у больных с ослабленным иммунитетом;
  • инфекции органов малого таза;
  • инфекции почек и мочевыводящих путей;
  • инфекции дыхательных путей (особенно пневмония);
  • инфекции ЛОР-органов;
  • инфекции половых органов, включая гонорею.

Профилактика инфекций в послеоперационном периоде.

Открыть список кодов МКБ-10
Код МКБ-10 Показание
A40 Стрептококковый сепсис
A41 Другой сепсис
A54 Гонококковая инфекция
A69.2 Болезнь Лайма
G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
H66 Гнойный и неуточненный средний отит
J01 Острый синусит
J02 Острый фарингит
J03 Острый тонзиллит
J04 Острый ларингит и трахеит
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20 Острый бронхит
J31.2 Хронический фарингит
J32 Хронический синусит
J35.0 Хронический тонзиллит
J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит
J42 Хронический бронхит неуточненный
K65.0 Острый перитонит (в т.ч. абсцесс)
K81.0 Острый холецистит
K81.1 Хронический холецистит
K83.0 Холангит
L01 Импетиго
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03 Флегмона
L08.0 Пиодермия
L08.8 Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки
M00 Пиогенный артрит
M86 Остеомиелит
N10 Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30 Цистит
N34 Уретрит и уретральный синдром
N37.0 Уретрит при болезнях, классифицированных в других рубриках
N41 Воспалительные болезни предстательной железы
N70 Сальпингит и оофорит
N71 Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки)
N72 Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)
N73.5 Тазовый перитонит у женщин неуточненный
N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Z29.2 Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью)

Режим дозирования

Препарат вводят в/м или в/в.

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 1-2 г 1 раз/сут (каждые 24 ч). В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличить до 4 г.

Новорожденным (до 2 недель) назначают по 20-50 мг/кг массы тела 1 раз/сут. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы не следует делать различия между доношенными и недоношенными детьми.

Грудным детям и детям младшего возраста (с 15 дней до 12 лет) назначают по 20-80 мг/кг массы тела 1 раз/сут.

Детям с массой тела >50 кг назначают дозы, предназначенные для взрослых.

Дозы 50 мг/кг и более для в/в введения следует вводить капельно в течение не менее 30 мин.

Пациентам старческого возраста следует вводить обычные дозы, предназначенные для взрослых, без поправок на возраст.

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз/сут. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить.

При менингококковом менингите наилучшие результаты достигались при продолжительности лечения 4 дня, при менингите, вызванном Haemophilus influenzae, - 6 дней, Streptococcus pneumoniae, - 7 дней.

При боррелиозе Лайма: взрослым и детям старше 12 лет назначают по 50 мг/кг 1 раз в сутки в течение 14 дней; максимальная суточная доза - 2 г.

При гонорее (вызванной штаммами, образующими и необразующими пенициллиназу) - однократно в/м в дозе 250 мг.

С целью профилактики послеоперационных инфекций в зависимости от степени инфекционного риска препарат вводят в дозе 1-2 г однократно за 30-90 мин до начала операции.

При операциях на толстой и прямой кишке - эффективно одновременное (но раздельное) введение Цефтриаксона и одного из 5-нитроимидазолов, например, орнидазола.

У больных с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной . В случаях претерминальной почечной недостаточности тяжелой степени с КК

У больных с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной .

При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.

Больным, находящимся на диализе дополнительного введения препарата после диализа не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке с целью своевременной коррекции дозы, поскольку скорость выведения препарата у этих больных может снижаться.

Правила приготовления и введения растворов

Для в/м введения

Содержимое флакона (1 г) растворяют в 3.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 250 мг цефтриаксона. При необходимости можно использовать более разбавленный раствор.

Как и при других в/м инъекциях, Цефтриаксон вводят в относительно крупную мышцу (ягодичную); пробная аспирация помогает избежать непреднамеренного введения в кровеносный сосуд. Рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну мышцу. Для уменьшения боли при в/м инъекциях препарат следует вводить с 1% раствором лидокаина. Нельзя вводить раствор лидокаина в/в.

Для в/в введения

Содержимое флакона (1 г) растворяют в 9.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 100 мг цефтриаксона. Раствор вводят медленно в течение 2-4 мин.

Растворяют 2 г Цефтриаксона в 40 мл стерильной воды для инъекций или одного из инфузионных растворов, не содержащих кальция (0.9 % раствор натрия хлорида, 2.5 %, 5 % или 10 % раствор декстрозы, 5 % раствор левулозы, 6 % раствор декстрана в декстрозе). Раствор вводят в течение 30 мин.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд; редко - бронхоспазм, эозинофилия, экссудативная многоформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, реже - ЩФ или билирубина, холестатическая желтуха), псевдохолелитиаз желчного пузыря ("sludge"-синдром), дисбактериоз.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, нейтропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, снижение концентрации пламенных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), удлинение протромбинового времени.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия), олигурия, анурия.

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.

Прочие: головная боль, головокружение, носовые кровотечения, кандидоз, суперинфекция.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам.

С осторожностью назначают препарат при НЯК, при нарушениях функции печени и почек, при энтерите и колите, связанных с применением антибактериальных препаратов; недоношенным и новорожденным детям с гипербилирубинемией.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, т.к. цефтриаксон проникает через плацентарный барьер.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, т.к. цефтриаксон выделяется с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать показатели функционального состояния печени.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуется продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции почек.

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать показатели функционального состояния почек.

Особые указания

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуется продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).

Во время лечения нельзя употреблять алкоголь, поскольку возможны дисульфирамоподобные эффекты (покраснение лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии - сначала в/в вводят эпинефрин, затем ГКС.

Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно у недоношенных новорожденных, применение Цефтриаксона требует еще большей осторожности.

Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.

Приготовленный раствор хранить при комнатной температуре не более 6 ч или в холодильнике при температуре 2-8° С не более 24 ч.

Передозировка

При передозировке гемодиализ и перитонеальный диализ не снижают концентрации препарата. Специфического антидота нет.

Лечение передозировки симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К.

При одновременном назначении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. При одновременном назначении с антикоагулянтами отмечается усиление действия последних.

При одновременном назначении с "петлевыми" диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.

Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий.

Несовместим с этанолом.

Растворы цефтриаксона не следует смешивать или вводить одновременно с другими противомикробными препаратами. Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, содержащими кальций.

Условия хранения препарата Цефтриаксон

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Цефтриаксон

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения 1 фл.
цефтриаксон (в форме натриевой соли)1 г

1 г - флаконы (1) - пачки картонные.
1 г - флаконы (50) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Цефтриаксон ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, таким образом, перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.

Активен в отношении аэробных, анаэробных, грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Устойчив к действию β-лактамаз.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы составляет 85-95%. Цефтриаксон широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Терапевтические концентрации достигаются в спинномозговой жидкости при менингите. Высокие концентрации достигаются в желчи. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком в небольших количествах. Около 40-65% цефтриаксона выделяется с мочой в неизмененном виде. Остальная часть выделяется с желчью и калом.

Показания активных веществ препарата Цефтриаксон

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами, в т.ч. перитонит, сепсис, менингит, холангит, эмпиема желчного пузыря, шигеллез, сальмонеллоносительство, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, пиелонефрит, инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей, половых органов, инфицированные раны и ожоги.

Профилактика послеоперационной инфекции.

Открыть список кодов МКБ-10
Код МКБ-10 Показание
A01 Тиф и паратиф
A02 Другие сальмонеллезные инфекции
A03 Шигеллез
A40 Стрептококковый сепсис
A41 Другой сепсис
G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J85 Абсцесс легкого и средостения
J86 Пиоторакс (эмпиема плевры)
K65.0 Острый перитонит (в т.ч. абсцесс)
K81.0 Острый холецистит
K81.1 Хронический холецистит
K83.0 Холангит
L01 Импетиго
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03 Флегмона
L08.0 Пиодермия
L08.8 Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки
M00 Пиогенный артрит
M86 Остеомиелит
N10 Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30 Цистит
N34 Уретрит и уретральный синдром
N41 Воспалительные болезни предстательной железы
N70 Сальпингит и оофорит
N71 Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки)
N72 Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)
N73.5 Тазовый перитонит у женщин неуточненный
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Z22.0 Носительство возбудителя брюшного тифа
Z29.2 Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью)

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Индивидуальный. Вводят в/м или в/в по 1-2 г каждые 24 ч или по 0.5-1 г каждые 12 ч. В зависимости от этиологии заболевания можно применять в/м в дозе 250 мг однократно. Суточная доза для новорожденных составляет 20-50 мг/кг; для детей в возрасте от 2 месяцев до 12 лет - 20-100 мг/кг; кратность введения 1 раз/сут. Продолжительность курса определяется индивидуально. У больных с нарушенной функцией почек требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.

Максимальные суточные дозы: для взрослых - 4 г, для детей - 2 г.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия; редко - отек Квинке.

Со стороны системы кроветворения: при длительном применении в высоких дозах возможны изменения картины периферической крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия).

Со стороны системы свертывания крови: гипопротромбинемия.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.

Местные реакции: флебит (при в/в введении), болезненность в месте инъекции (при в/м введении).

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности цефтриаксона при беременности не проводилось.

Применение цефтриаксона при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Цефтриаксон выделяется с грудным молоком в низких концентрациях.

В экспериментальных исследованиях на животных не обнаружено тератогенных и эмбриотоксических эффектов цефтриаксона.

Применение при нарушениях функции почек

У больных с нарушенной функцией почек требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.

С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек.

Применение у детей

У новорожденных с гипербилирубинемией, особенно у недоношенных, возможно применение под строгим врачебным контролем.

Особые указания

У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.

С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек.

Растворы цефтриаксона не следует смешивать или вводить одновременно с другими противомикробными препаратами или растворами.

У новорожденных с гипербилирубинемией, особенно у недоношенных, возможно применение под строгим врачебным контролем.

Лекарственное взаимодействие

Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.

При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.

Кристаллический порошок почти белого или желтоватого цвета, слегка гигроскопичен.

Состав

действующее вещество: цефтриаксон;
1 флакон содержит цефтриаксона (в виде цефтриаксона натриевой соли стерильной) 1000 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины третьего поколения.
Код АТС: J01D D04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Механизм действия
Цефтриаксон подавляет синтез бактериальной клеточной стенки с последующим связыванием с пенициллинсвязывающими белками (ПСБ). Это приводит к прерыванию биосинтеза клеточной стенки (пептидогликана), что вызывает лизис и гибель бактериальных клеток.
Резистентность
Устойчивость бактерий к цефтриаксону может объясняться одним или несколькими механизмами:
• гидролиз бета-лактамазами, в том числе бета-лактамазами расширенного спектра (БЛРС), карбапенемазами и ферментами Amp С, который может быть вызван или стабильно активирован у некоторых видов аэробных грамотрицательных бактерий;
• снижение аффиности пенициллинсвязывающих белков к цефтриаксону;
• непроницаемость наружной мембраны у грамотрицательных микроорганизмов;
• бактериальные эффлюксные насосы.
Контрольные точки тестирования чувствительности
Контрольные точки минимальной ингибирующей концентрации (МИК), установленные Европейским комитетом по тестированию антимикробной чувствительности (EUCAST):

Клиническая эффективность в отношении конкретных возбудителей инфекции
Распространенность приобретенной резистентности для отдельных видов может варьировать географически и с течением времени, поэтому желательно обладать местной информацией о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за консультацией к экспертам, если местная распространенность резистентности такова, что польза от применения цефтриаксона остается под вопросом, по крайней мере, при некоторых видах инфекций.

Обычно чувствительные виды
Грамположительные аэробы
Staphylococcus aureus (метициллинчувствительный) £
Коагулазо-отрицательные стафилококки (метициллиночувствительные) £
Streptococcus pyogenes (Группа А)
Streptococcus agalactiae (Группа В)
Streptococcus pneumoniae
Группа Viridans Streptococci
Грамотрицательные аэробы
Borrelia burgdorferi
Haemophilus influenzae
Haemophilus parainfluenzae
Moraxella catarrhalis
Neisseria gonorrhoea
Neisseria meningitidis
Proteus mirabilis
Providencia spp
Treponema pallidum
Виды, для которых приобретенная резистентность может стать проблемой
Грамположительные аэробы
Staphylococcus epidermidis +
Staphylococcus haemolyticus +
Staphylococcus hominis +
Грамотрицательные аэробы
Citrobacter freundii
Enterobacter aerogenes
Enterobacter cloacae
Escherichia coli %
Klebsiella pneumoniae %
Klebsiella oxytoca %
Morganella morganii
Proteus vulgaris
Serratia marcescens
Анаэробы
Bacteroides spp.
Fusobacterium spp.
Peptostreptococcus spp.
Clostridium perfringens
Изначально резистентные микроорганизмы
Грамположительные аэробы
Enterococcus spp.
Listeria monocytogenes
Грамотрицательные аэробы
Acinetobacter baumannii
Pseudomonas aeruginosa
Stenotrophomonas maltophilia
Анаэробы
Clostridium difficile
Другие:
Chlamydia spp.
Chlamydophila spp.
Mycoplasma spp.
Legionella spp.
Ureaplasma urealyticum
£ Все метициллинрезистентные стафилококки устойчивы к цефтриаксоны.
+ Уровень резистентности >50%, по крайней мере, в одном регионе.
% Штаммы, продуцирующие БЛРС, всегда являются устойчивыми.

Показания к применению

Способ применения и дозы

Режим дозирования
Доза зависит от тяжести инфекции, чувствительности возбудителя, от локализации и типа инфекции, от возраста пациента и функционального состояния его печени и почек.
Дозы, укачанные в приведеных ниже таблицах, являются рекомендованными дозами для этих показаний. В особенно тяжелых случаях следует рассматривать целесообразность назначения самых высоких доз из рекомендованного диапазона.

Доза цефтриаксона*

Кратность
применения**

Показания для взрослых и детей старше 12 лет (≥50 кг), которые требуют специального режима дозирования:
Острый средний отит
Как правило, достаточно однократного внутримышечного введения препарата в дозе 1-2 г. Ограниченные данные свидетельствуют о том, что в тяжелых случаях или при отсутствии эффекта от предшествующей терапии, может быть эффективно внутримышечное введении цефтриаксона в дозе 1-2 г в сутки в течение 3 дней.
Предоперационная профилактика хирургических инфекций
Однократное введение перед операцией в дозе 2 г.
Гонорея
Однократное внутримышечное введение в дозе 500 мг.
Сифилис
Рекомендованные дозы 500 мг или 1 г один раз в сутки увеличивают до 2 г один раз в сутки при нейросифилисе в течение 10-14 дней. Рекомендации по дозировке при сифилисе, в том числе при нейросифилисе, основаны на ограниченных данных. Необходимо принимать во внимание национальные и местные руководства.
Диссеминированный боррелиоз Лайма (на ранней (II) стадии и поздней (III) стадии)
Применять в дозе 2 г один раз в сутки в течение 14-21 дня. Рекомендуемая продолжительность лечения варьирует. Необходимо принимать во внимание национальные и местные руководства.
Применение у детей
Новорожденные, младенцы и дети от 15 дней до 12 лет (Для детей с массой тела 50 кг и более, применяется обычная доза для взрослых.

Доза цефтриаксона* Кратность
применения** 		Показания
50-80 мг/кг массы тела 1 раз в сутки Внегоспитальные пневмонии.
Госпитальные пневмонии.
Интраабдоминальные инфекции.
Осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит).
50-100 мг/кг массы тела (максимальная доза - 4 г) 1 раз в сутки Осложненные инфекции кожи и мягких тканей.
Инфекции костей и суставов.
Пациентам с нейтропенией и лихорадкой, вызванной бактериальной инфекцией.
80-100 мг/кг массы тела (максимальная доза - 4 г) 1 раз в сутки Бактериальный менингит.
100 мг/кг массы тела (максимальная доза - 4 г) 1 раз в сутки Бактериальный эндокардит.
* При установленной бактериемии рассматриваются наиболее высокие дозы из приведенного диапазона.
** При назначении препарата в дозе, превышающей 2 г/сутки, возможно введение препарата 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

Показания для новорожденных, младенцев и детей от 15 дней до 12 лет (
Острый средний отит
Как правило, достаточно однократного внутримышечного введения препарата в дозе 50 мг/кг массы тела.
Ограниченные данные свидетельствуют о том, что в тяжелых случаях или при отсутствии эффекта от предшествующей терапии, может быть эффективно внутримышечное введении цефтриаксона в дозе 50 мг/кг массы тела в сутки в течение 3 дней.
Предоперационная профилактика хирургических инфекций
Однократное введение перед операцией в дозе 50-80 мг/кг массы тела.
Сифилис
Рекомендованные дозы 75-100 мг/кг массы тела один раз в сутки (максимум 4 г) в течение 10- 14 дней. Рекомендации по дозировке при сифилисе, в том числе при нейросифилисе, основаны на ограниченных данных. Необходимо принимать во внимание национальные и местные руководства.
Диссеминированный боррелиоз Лайма (на ранней (II) стадии и поздней (III) стадии)
Применять в дозе 50-80 мг/кг массы тела один раз в сутки в течение 14-21 дня. Рекомендуемая продолжительность лечения варьирует. Необходимо принимать во внимание национальные и местные руководства.
Новорожденные в возрасте 0-14 дней
Цефтриаксон противопоказан недоношенным новорожденным в возрасте до 41 недели (гестационный возраст + хронологический возраст).

Доза цефтриаксона*
Кратность
применения 		Показания
20-50 мг/кг массы тела 1 раз в сутки Внегоспитальные пневмонии.
Госпитальные пневмонии.
Интраабдоминальные инфекции.
Осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит).
Осложненные инфекции кожи и мягких тканей.
Инфекции костей и суставов.
Пациентам с нейтропенией и лихорадкой, вызванной бактериальной инфекцией.
50 мг/кг массы тела 1 раз в сутки Бактериальный менингит.
Бактериальный эндокардит.
* При установленной бактериемии рассматриваются наиболее высокие дозы из приведенного диапазона.

Побочное действие

Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении цефтриаксона являются эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, диарея, сыпь и повышение активности печеночных ферментов.
Для определения частоты нежелательных реакций при применении цефтриаксона были взяты данные из клинических исследований.
Побочные эффекты, сведения о которых приведены ниже, классифицированы по органам и системам и по частоте их возникновения: очень часто (≥10%); часто (≥1% и <10%); нечасто (≥0,1% и <1%); редко (≥0,01% и <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Противопоказания

Передозировка

Симптомы: возможны тошнота, рвота, диарея.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны (не уменьшают чрезмерную концентрацию препарата в плазме крови). Специфического антидота нет.

Читайте также: