Кишечная палочка и тинидазол

Обновлено: 25.04.2024

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Тинидазол

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	1 таб.
тинидазол	500 мг

4 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противопротозойное средство с антибактериальным действием. Механизм действия обусловлен угнетением синтеза и повреждением структуры ДНК возбудителей.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis. Оказывает бактерицидное действие в отношении следующих анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus), Clostridium spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp.

Фармакокинетика

Тинидазол обладает высокой степенью абсорбции, биодоступность составляет около 100%. Связывание с белками плазмы - 12%. C max после приема внутрь дозы 2 г достигается через 2 ч и составляет 40-51 мкг/мл, через 24 ч она составляет 11-19 мкг/мл, через 72 ч - 1 мкг/мл. V d - 50 л. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком в течение 72 ч после приема. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных гидроксилированных производных, которые подавляют рост анаэробных микроорганизмов и могут усиливать действие тинидазола. T 1/2 - 12-14 ч. 50% выводится с желчью, почками выводится 25% (в неизмененном виде) и 12% (в виде метаболитов) за счет обратного всасывания в почечных канальцах.

Показания активных веществ препарата Тинидазол

Трихомониаз, лямблиоз, амебиаз (в т.ч. печеночная форма), инфекции, вызванные анаэробными бактериями, смешанные аэробно-анаэробные инфекции (в комбинации с антибиотиками), эрадикация Helicobacter pylori (в комбинации с препаратами висмута и антибиотиками).

Профилактика послеоперационных анаэробных инфекций.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
A06	Амебиаз
A07.1	Жиардиаз [лямблиоз]
A59	Трихомоноз
B98.0	Helicobacter pylori как причина болезней, классифицированных в других рубриках
K25	Язва желудка
K26	Язва двенадцатиперстной кишки
T79.3	Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Z29.8	Другие уточненные профилактические меры

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Дозу, схему применения и длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, возраста/массы тела пациента и применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, нарушение координации движений (в т.ч. локомоторная атаксия), дизартрия, периферическая невропатия; редко – судороги.

Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: транзиторная лейкопения, слабость.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к тинидазолу или другим производным 5-нитроимидазола; органические заболевания ЦНС, нарушения кроветворения; I триместр беременности, период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 12 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению в I триместре беременности. Применение во II и III триместрах возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Тинидазол определяется в грудном молоке в течение 72 ч после приема.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей в возрасте до 12 лет.

Особые указания

При лечении трихомониаза следует проводить одновременное лечение обоих партнеров.

При появлении побочных реакций со стороны ЦНС тинидазол следует отменить.

В период применения тинидазола следует воздерживаться от употребления алкоголя.

При применении тинидазола наблюдается темное окрашивание мочи.

Если лечение продолжается более 6 дней, следует проводить регулярный контроль картины периферической крови.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения тинидазолом пациентам следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении тинидазол усиливает эффект непрямых антикоагулянтов.

Тинидазол совместим с сульфаниламидами и антибиотиками (аминогликозиды, эритромицин, рифампицин, цефалоспорины).

При одновременном применении с этанолом нельзя исключить развитие дисульфирамоподобного эффекта.

Около 60% микрофлоры находится в желудочно-кишечном тракте. Любой сбой в слаженной работе микромира способен вызвать проблемы многих систем и функций.

1. Что такое дисбактериоз? Часто можно встретить другие обозначения — дисбиоз и синдром усиленного микробного роста.

2. Можно ли назвать дисбиоз и СИБР самостоятельными заболеваниями? Требуют ли они лечения?

СИБР и дисбиоз — это вторичные синдромы, сопутствующие многим патологическим процессам.

Нарушение баланса кишечной микрофлоры отмечается при синдроме раздраженного кишечника, диарее путешественников, антибиотико-ассоциированной, воспалительных заболеваниях кишечника и другой патологии. Однако это не означает, что СИБР и дисбиоз не нужно диагностировать и лечить. Расстройства микробиоценоза кишечника и увеличение числа условно-патогенной и патогенной микрофлоры кишечника (золотистый стафилококк, энтеропатогенная кишечная палочка, энтеробактер, протей, клебсиелла, синегнойная палочка, шигеллы, кампилобактер, клостридии, кандиды и др.) требуют терапии, т. к. вызывают и поддерживают местное воспаление, сопровождаются интоксикацией и могут привести к развитию сепсиса. При субкомпенсированном и декомпенсированном кишечном дисбиозе лечение обязательно.

3. В чем причины проблем с кишечной микрофлорой?

Дисбиоз развивается вследствие инфекционных заболеваний и постинфекционных состояний; после антибиотико-, гормоно- и
полихимиотерапии, применения слабительных средств и сорбентов; хирургического удаления части кишечника. Играют роль избыточное, несбалансированное и беспорядочное питание; дефицит пищевых волокон в рационе; употребление продуктов с обилием консервантов, красителей, ксенобиотиков; радиационные повреждения кишечника; гидроколонотерапия.

СИБР появляется при гипо- и анацидных состояниях желудка; лактазной и дисахаридазной недостаточности, целиакии; хроническом панкреатите и холецистите, воспалительных заболеваниях тонкой кишки (болезнь Крона, болезнь Уиппла, васкулиты); нейропатиях и миопатиях; опухолях кишечника и хронических запорах.

4. Как диагностировать нарушения микробиоценоза?

Поскольку в кишечнике живут более 500 видов бактерий (их общая масса может достигать 2,5 кг), определить нарушения количественного и качественного состава микрофлоры непросто. Применяются следующие методики:
классический бактериологический анализ кала (посев на дисбиоз) с определением основных видов микроорганизмов;
посев на бактериальные среды кишечного содержимого, полученного эндоскопически (для определения СИБР);
дыхательный тест с лактулозой, ксилозой, меченной изотопом углерода 14С;
бактериологическое исследование кала путем ПЦР, FISH-методом, изучение микробных метаболитов (индикан, фенол, паракрезол, аммиак и др.);
хромато-масс-спектрометрия родового состава микроорганизмов, позволяющая обнаружить живые и мертвые микроорганизмы и узнать их концентрации.+

5. Как проявляется дисбактериоз?

Симптомы неспецифичны; могут наблюдаться при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, не сопровождающихся нарушением микробиоценоза. Основные признаки — диспепсический синдром (отрыжка, неприятный вкус во рту, повышенное газообразование, вздутие живота, урчание, понос, боли и зуд в области заднего прохода), синдром малдигестии (нарушение переваривания и всасывания жиров, мяса, углеводов), боль в животе, аллергические реакции (вздутие живота, жидкий пенистый стул, кожный зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, полиартралгии).

Весьма характерно наличие внутренней интоксикации: слабость, быстрая утомляемость, отсутствие аппетита, головные боли, повышение температуры. При длительном течении развивается синдром мальабсорбции, проявляющийся поливитаминной недостаточностью, снижением массы тела, анемией.

За сутки в пищеварительном тракте образуется несколько литров газа, который в основном поглощается кишечной стенкой. Около 600 мл ежедневно выделяется через прямую кишку, а при избыточном росте бактерий его количество увеличивается до 2 л и более.+

6. Какое лечение необходимо при СИБР и дисбиозе?

Показания к уничтожению микробного загрязнения (к деконтаминации) — СИБР и наличие высоких титров условно-патогенной микрофлоры, представляющей угрозу переноса микробов в тонкую кишку. Для этого применяется несколько групп лексредств:+

препараты спорообразующей транзиторной флоры;

Антибиотики не должны всасываться из кишечника и подавлять рост нормальной микрофлоры. Этим требованиям отвечает рифаксимин — местный кишечный антисептик, который хорошо переносится и не вызывает бактериальной резистентности. Препарат имеет широкий спектр действия против условно-патогенных и патогенных грамположительных (стрептококки, стафилококки, энтерококк, туберкулезная палочка), грамотрицательных (шигелла, сальмонелла, иерсиния, протей, кишечная палочка, пептострептококк, холерный вибрион), аэробных бактерий, а также анаэробных грамположительных (клостридии, пептококк) и грамотрицательных (бактероиды, пилорический хеликобактер). Это лексредство с успехом используется для лечения острых кишечных инфекций, коррекции СИБР, санации толстой кишки при дисбактериозе и печеночной энцефалопатии. Рифаксимин применяется в течение недели по 400 мг 3 раза в сутки. При этом уровень выдыхаемого водорода снижается в 3–5 раз уже к третьему дню терапии, что свидетельствует о быстрой санации тонкой кишки.

Можно использовать и другие антибактериальные препараты: производные оксихинолов (интетрикс), нитрофуранов (нифуроксазид, или стопдиар), нитроимидазолы (метронидазол, тинидазол), энтерофурил. Метронидазол и тинидазол показаны при контаминации анаэробными микроорганизмами. Интетрикс и нифуроксазид обладают антимикробным действием по отношению к шигеллам, сальмонеллам, иерсиниям, кампилобактеру, протею, клебсиелле, патогенным коккам, а интетрикс также подавляет рост грибов и амеб. Длительность терапии при СИБР — 12–14 дней.

Эффективное средство лечения СИБР — энтерол, представляющий собой непатогенные дрожжевые грибы рода сахаромицеты булардии, полученные из тропических растений и плодов и обладающие генетически детерминированной устойчивостью по отношению почти ко всем группам антимикробных препаратов. Антимикробное действие энтерола установлено в отношении к широкому спектру условно-патогенных микроорганизмов и простейших. В то же время энтерол не подавляет рост облигатных микроорганизмов в полости кишки. Эти грибы обладают антивирусным и трофическим эффектом (синтезируют полиамины) и через 2–5 дней после окончания приема полностью выводятся из организма без побочных явлений. Энтерол используется в качестве антидиарейного и антисептического средства при острых кишечных инфекциях (в качестве альтернативы антибиотикам при невозможности их применения), антибиотико-ассоциированной диарее, псевдомембранозном колите, паразитарных диареях, дисбактериозе, СИБР.

При толстокишечном дисбиозе IV степени и неэффективности кишечных антисептиков необходимы антибиотики общерезорбтивного действия, предпочтительно фторхинолоны (офлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин, пефлоксацин); при псевдомембранозном колите — ванкомицин, метронидазол, энтерол, бацитрацин.

Показания к назначению антибиотиков: микробное загрязнение тонкой кишки; генерализованная форма дисбактериоза; выраженный интоксикационный синдром; упорный диарейный синдром; тяжелый иммунодефицит.

Применение бактериофагов при кишечном дисбиозе не оправдало возлагаемых на них надежд: оно провоцирует мутации бактерий.

Для снятия симптомов дисбиоза используют регуляторы кишечной моторики (дебридат, метеоспазмил, мотилиум, дицетел, мукофальк, имодиум), энтеросорбенты (смекта, энтеросгель, энтеродез).

7. Какие биологические препараты применяют для лечения дисбиоза?

Есть несколько групп биологических средств коррекции нарушений микрофлоры кишечника. Эубиотики, или пробиотики, содержат живые облигатные микроорганизмы; симбиотики — комбинацию из нескольких видов живых организмов; пребиотики — стимуляторы роста нормальных микроорганизмов; синбиотики — живые бактерии; пребиотические комплексы — рациональную комбинацию из пробиотиков, пребиотиков, сорбентов, витаминов, микроэлементов.

8. Как воздействуют пробиотики?

В широком смысле слова это живые микроорганизмы и вещества микробного и другого происхождения, оказывающие благоприятный эффект на физиологические функции, биохимические и поведенческие реакции организма через оптимизацию его микроэкологического статуса.

Выделяют 4 поколения пробиотиков. К 1-му относятся однокомпонентные (колибактерин, бифидумбактерин, лактобактерин), т. е. содержащие 1 штамм бактерий.

Препараты 2-го поколения (бактисубтил, биоспорин, споробактерин и др.), основанные на использовании неспецифических для человека микроорганизмов, являются самоэлиминирующимися антагонистами патогенной микрофлоры.
Препараты 3-го поколения включают поликомпонентные пробиотики, в составе которых несколько симбиотических штаммов бактерий одного вида (ацилакт, аципол и др.) или разных видов (линекс, бифиформ) с взаимоусиливающим действием.
К 4-му поколению относят иммобилизованные на сорбенте бифидосодержащие препараты (бифидумбактерин форте, пробифор). Сорбированные бифидобактерии эффективно колонизируют слизистую оболочку кишечника, оказывая более выраженное протективное действие, чем несорбированные аналоги.

Эффекты воздействия данных лексредств на организм человека:
синтез нутриентов и антиоксидантов (витаминов С, К, группы В, фолиевой кислоты, короткоцепочечных жирных кислот, бутирата, оксида азота);
защитная функция (колонизация слизистой толстого кишечника, выработка лизоцима, бактериоцинов, снижение продукции эндотоксинов, снижение мутагенности);
иммуномодулирующая (стимуляция макрофагов, синтеза IgA, подавление синтеза IgE, модулирование цитокинового ответа);
пищеварительная (расщепление углеводов, клетчатки, жиров, белков, деконъюгация желчных кислот);
цитопротективная (нейтрализация токсических субстратов и метаболитов, стимуляция регенерации и дифференцировки эпителия кишечника, антиканцерогенный эффект бутирата через регуляции апоптоза).

9. Что такое пребиотики?

Это препараты или БАД немикробного происхождения. Они не перевариваются в кишечнике, положительно влияют на организм, стимулируя рост и/или метаболическую активность нормальной микрофлоры кишечника. Типичные представители пребиотиков — соединения, относящиеся к классу низкомолекулярных углеводов: дисахариды, олигосахариды, которые широко распространены в природе. Пребиотики не должны подвергаться гидролизу пищеварительными ферментами и абсорбироваться в верхних отделах пищеварительного тракта. Они селективно стимулируют 1 вид или определенную группу микроорганизмов толстой кишки.

В качестве пребиотиков используют олигосахариды (соевый олигосахарид, фруктоолигосахариды); моносахариды (ксилоза); дисахариды (лактулоза); полисахариды (пектины, декстрин, инулин), пищевые волокна трав (псиллиум), злаковых (отруби, Рекицен-РД), фруктов; пептиды (соевые, молочные); ферменты (протеазы сахаромицетов и др.); аминокислоты (валин, аргинин, глутаминовая кислота); антиоксиданты (каратиноиды, глутатион, витамины А, С, Е, соли селена); ненасыщенные жирные кислоты; органические кислоты (уксусная, пропионовая, лимонная); другие вещества (лецитин, парааминобензойная кислота, лактоферрин, лектины, экстракты водорослей, растительные и микробные экстракты).
Пребиотики лучше использовать на начальных этапах дисбиоза, а также для его профилактики.

10. Назначают ли при дисбиозе фитотерапию?

Лечение лекарственными травами может стать профилактическим и вспомогательным методом коррекции. Наиболее известные растения, обладающие антибактериальным действием по отношению к определенным патогенным микроорганизмам:
абрикос — подавляет гнилостные микроорганизмы, протей, клебсиеллу, синегнойную палочку;
барбарис (берберин) — гемолитические стафилококки, стрептококки, дизентерийные бактерии, энтеробактер;
брусника (сок) — рост кандид;
земляника — золотистый стафилококк, энтеробактер;
клюква (ягоды) — гнилостные бактерии рода протей и клебсиеллы;
смородина черная — грибы и золотистый стафилококк, вирусы гриппа;
черника — стафилококк, шигеллы;
шиповник — грамположительные бактерии;
яблоки — патогенные кишечные палочки, вирусы гриппа А.

Их лечебный эффект несильный и наблюдается только после длительного воздействия.

В зависимости от формы и выраженности дисбиоза пациентам с нарушениями кишечной микрофлоры для домашнего лечения можно рекомендовать при:
стафилококковом дисбактериозе — эвкалипт, зверобой, аир, календулу, барбарис, мать-и-мачеху, исландский мох. В рационе должны присутствовать ягоды черники, рябины, земляники, малины; чеснок, хрен;
микотическом кандидозном дисбактериозе — липу, тимьян, почки березы, эвкалипт, мяту, мелиссу, фенхель, шалфей, аир, исландский мох, валериану, веронику, девясил, бадан. Надо употреблять в пищу бруснику, морковь, черемшу; дрожжевой, картофельный, тыквенный и рисовый экстракты;
гнилостном дисбактериозе — крапиву, бруснику, тмин, смородину, лапчатку прямостоячую, бадан, почки березы, чистотел, полынь горькую, маклею, лопух. Показаны абрикосы, ягоды смородины, рябины, брусники; топинамбур, красный сладкий перец;
протейном дисбактериозе — эвкалипт, календулу, аир, подорожник, зверобой, ольху, бадан, полынь, лапчатку прямостоячую. Полезны клюква, малина, смородина, перец, чеснок, лук.

Различают 3 степени нарушений микробиоценоза.

Легкая. Количество бифидофлоры снижено незначительно, анаэробы преобладают над аэробами, условнопатогенная флора представлена не более чем 2 видами в титрах до 10 6 .

Средняя. Увеличивается количество аэробов. Снижается титр бифидофлоры. Число анаэробов и аэробов примерно одинаковое. Появляются атипичные формы кишечной палочки, повышается титр условнопатогенных микроорганизмов.

Тяжелая. Количество аэробов превышает число анаэробов. Резко снижен титр бифидо и лактобактерий. Увеличено число условнопатогенной флоры — 10 7 и выше. Пациенты жалуются на расстройство стула, метеоризм; есть признаки интоксикации: повышенная температура, слабость, быстрая утомляемость.

Анатолий Близнюк, доцент кафедры поликлинической терапии БГМУ, кандидат мед.наук
Медицинский вестник, 25 июня 2014

Благодаря высокой липофильности легко проникает внутрь трихомонад и анаэробных микроорганизмов, где восстанавливается нитроредуктазой и разрушает бактериальную ДНК . Обладает противопротозойной активностью в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia. Оказывает бактерицидное действие в отношении большинства штаммов различных видов анаэробных микроорганизмов — Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus), Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ . C_max достигается в течение 2 ч. C_ss достигается через 2,5–3 дня лечения. Связывание с белками плазмы — 12%. Легко проникает в различные ткани и жидкости организма, проходит через ГЭБ , плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Кажущийся объем распределения — около 50 л. Подвергается биотрансформации в печени, преимущественно при участии CYP3A4. Основными метаболитами являются фармакологически активные гидроксилированные дериваты (подавляют рост анаэробных микроорганизмов и могут усиливать действие тинидазола). Выводится почками (примерно 20–25% — в неизмененном виде) и с фекалиями (примерно 12%). T_1/2 у взрослых составляет 10–14 ч. Выводится при диализе.

Применение вещества Тинидазол

Протозойные инфекции: трихомониаз, лямблиоз, амебиаз (в т.ч. печеночная форма и амебная дизентерия); инфекции различной локализации, вызванные анаэробными бактериями, в т.ч. перитонит, эндометрит, пиосальпинкс, сепсис, раневые инфекции (в т.ч. профилактика послеоперационных анаэробных инфекций), инфекции кожи и мягких тканей, пневмония, эмпиема, абсцесс легких; смешанные аэробно-анаэробные инфекции (в комбинации с антибиотиками); кожный лейшманиоз, неспецифический вагинит, острый язвенный гингивит, эрадикация Helicobacter pylori (в комплексной терапии с препаратами висмута и антибиотиками).

Противопоказания

Гиперчувствительность, органические заболевания ЦНС , угнетение костномозгового кроветворения, беременность (I триместр), кормление грудью, возраст до 12 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан в I триместре беременности. Во II и III триместрах возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

Следует прекратить грудное вскармливание на время лечения и в течение трех дней после приема последней дозы (тинидазол определяется в грудном молоке в течение 72 ч после приема).

Побочные действия вещества Тинидазол

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, нарушение координации движений (в т.ч. локомоторная атаксия), дизартрия, периферическая нейропатия, иногда — судороги.

Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, диарея.

Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: преходящая лейкопения.

Взаимодействие

Совместим с сульфаниламидами и антибиотиками (аминогликозиды, эритромицин, рифампицин, цефалоспорины). Не рекомендуется назначать с этионамидом. Фенобарбитал ускоряет инактивацию в печени. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (для уменьшения риска развития кровотечений рекомендуется уменьшать их дозу на 50%). Взаимодействует с этанолом с развитием дисульфирамоподобных реакций.

Способ применения и дозы

Внутрь, режим дозирования индивидуальный, взрослым — 1,5–2 г 1 раз в сутки, детям — по 50–75 мг/кг массы тела 1 раз в сутки. Длительность приема зависит от показаний.

Меры предосторожности

При длительности терапии более 6 дней необходим контроль картины периферической крови.

При лечении трихомониаза следует проводить одновременное лечение обоих половых партнеров.

Во время лечения тинидазолом и в течение трех дней после его окончания запрещается употребление алкогольных напитков во избежание развития кишечных колик, тошноты, рвоты.

Вызывает потемнение мочи.

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

в контурной ячейковой упаковке 4 шт.; в пачке картонной 1 упаковка.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Активен в отношении Entamoeba histolytica, Lamblia, Trichomonas vaginalis. Оказывает бактерицидное действие в отношении следующих анаэробных микроорганизмов: Bacteroides spp.(в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus), Clostridium spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp. Механизм действия обусловлен угнетением синтеза и повреждением структуры ДНК возбудителей.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается, биодоступность ~ 100%. Связывание с белками — 12%. C_max после приема внутрь в дозе 2 г составляет 40–51 мкг/мл и достигается через 2 ч; через 24 ч плазменный уровень снижается до 11–19 мкг/мл, через 72 ч — 1 мкг/мл. Объем распределения — 50 л. Проникает через ГЭБ , плаценту, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных гидроксилированных производных, которые подавляют рост анаэробных микроорганизмов и могут усиливать действие тинидазола. T_1/212–14 ч. Выводится с желчью — 50%, и с мочой — 25% — в неизмененном виде и 12% в виде метаболитов. Выводится при диализе.

Показания

Трихомониаз (кольпиты, эндометриты, овариальные и тубовариальные абсцессы); лямблиоз; амебиаз (в т.ч. кишечная и печеночная формы); инфекции, вызванные анаэробными бактериями (при пневмонии, эмпиеме плевры, абсцессе легкого, инфекции кожи и мягких тканей, остром язвенном гингивите, для профилактики послеоперационных осложнений) и смешанные инфекции (в комплексной терапии с антибиотиками), эрадикация Helicobacter pylori (в комплексной терапии с препаратами висмута и антибиотиками).

Противопоказания

Гиперчувствительность, органические заболевания ЦНС; нарушение кроветворения, беременность (I триместр), грудное вскармливание.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан в I триместре беременности, во II и III триместрах — возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (тинидазол определяется в грудном молоке в течение 72 ч после приема).

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, атаксия, периферическая невропатия; редко — судороги.

Со стороны органов ЖКТ: возможны анорексия, сухость и неприятный вкус во рту, тошнота, рвота, диарея

Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: редко — транзиторная лейкопения, слабость.

Взаимодействие

Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (для уменьшения риска развития кровотечений дозу уменьшают на 50%) и действие этанола (дисульфирамоподобный эффект).

Не рекомендуется принимать с этионамидом. Фенобарбитал ускоряет метаболизм. Совместим с сульфаниламидами и антибиотиками (аминогликозидами, эритромицином, рифампицином, цефалоспоринами).

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или после еды.

При трихомониазе и лямблиозе: взрослым — по 2 г/сут (4 табл) однократно; детям — 50–75 мг/кг массы тела в сутки. При необходимости прием препарата можно повторить в такой же дозе.

При кишечном амебиазе: взрослым — 2 г/сут (4 табл) в течение 2–3 дней; детям — 50–60 мг/кг массы тела в сутки в течение 3 дней.

При печеночном амебиазе: взрослым 1,5–2 г/сут в течение 3 дней, при необходимости — до 6 дней. Курсовая доза в зависимости от тяжести инфекции составляет 4,5–12 г; детям — 50–60 мг/кг массы тела в сутки, в течение 5 дней.

Лечение анаэробных инфекций: взрослым в первый день — 2 г/сут однократно, затем по 1 г/сут, в течение 5–6 дней.

Профилактика послеоперационных осложнений: взрослым — 2 г однократно за 12 ч до операции.

Безопасность и эффективность применения препарата для лечения и профилактики анаэробных инфекций у детей младше 12 лет не установлены.

Меры предосторожности

При длительности терапии более 6 дней необходим контроль картины периферической крови.

При лечении трихомониаза следует проводить одновременное лечение обоих половых партнеров.

Следует воздерживаться от употребления этанола (возможность развития дисульфирамоподобного эффекта).

Особые указания

Вызывает темное окрашивание мочи.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
Хранить в недоступном для детей месте.

Целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые. Допускается незначительная шероховатость поверхности. Цвет таблеток на поперечном разрезе – от белого до белого с сероватым или с желтоватым оттенком.

Фармакокинетика

Абсорбция – высокая, биодоступность – около 100%. Связь с белками плазмы – 12%. Максимальная концентрация (Сma x ) после приема внутрь 2 г – 40-51 мкг/мл, через 24 ч – 11-19 мкг/мл, через 72 ч – 1 мкг/мл; время достижения максимальной концентрации (ТСma x ) – 2 ч. Объем распределения – 50 л. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), плаценту. Выделяется с грудным молоком в течение 72 ч после приема.

Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных гидроксилированных производных, которые подавляют рост анаэробных микроорганизмов и могут усиливать действие тинидазола. Период полувыведения (Т_1/2) – 12-14 ч. Выводится с желчью – 50%, почками – 25% в неизмененном виде и 12% в виде метаболитов. Подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах.

Фармакодинамика

Тинидазол активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Lamblia spp; возбудителей анаэробных инфекций (Bacteroides spp., в том числе B.fragilis, B.melaninogenicus, Clostridium spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.).

Являясь высоколипофильным препаратом, проникает внутрь клеток возбудителей, где восстанавливается нитроредуктазой, угнетает синтез и повреждает структуру ДНК.

Фармако-терапевтическая группа

Противопротозойное и противомикробное средство.

Показания

Трихомониаз, лямблиоз, амебиаз (в том числе печеночная форма и амебная дизентерия); острый язвенный гингивит, неспецифический вагинит, кожный лейшманиоз;
Инфекции различной локализации, вызванные анаэробными бактериями: перитонит, абсцесс, эндометрит, пиосальпинкс; сепсис, раневые инфекции (в том числе профилактика послеоперационных анаэробных инфекций), инфекции кожи и мягких тканей, пневмония, эмпиема, абсцесс легких;
Смешанные аэробно-анаэробные инфекции (в комбинации с антибиотиками);
Эрадикация Helicobacter pylori (в комбинации с препаратами висмута и антибиотиками).

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, органические заболевания центральной нервной системы (ЦНС), угнетение костномозгового кроветворения, беременность (I триместр), период лактации (грудное вскармливание), детский возраст (до 12 лет).

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или сразу после еды.

При лямблиозе взрослым назначают по 2 г однократно; детям – 50-75 мг/кг массы тела (не более 2 г). При неэффективности (присутствие лямблий в содержимом 12-перстной кишки или в фекалиях через 7-10 дней после окончания терапии), лечение повторяют в той же дозе. Рекомендуется лечение одновременно всех членов семьи.

При урогенитальном трихомониазе взрослым назначают 2 г однократно. Детям – 50-75 мг/кг массы тела; при необходимости возможно повторное назначение в той же дозе.

Амебиаз кишечника: взрослые – 2 г/сут в 1 прием в течение 2-3 дней.

Дети – 50-60 мг/кг 1 раз в день, в течение 3 дней.

Амебиаз печени: взрослые – 1,5-2 г/сут в 1 прием в течение 3 дней; при необходимости лечение продолжают теми же дозами до 5-6 дней.

Детям – по 50-60 мг/кг 1 раз в сутки в течение 5 дней.

Острый язвенный гингивит – 2 г однократно.

При неспецифическом вагините – 2 г, однократно, или по 2 г последовательно в течение 2 дней.

При анаэробных инфекциях (Bacteroides, Fusobacterium, Clostridium spp.) курс лечения – 5-6 дней; в первый день лечения – 2 г/сут, затем по 1 г 1 раз в день или по 0,5 г 2 раза в день.

Для профилактики послеоперационных анаэробных инфекций назначают 2 г за 12 ч до операции.

Передозировка

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. Выводится при диализе.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, "металлический" привкус во рту, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушения координации движений (в том числе локомоторная атаксия), дизартрия, периферическая невропатия, редко – судороги, слабость.

Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: транзиторная лейкопения.

Особые указания

При лечении генитального трихомониаза следует проводить одновременное лечение половых партнеров.

В процессе лечения следует воздерживаться от употребления алкоголя (возможность развития дисульфирамоподобных реакций).

Вызывает темное окрашивание мочи.

При назначении более 6 дней необходим контроль картины периферической крови.

Безопасность и эффективность применения для лечения и профилактики анаэробных инфекций у детей младше 12 лет не установлены.

В период лечения необходимо, соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (для уменьшения риска развития кровотечений дозу уменьшают на 50%) и действие этанола (дисульфирамоподобные реакции).

Совместим с сульфаниламидами и антибиотиками (аминогликозиды, эритромицин, рифампицин, цефалоспорины).

Не рекомендуется назначать с этионамидом.

Фенобарбитал ускоряет метаболизм.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг.

По 4 таблетки в контурную ячейковую упаковку. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Другие инструкции

Заказ в аптеках

Отзывы

Внимание!
Материалы сайта предназначены исключительно для медицинских и фармацевтических работников и носят справочно-информационный характер.

Читайте также: