Лечение коклюша и бисептол

Обновлено: 25.04.2024

Инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический, профилактика рецидивов), бронхоэктатическая болезнь, эмпиема плевры, абсцесс легкого, пневмония (лечение и профилактика), в т.ч. вызванная Pneumocystis carinii у больных СПИДом; мочевыводящих путей: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит; урогенитальные: гонорея, мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема; ЖКТ: бактериальная диарея, шигеллез, холера (в составе комбинированной терапии), брюшной тиф и паратиф (в т.ч. бактерионосительство), холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами E.coli; кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, рожа, раневые инфекции, абсцессы мягких тканей; ЛОР-органов: средний отит, синусит, ларингит; хирургические; септицемия, менингит, остеомиелит (острый и хронический), абсцесс головного мозга, острый бруцеллез, южно-американский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз и коклюш (в составе комплексной терапии).

Способ применения и дозировка Бисептол таблетки 480мг

Внутрь, после еды, с достаточным количеством жидкости. Дозу устанавливают индивидуально. Детям: от 2 до 5 лет - по 240 мг 2 раза в сутки; от 6 до 12 лет - по 480 мг 2 раза в сутки. При пневмонии - 100 мг/кг/сут (в расчете на сульфаметоксазол), интервал между приемами 6 ч, курс - 14 дней. При гонорее - 2000 мг (в расчете на сульфаметоксазол) 2 раза в сутки с интервалом 12 ч. Взрослым и детям старше 12 лет: по 960 мг 2 раза в сутки, при длительной терапии - по 480 мг 2 раза в сутки. Курс лечения 5-14 дней, при тяжелом течении и/или при хронической форме заболевания разовую дозу можно увеличить на 30-50%. Если курс лечения превышает 5 дней и/или необходимо увеличение дозы, терапию следует проводить под гематологическим контролем; при изменении картины крови необходимо назначить фолиевую кислоту по 5-10 мг/сут.

Противопоказания Бисептол таблетки 480мг

Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам или триметоприму), печеночная или почечная недостаточность, B12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 2 мес - для перорального, до 6 лет - для парентерального введения), гипербилирубинемия у детей.

Фармакологическое действие

Антибактериальное широкого спектра, бактерицидное, противопротозойное. Активен в отношении ряда грамположительных (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides) и грамотрицательных (Enterobacteriaceae - Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia spp.; Haemophilus ducreyi, некоторых штаммов H.influenzae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Brucella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., некоторых штаммов Escherichia coli, Vibrio cholerae, Citrobacter spp., Neisseria spp.) микроорганизмов, а также Moraxella catarrhalis, Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, в т.ч. устойчивых к сульфаниламидам. Механизм действия обусловлен двойным блокирующим влиянием на метаболизм бактерий. Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК, захватывается микробной клеткой и препятствует включению ПАБК в молекулу дигидрофолиевой кислоты. Триметоприм обратимо ингибирует дигидрофолатредуктазу бактерий, нарушает синтез тетрагидрофолиевой кислоты из дигидрофолиевой, образование пуриновых и пиримидиновых оснований, нуклеиновых кислот; подавляет рост и размножение микроорганизмов. Оба компонента быстро и почти полностью абсорбируются в ЖКТ. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-4 ч, антибактериальная концентрация сохраняется в течение 7 ч. Оба вещества биотрансформируются в печени с образованием неактивных метаболитов. Равномерно распределяются в организме, проходят через гистогематические барьеры, создают в легких и моче концентрации, превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливаются в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха, спинномозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Имеют одинаковую скорость элиминации, Период полувыведения - 10-11 ч. У детей период полувыведения существенно меньше и зависит от возраста. Выводятся почками в форме метаболитов и в неизмененном виде.

Побочное действие Бисептол таблетки 480мг

Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, тошнота, рвота, анорексия, редко - холестатический и некротический гепатиты, повышение трансаминаз и билирубина, псевдомембранозный энтероколит, панкреатит, стоматит, глоссит. Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, мегалобластическая анемия, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия, эозинофилия. Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение креатинина плазмы, токсическая нефропатия с олигоурией и анурией. Аллергические реакции: крапивница, сыпь, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса - Джонсона, аллергический миокардит, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, зуд, покраснение склер, повышение температуры тела. Прочие: гиперкалиемия, гипонатриемия, асептический менингит, периферические невриты, головная боль, депрессия, артралгии, миалгии, слабость, фотосенсибилизация.

Передозировка

Симптомы: анорексия, тошнота, рвота, слабость, боли в животе, головная боль, сонливость, гематурия и кристаллурия. Лечение: промывание желудка, введение жидкости, коррекция электролитных нарушений. При необходимости - гемодиализ. Для хронической передозировки характерно угнетение костного мозга (панцитопения). Лечение и профилактика: назначение фолиевой кислоты (5-15 мг ежедневно).

Взаимодействие Бисептол таблетки 480мг

НПВС, противодиабетические препараты (производные сульфонилмочевины), дифенин, непрямые антикоагулянты, тиазидные диуретики, барбитураты усиливают терапевтические (и побочные) эффекты (вытесняют из связи с белками плазмы и повышают концентрацию в крови), анестезин и новокаин - снижают (т.к. в результате их гидролиза образуется ПАБК). Гексаметилентетрамин (уротропин), аскорбиновая кислота увеличивают кристаллурию (вызывают закисление мочи). Повышает действие фенитоина, дифенина, варфарина. Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений). Пириметамин увеличивает вероятность мегалобластной анемии.

Особые указания

Пациентам с нарушением функции почек необходимо корректировать дозу в зависимости от клиренса креатинина. С осторожностью используют при возможном дефиците фолиевой кислоты, отягощенном аллергологическом анамнезе, бронхиальной астме, нарушениях функции печени и щитовидной железы. При появлении сыпи, кашля, артралгии и др. симптомов прием следует немедленно прекратить. Длительное назначение проводится при систематическом контроле клеточного состава периферической крови, функционального состояния печени и почек. Для предупреждения кристаллурии рекомендуется обильное щелочное питье. Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ облучения. Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом. Одновременное назначение фолиевой кислоты ВИЧ-инфицированным пациентам повышает вероятность развития резистентности к сульфаниламидам у штаммов Pneumocystis carinii. Не рекомендуется применять при тонзиллитах и фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А из-за широко распространенной резистентности штаммов.

Условия хранения

Что такое коклюш? Причины возникновения, диагностику и методы лечения разберем в статье доктора Каминской Ольги Николаевны, инфекциониста со стажем в 21 год.

Над статьей доктора Каминской Ольги Николаевны работали литературный редактор Юлия Липовская , научный редактор Сергей Федосов и шеф-редактор Лада Родчанина

Определение болезни. Причины заболевания

Коклюш (от франц. coqueluche) — острое инфекционное заболевание, вызываемое бактерией Bordetella pertussis. Клинически характеризуется респираторным синдромом (поражением верхних дыхательных путей) с приступообразным кашлем. Имеет характерное название "стодневный кашель", так как симптомы держатся длительно — 3-4 месяца [1] [2] [3] [4] [5] .

Этиология

Вид — Bordetella pertussis

Бактерия представляет собой мелкую палочку с закруглёнными концами. Она неподвижная, хорошо окрашивается анилиновыми красителями (при микроскопии данные красители окрашивают коклюшный микроб в красный цвет ) [6] [7] .

Строение Bordetella pertussis

Возбудитель коклюша (Bordetella pertussis) содержит чужеродные вещества (антигены), которые стимулируют образование в организме антител. Антигены, участвующие в реакции агглютинации (склеивания бактерий антителами) называются агглютиногенами , а антитела вызывающие этот процесс — агглютининами . А гглютиноген иначе называют фактором и обозначают цифрами от 1 до 14. Коклюшная палочка в своём строении имеет несколько таких факторов.

Именно по наличию в организме определённых факторов-агглютиногенов с помощью специальных лабораторных исследований возможно определить принадлежность микроба к данному виду. Схожее строение имеет Bordetella parapertussis, которая вызывает похожее заболевание. Отличие возможно только по лабораторным тестам.

Возбудитель неустойчив во внешней среде, поэтому посев нужно делать сразу после взятия материала. При высушивании, облучении ультрафиолетом, под действием дезинфицирующих веществ бактерия быстро погибает [4] [5] .

Эпидемиология

Заболевание коклюш является антропонозом, т. е. им болеют только люди. Источник инфекции — больные коклюшем, носители. В эпидемиологическом плане наиболее опасны бактериовыделители, которые не имеют жалоб и клинических симптомов, ведут активный образ жизни, но выделяют микроб во внешнюю среду, заражая окружающих.

Для коклюша характерен аэрозольный механизм передачи, т. е. заболевание передается воздушно-капельным путём, особенно часто заражение происходит при близком, семейном контакте. Чаще болеют дети дошкольного возраста.

Отмечается высокая восприимчивость к инфекции, индекс контагиозности до 90 %, т. е из 100 человек, которые не болели коклюшем и не прививались, после контакта заболевает до 90 человек. В зимне-весенний период отмечается подъём заболеваемости.

При обнаружении схожих симптомов проконсультируйтесь у врача. Не занимайтесь самолечением - это опасно для вашего здоровья!

Симптомы коклюша

Инкубационный период продолжается до 14 суток. В этот период пациент не предъявляет жалоб, но уже с конца данного периода становится опасен для окружающих, так как начинает выделять коклюшный микроб во внешнюю среду при кашле и чихании. Начало болезни постепенное без лихорадки с умеренно выраженной интоксикацией.

По мере развития заболевания появляются следующие синдромы:

респираторный (кашель, скудный насморк без гнойного отделяемого);
интоксикации — выражен умеренно, характеризуется кратковременной невысокой температурой. Высокая температура возможна при развитии осложнений (пневмонии).

Болезнь начинается с появления кашля на фоне слабой интоксикации и насморка. Интенсивность кашля постепенно нарастает, с 10-14 дня кашель становится мучительным, приступообразным с формированием характерных реприз с остановкой дыхания и затруднённым вздохом. Реприза представляет собой кашлевые толчки, сменяющиеся глубоким вдохом по типу "петушиного крика". В приступе кашля у больного синеет лицо, кончик языка при кашле направлен вверх, возможны кровоизлияния в кожу лица и склеры. В одном приступе может быть от 2 до 15 реприз. У детей приступы часто заканчиваются рвотой.

При тяжёлом течении с частотой реприз более 15 в сутки, большой частотой рвоты, связанной с кашлем, отмечается ухудшение физического состояния. Дети до года теряют в весе, начинают отставать в физическом и нервно-психическом развитии, теряют приобретённые навыки: перестают держать головку, переворачиваться, не сидят, хотя до развития заболевания данные навыки присутствовали.

При аускультации (выслушивании дыхания через фонендоскоп) выслушивается жёсткое дыхание, хрипов нет [4] [5] [6] .

Патогенез коклюша

Ворота инфекции — верхние дыхательные пути. Коклюшные палочки прикрепляются к слизистой дыхательных путей, вызывают воспаление без проникновения в кровоток. Коклюшная палочка не имеет факторов агрессии (ферментов), способных растворять клеточные мембраны, сосудистую стенку, поэтому её размножение происходит на поверхности бронха. На месте внедрения увеличивается секреция слизи, реснитчатый эпителий угнетается, формируются очаги некрозов (омертвения). Больше всего процесс затрагивает бронхи и бронхиолы.

В патогенезе судорожных приступов играет роль действие токсина коклюшной палочки. Токсин, попадая в кровоток, вызывает постоянное раздражение рецепторов бронхов, что приводит к перевозбуждению дыхательного центра. Также приступ может быть спровоцирован неинфекционными факторами, например холодным воздухом.

После перенесённого коклюша и вакцинации пожизненного иммунитета не формируется, он сохраняется до 5-6 лет, в дальнейшем возможны повторные заболевания.

Около 5 % случаев коклюша приходится на взрослых. Последние исследования показывают увеличение доли школьников среди заболевших коклюшем, что подтверждается результатами обследования длительно-кашляющих подростков на коклюш [4] [5] [6] [9] .

Классификация и стадии развития коклюша

Критерии тяжести протекания коклюша :

лёгкая форма (до 15 реприз в сутки);
средне-тяжёлая (15-25 реприз в сутки);
тяжёлая (более 25 реприз в сутки) [7] .

По форме:

Типичная форма коклюша — характерно наличие приступообразного кашля, этапность появления симптомов.
Атипичная форма коклюша — характеризуется нетипичным покашливанием, отсутствием последовательной смены периодов болезни. Длительность кашля составляет до 50 дней, в среднем около 30 дней. Кашель носит сухой, навязчивый характер, наблюдается напряжение лица, чаще ночью с усилением на второй неделе от начала болезни. Иногда удаётся наблюдать появление единичных типичных приступов кашля при волнении ребёнка, во время еды или в связи с наслоением респираторной вирусной инфекции. Для этой формы характерно редкое повышение температуры и слабая выраженность катарального синдрома (воспаления) слизистых носа и зева [1][2][5][7] .

Клинические периоды (стадии) коклюша:

Инкубационный период (3-14 дней) — симптомы не проявляются, пациент не предъявляет жалоб .
Катаральный период (10-13 дней) — наблюдается клиническая картина, характерная для множества простудных заболеваний .
Пароксизмальный, или спазматический период (1-6 недель) — проявления становятся более выраженными, пациента беспокоит мучительный приступообразный кашель.
Период обратного развития, или реконвалесценции — приступы кашля становятся редкими , улучшается общее состояние. Этот период, в свою очередь, делят на ранний (развивается через 2-8 недель от начала клинических проявлений) и поздний (спустя 2-6 месяцев) [12] .

Осложнения коклюша

Наиболее частым осложнением является пневмония, которая может быть вызвана самой коклюшной палочкой или быть вторичной из-за активизации микрофлоры бронха.

В период спазматического кашля возможны: остановка дыхания, ателектазы (спадение доли лёгкого), пупочная и паховая грыжи, энцефалопатия (нарушение поведения, расстройство внимания, у детей до года отставание в психомоторном развитии, беспокойный сон, раздражительность).

Данные осложнения чаще развиваются у грудных детей. У взрослых осложнения встречаются редко [5] [7] [9] .

Диагностика коклюша

К какому врачу обратиться при коклюше

При подозрении на коклюш следует обратиться к врачу-инфекционисту.

Лабораторная диагностика коклюша

К методам лабораторной диагностики относятся:

Клинический анализ крови: при коклюше наблюдается лимфоцитарный лейкоцитоз, СОЭ (скорость оседания эритроцитов) повышена или в норме.
Бактериальный посев с носоглотки (мазок) на коклюш.
ПЦР диагностика (мазок с носоглотки).
ИФА (иммуноферментный анализ) крови с определением маркеров проникновения инфекции — антител IgG и IgM, IgА к Bordetella pertussis. Исследование проводится двукратно с интервалом 10-14 дней, оценивается нарастание антител IgG (отвечают за устойчивый иммунитет к инфекции) в четыре раза в динамике. Наличие в крови IgM (первый ответ на инфекцию), IgА (обеспечивают местную защиту на уровне слизистых оболочек) к Bordetella pertussis является подтверждением диагноза [5][7][8][10] .

Дифференциальная диагностика

Длительный кашель может указывать не только на инфекционные заболевания, но и на патологии ЖКТ и других систем.

Инфекционный мононуклеоз может характеризоваться длительным кашлем из-за увеличения всех групп лимфоузлов, в том числе расположенных около бронха. Возникает синдром сдавления бронха, что вызывает длительный сухой кашель. Отличительная особенность — высокая и длительная лихорадка, кашель протекает без реприз. Диагноз подтверждается результатами обследования крови: в клиническом анализе крови на фоне повышения общего числа лейкоцитов с преобладанием лимфоцитов определяются специфичные клетки — мононуклеары, при серологическом исследовании крови определяются антитела класса IgM к вирусу Эбштейна — Барр.

Паракоклюш — заболевание, клинически не отличимое от коклюша. Вызывается схожей бактерией Bordetella parapertussis. Диагностика совпадает с таковой при коклюше. Возможно только лабораторное подтверждение: выделение Bordetella parapertussis при бактериологическом посеве со слизистой носоглотки, при ПЦР-исследовании, нарастание титров антител к Bordetella parapertussis при обследовании крови метом ИФА.

Туберкулёз — заражение туберкулёзной палочкой приводит к состоянию, для которого характерно поражение внутригрудных лимфоузлов (чаще у детей), лёгких (чаще у взрослых). В клинике преобладает длительный, навязчивый кашель, интоксикация, снижение массы тела. Репризы не характерны, необходимо дообследование у фтизиатра для исключения туберкулёза. Для уточнения диагноза применяют рентгенологические методы исследования лёгких, мультиспиральную компьютерную томографию (МСКТ) грудной клетки, учёт реакций туберкулиновых проб (реакция Манту, Диаскинтест), бактериологические методы исследования (посев мокроты на туберкулёзную палочку).

Рефлюкс-эзофагит — при данном состоянии возникает заброс кислого содержимого желудка в пищевод. Из-за близкого расположения пищевода и бронхов происходит раздражение последних и в клинике появляется кашель. Характерно появление кашля в положении лёжа, ночной кашель преобладает над дневным. Диагноз подтверждается проведением ультразвукового исследования желудка. Лечение рефлюкс-эзофагита проводит врач-гастроэнтеролог [5] [7] .

Дополнительные методы обследования: на рентгенограмме органов грудной клетки при неосложнённом коклюше отмечаются признаки усиления лёгочного рисунка: из-за отёка и воспаления на рентгеновском снимке тень лёгкого более выражена.

Лечение коклюша

В домашних условиях осуществляется лечение лёгких форм при условии отсутствия в семье непривитых детей.

Нужен ли постельный режим пациенту с коклюшем

Режим — домашний, постельный режим по самочувствию.

Когда необходимо лечение в стационаре

Тяжёлые формы подлежат госпитализации в инфекционный стационар. Показания для госпитализации: остановка дыхания, более 10 реприз в день, возраст до двух лет.

Диета при коклюше и общие рекомендации

Диета при коклюше — общий стол. Общие рекомендации: увлажнение воздуха (снижает раздражение рецепторов бронхов, уменьшает частоту реприз), витаминотерапия, исключение пассивного курения, проветривание и влажная уборка помещения.

Какие медикаменты и физиотерапевтические процедуры помогут при коклюше

В катаральный период показано применение антибактериальной терапии. Коклюшный микроб чувствителен к макропенам (азитромицин) и защищённым аминопенициллинам (амоксициллина клавуанат). В период спазматического кашля антибиотики малоэффективны, так как в этот период микроба уже нет в организме человека, клиника развивается на основании уже выделенного токсина.

Показаны ингаляции через небулайзер с гормонами (будесонид) [5] [6] [7] .

Как облегчить кашель при коклюше. Симптоматическая терапия

Облегчить кашель помогут препараты на основе кодеина или либексина, насморк — сосудосуживающие препараты в каплях или спрее.

Народные методы лечения коклюша

Народные методы не имеют доказанной эффективности, поэтому применение их может нанести вред здоровью. Отсутствие своевременного адекватного лечения коклюша, особенно у маленьких детей, опасно осложнениями — пневмонией и остановкой дыхания.

Прогноз. Профилактика

Прогноз обычно благоприятный. Симптомы коклюша нарастают в течение месяца, стихают за 2-4 месяца. Рецидивы связаны с наслоением ОРЗ, так как снова возникает раздражение слизистой бронха, усиливается кашель, учащаются репризы. На фоне лечения ОРЗ симптомы коклюша угасают.

Вакцинация против коклюша

Основным профилактическим мероприятием является вакцинация. Вакцинация позволяет сформировать иммунитет к коклюшу после введения в организм специальных иммунобиологических препаратов. Современные вакцины против коклюша входят в состав комплексных вакцин отечественного и зарубежного производства. В состав комплексных вакцин кроме коклюшного компонента может входить дифтерийный и столбнячный анатоксин, вакцина против гепатита В, гемофильной инфекции и полиомиелита (таблица 1).

В соответствии с Национальным календарём профилактических прививок вакцинация показана детям с трёх месяцев жизни. Курс прививок в первый год состоит из трёх вакцинаций с интервалом 45 дней. Дальнейшие прививки проводят на втором году жизни (через год от последней вакцинации). Вакцинацию против коклюша можно сочетать с другими прививками Национального календаря прививок: грипп, пневмококковая инфекция. Все вакцины, содержащие коклюшный компонент, взаимозаменяемы.

Таблица 1. Компоненты комплексных вакцин для профилактики коклюша

Комплексные вакцины имеют ограничение применения по возрасту пациента (таблица 2). У детей вакцинация от коклюша возможна до 4-6 лет. Длительность иммунного ответа после вакцинации составляет до 5-6 лет.

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Бисептол 480

Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачной, бесцветной или светло-желтой жидкости с запахом спирта.

1 мл	1 амп.
сульфаметоксазол	80 мг	400 мг
триметоприм	16 мг	80 мг

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, натрия гидроксид, этанол, бензиловый спирт, натрия метабисульфит, вода д/и.

5 мл - ампулы (10) - пачки.
5 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированный антибактериальный препарата, содержащий сульфаметоксазол, обладающий средней длительностью действия, тормозящий синтез фолневой кислоты путем конкурентного антагонизма с парааминобензойной кислотой, а также триметолрим-ингибитор бактериальной редуктазы дигидрофолиевой кислоты. Сочетание обоих препаратов дает еннергический эффект антибактериального действия в связи с чем бактериальная устойчивость проявляется реже, по сравнению с другими препаратами.

Бисептол обладает широким спектром антибактериального действия. Он активен в отношении : Streptococcus (Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (включая энтеротоксогенные штаммы), Staphylococcus, Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus mirabilis, Proteus spр., Haemophilus influenzae, Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordclella pertussis, Enterococcus faecalis, Pasteurella spp., Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumonia, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме P.aerugenosa), Serratia marcescens, Yersinia spp., Morganella spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci), Shigella, Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, Pneumocystis carini, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aerugenosa, Mycobacterium tuberculosis, Troponema spp., Leptospira spp., вирусы.

Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, приводит к уменьшению синтеза тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и дрругих витаминов группы В в кишечнике. Продолжительность терапевтического эффекта составляет 7 ч.

Фармакокинетика

Препарат быстро проникает в ткани и биологические жидкости организма.

Хорошо распределяется. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер и в грудное молоко. В легких и моче создает концентрации превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливаются в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и тканях предстательной железы, жидкости среднего уха, спиномозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Распределение обоих препаратов разное: сульфаметоксазол распределяется исключительно во внеклеточном пространстве, а триметоприм - как внутри клеток, так и во внеклеточном пространстве. Связывание с белками плазмы - 66% у сульфаметоксазола, у триметоприма - 45%. Оба препарата метаболизируются в печени.

В большей степени метаболизируется сульфаметоксазол (с образованием ацетилированных производных), метаболиты не обладают противомикробной активностью.

Выводятся почками, как путем фильтрации, так и путем активной секреции канальцами, в виде метаболитов (80% в течение 72 ч) и в неизмененном виде (20% сульфаметоксазола, 50% триметоприма ), концентрация действующих веществ в моче значительно выше, чем в крови. Незначительное количество препарата выводится через кишечник. T 1/2 сульфаметоксазола - 9-11 ч, триметоприма - 10-12ч, у детей - существенно меньше и зависит от возраста: до первого года - 7-8ч, 1-10 лет - 5-6 ч. У пожилых и пациентов с нарушением функции почек T 1/2 увеличивается.

Показания препарата Бисептол 480

острые и хронические инфекции мочеполовых органов: уретрит, пиелонефрит, цистит, пиелит, простатит, эпидидимит, гонорея, мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема;
инфекции дыхательный путей: бронхит (острый и хронический) бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония, бронхопневмония, пневмоцистная пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого;
инфекции ЛОР-органов: средний отит, синусит, ларингит, ангина, скарлатина;
инфекции ЖКТ: брюшной тиф, паратиф, сальмонеллоносительство, холера, дизентерия, холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами E.coli;
инфекции кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, абсцесс и раневые инфекции, инфекции после хирургических вмешательств;
сепсис, острый бруцеллез, токсоплазмоз, остеомиелит, остеоартикулярные инфекции, южноамериканский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), коклюш (в составе комплексной терапии).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
A00	Холера
A01	Тиф и паратиф
A02	Другие сальмонеллезные инфекции
A03	Шигеллез
A04.0	Энтеропатогенная инфекция, вызванная Escherichia coli
A23	Бруцеллез
A37	Коклюш
A38	Скарлатина
A40	Стрептококковый сепсис
A41	Другой сепсис
A54	Гонококковая инфекция
A55	Хламидийная лимфогранулема (венерическая)
A57	Шанкроид
B40	Бластомикоз
B50	Малярия, вызванная Plasmodium falciparum
B59	Пневмоцистоз (B17.3*)
H66	Гнойный и неуточненный средний отит
J01	Острый синусит
J03	Острый тонзиллит
J04	Острый ларингит и трахеит
J15	Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20	Острый бронхит
J32	Хронический синусит
J35.0	Хронический тонзиллит
J37	Хронический ларингит и ларинготрахеит
J47	Бронхоэктатическая болезнь
J85	Абсцесс легкого и средостения
J86	Пиоторакс (эмпиема плевры)
J90	Плевральный выпот
K29	Гастрит и дуоденит
K81.0	Острый холецистит
K81.1	Хронический холецистит
K83.0	Холангит
L01	Импетиго
L02	Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03	Флегмона
L08.0	Пиодермия
M00	Пиогенный артрит
M86	Остеомиелит
N10	Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11	Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30	Цистит
N34	Уретрит и уретральный синдром
N41	Воспалительные болезни предстательной железы
N45	Орхит и эпидидимит
T79.3	Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Режим дозирования

Препарат следует вводить в/в капельно, после разбавления (например, 5% раствором декстрозы, 0.9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера или 0.45% раствором натрия хлорида с 2.5% раствором декстрозы). Раствор для инфузии необходимо приготовить сразу же перед введением, тщательно перемешав. После разведения, полученный раствор следует применять в течение 6 ч.

Не следует применять препарат в виде быстрой в/в инъекции.

Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 960 мг (2 ампулы по 5 мл, разведенные в 250 мл раствора) через каждые 12 ч. В особо тяжелых случаях следует назначать по 1440 мг (3 ампулы) 2-3 раза/сут.

Детям в возрасте до 12 лет суточную дозу назначают из расчета 36 мг/кг массы тела в двух равных дозах.

Больным с почечной недостаточностью (при клиренсе креатинита 15-30 мл/мин) назначают 50% средней терапевтической дозы.

Побочное действие

Бисептол обычно хорошо переносится больными. Однако могут отмечаться в следующие эффекты:

Со стороны ЖКТ: анорексия, гастрит, абдоминальные боли, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, псевдомембранозный энтероколит, тошнота, рвота, диарея, некроз печени.

Со стороны ЦНС: головные боли и головокружения. В отдельный случаях - асептический менингит, депрессия, апатия, тремор, периферические невриты.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, легочные инфильтраты.

Со стороны органов кроветворения: редко - нейтропения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гипопротромбинемия.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение содержания мочевины, гипокреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: кожные высыпания и зуд, фотосенсибилизация, сыпь, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, отек Квинке, покраснение склер.

Местные реакции: тромбофлебит (в месте венопункции), болезненность в месте введения.

Противопоказания к применению

мегалобластная анемия на фоне дефицита фолиевой кислоты, апластическая анемия, В 12 -дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения;
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
гипербилирубинемия у детей;
печеночная и/или почечная недостаточности клиренс креатинина менее 15 мл/мин);
возраст до 6 лет (только для в/м введения);
беременность;
период лактации;
повышенная индивидуальная чувствительность к сульфаниламидам или триметоприму.

Не следует применять препарат у недоношенных, новорожденных и грудных детей до 2 месяца жизни.

С осторожностью применяется при дефиците фолиевой кислоты, бронхиальной астме, заболеваниях щитовидной железы, нарушение функции печени и почек.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует назначать препарат во время беременности и в период грудного вскармливания.

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Бисептол

Суспензия для приема внутрь белого или светло-кремового цвета, с земляничным запахом.

5 мл
сульфаметоксазол	200 мг
триметоприм	40 мг

Вспомогательные вещества: макрогола глицерилгидроксистеарат, магния алюмосиликат, кармеллоза натрия, лимонной кислоты моногидрат, метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, натрия сахаринат, натрия гидрофосфата додекагидрат, мальтитол, ароматизатор земляничный, пропиленгликоль, вода очищенная.

80 мл - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ко-тримоксазол - комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма в соотношении 5:1.

Сульфаметоксазол, сходный по строению с пара-аминобензойной кислотой (ПАБК), нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую - активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.

Оба компонента, таким образом, нарушают процесс образования фолиевой кислоты, необходимой для синтеза микроорганизмами пуриновых соединений, а затем и нуклеиновых кислот (РНК и ДНК). Это нарушает образование белков и приводит к гибели бактерий. In vitro является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, однако чувствительность может зависеть от географического местоположения.

Обычно чувствительные возбудители (минимальная подавляющая концентрация (МПК) менее 80 мг/л по сульфаметоксазолу): Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Haemophilus influenzae (бета-лактамазообразующие и бета-лактамазонеобразующие штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter freundii), Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Enterobacter cloaceae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens, Serratia liquefaciens), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii. Shigella spp. (в т.ч. Shigella flexneri. Shigella sonnet). Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica), Vibrio cholerae, Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei.

Так же, чувствительными могут быть Brucella spp.. Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii, Cyclospora cayetanensis.

Частично чувствительные возбудители (МПК 80-160 мг/л по сульфаметоксазолу): коагулазоотрицательные штаммы Staphylococcus spp. (в т.ч. метициллиночувствительные и метициллиноустойчивые штаммы Staphylococcus aureus). Streptococcus pneumoniae (пенициллиночувствительные и пенициллиноустойчивые штаммы), Haemophilus ducreyi, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Salmonella typhi. Salmonella enteritidis, Slenotrdphomonas maltophilia (ранее называвшаяся Xanthomonas maltophilia), Acinetobacter Iwoffii, Acinetobacter baumanii, Aeromonas hydrophila.

Устойчивые возбудители (МПК более 160 мг/л по сульфаметоксазолу): Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum, Pseudomonas aeruginosa.

Если препарат назначается эмпирически, необходимо учитывать местные особенности устойчивости к препарату возможных возбудителей конкретного инфекционного заболевания. При инфекциях, которые могут быть вызваны частично чувствительными микроорганизмами, рекомендуется провести пробу на чувствительность, чтобы исключить резистентность возбудителя.

Фармакокинетика

При пероральном приеме абсорбция быстрая и почти полная - 90%. После однократного приема 160 мг триметоприма + 800 мг сульфаметоксазола C max триметоприма - 1.5-3 мкг/мл, а сульфаметоксазола - 40-80 мкг/мл. С max в плазме крови достигается через 1-4 ч; терапевтический уровень концентрации сохраняется в течение 7 ч после однократного приема. При многократном приеме с интервалом в 12 ч минимальные равновесные концентрации стабилизируются в пределах 1.3-2.8 мкг/мл для триметоприма и 32-63 мкг/мл для сульфаметоксазол. C ss препарата достигается в течение 2-3 дней.

Хорошо распределяется в организме. V d триметоприма составляет около 130 л, сульфаметоксазола - около 20 л. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в грудное молоко. В легких и моче создает концентрации, превышающие содержание в плазме. Триметоприм несколько лучше, чем сульфаметоксазол проникает в невоспаленную ткань предстательной железы, семенную жидкость, секрет влагалища, - слюну, здоровую и - воспаленную ткань легких, желчь, в то время как в спинномозговую жидкость и водянистую влагу глаза оба компонента препарата проникают одинаково. Большие количества триметоприма и несколько меньшие количества сульфаметоксазола поступают из кровотока в интерстициальную и другие экстравазальные жидкости организма, при этом концентрации триметоприма и сульфаметоксазола превышают МПК для большинства патогенных микроорганизмов. Связывание с белками плазмы - 66% у сульфаметоксазола, у триметоприма - 45%. Метаболизируется в печени. Некоторые метаболиты обладают противомикробной активностью. Сульфаметоксазол метаболизируется преимущественно путем N4-ацетилирования и, в меньшей степени, конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выводится почками в виде метаболитов (80% в течение 72 ч) и в неизмененном виде (20% сульфаметоксазола, 50% триметоприма); незначительное количество - через кишечник. Оба вещества, а также их метаболиты, выводятся почками, как путем клубочковой фильтрации, так и канальцевой секреции, вследствие чего концентрации обоих активных веществ в моче значительно выше, чем в крови.

T 1/2 сульфаметоксазола - 9-11 ч, триметоприма - 10-12 ч, у детей -существенно меньше и зависит от возраста: до 1 года - 7-8 ч, 1-10 лет - 5-6 ч.

У пожилых пациентов и/или пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) 15-20мл/мин) T 1/2 увеличивается, что требует коррекции дозы.

Показания препарата Бисептол

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

Основным действующим веществом Бисептола является Ко-Тримоксазол, который представляет собой комбинацию триметропиа и сульфаметоксазола.

Также в составе препарата содержатся вспомогательные компоненты. Выпускается лекарственное средство в двух формах:

Таблетки в дозировке 120 или 480 мг.

Бисептол – это антибиотик или нет

Препарат обладает антибактериальным и бактерицидным эффектами. Благодаря им он нашел широкое применение в лечении инфекционных заболеваний. Однако, Бисептол не относится к группе антибиотиков.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лечебное действие препарата реализуется двумя путями. Первый компонент активного вещества – триметоприм ингибирует активность фермента, участвующего в обмене фолиевой кислоты. Второй – сульфаметоксазол оказывает бактериостатический эффект. Также оба эти компонента препятствуют образованию нуклеиновых кислот и пуриновых оснований, которые необходимы для размножения и роста бактериальных клеток.

Бисептол проникает в системный кровоток, всасываясь через слизистую оболочку пищеварительного тракта. Выводится препарат с мочой.

От чего помогает Бисептол и показания к применению

Лекарственное средство назначают при инфекционных заболеваниях большинства органов и систем, а именно:

Болезни желудочно-кишечного тракта: гастроэнтериты, колиты, сальмонеллез, холера, брюшной тиф и паратиф.

Оториноларингологическая патология: ларингит, ангина, отиты, синуситы.

Инфекционные поражения легких и дыхательных путей: острый и хронический бронхит, пневмония, обострение бронхоэктатической болезни.

Заболевания мочеполовой системы: уретрит, цистит, простатит, пиелонефрит, гонорея.

Дерматологическая патология: угри, фурункулы, пиодермия.

Противопоказания

Состояниями, при которых применение Бисептола запрещено, являются:

Тяжелая почечная, печеночная или сердечная недостаточность.

патология крови (анемия, лейкопения, панцитопения).

С осторожностью препарат назначают больным, у которых в анамнезе отмечались приступы бронхиальной астмы или имеются сведения о сахарном диабете и нарушениях работы щитовидной железы.

Побочные эффекты и передозировка

Прием препарата может сопровождаться развитием множества нежелательных реакций. Чаще всего возникает головокружение, снижение аппетита, диспепсический синдром (тошнота, рвота, нарушения стула), боли в мышцах и суставах.

Более редкими побочными эффектами являются депрессивные состояния, апатия, бессонница, бронхоспазм, гастрит, гепатит, агранулоцитоз, анемия, нефропатия, снижение уровня глюкозы в плазме крови.

Также возможно развитие различных аллергических реакций.

Передозировка может сопровождать всеми перечисленными симптомами. Также клиника дополняется повышением температуры тела, болями в животе, появлением желтушной окраски кожных покровов, нарушениями зрения и сознания.

Первая помощь: внутримышечное введение 5-15 мг фолината кальция и триметропима.

Инструкция по применению Бисептола

Дозировку и кратность использования назначает доктор.

В среднем на один курс лечения взрослого пациента приходится 960 мг препарата в один или два приема. Осложненные инфекционные заболевания могут потребовать увеличения длительности терапии до 1-2 недель.

Препарат разрешен для использования в детском возрасте.

Суспензию можно назначать малышам, начиная с 3 месяцев в дозировке 2,5 до 20 мл на прием, в зависимости от веса и возраста ребенка.

Таблетки возможно использовать с 3-летнего возраста. Дозировка составляет от 120 до 480 мг в сутки.

Лекарственные взаимодействия

Бисептол взаимодействует с большим количеством лекарственных препаратов. Он повышает эффективность:

Снижает эффективность оральных контрацептивов.

Одновременный прием сахароснижающих препаратов и Бисептола может спровоцировать развитие перекрестной аллергии. А лечение бензокаином, прокаином и прокаинамидом блокирует эффект препарата.

Взаимодействие с алкоголем в настоящий момент полностью не изучено, поэтому на время терапии рекомендуется отказаться от употребления спиртных напитков.

Дополнительная информация

Бисептол отпускается только по рецепту. Хранить препарат можно в течение 36 месяцев с даты выпуска, при температуре до 25 градусов и в недоступном для детей месте.

Читайте также: