Отравление барбитуратами клинические рекомендации

Обновлено: 26.04.2024

Отравление барбитуратами — патологическое состояние, возникающее при приеме внутрь токсических доз барбамила, фенобарбитала, барбитал-натрия и других препаратов этой фармакологической группы. Проявляется развитием коматозного состояния, дыхательной, сердечно-сосудистой, почечной недостаточности, трофических расстройств. На догоспитальном этапе диагноз ставят по наличию соответствующих клинических проявлений, анамнеза и указаний на прием препаратов (пустые блистеры от таблеток, рассказы родственников). Специфическое лечение включает гемосорбцию, кишечный лаваж, промывание желудка и другие способы активной детоксикации.

МКБ-10

Общие сведения

Отравления средствами группы барбитуратов занимают лидирующее место среди других лекарственных интоксикаций. В специализированных токсикологических центрах их количество достигает 20% от общего потока больных. Отличаются высокой смертностью: 3% при среднетяжелых формах и 15% при тяжелой патологии. Частота встречаемости возрастает весной и осенью в период обострения психических заболеваний. Соотношение пострадавших мужчин и женщин составляет 3:7. Наиболее сложные отравления возникают после приема таблеток короткого и среднего действия. Пролонгированные средства дольше всасываются, поэтому резкого подъема концентрации барбитуратов в крови не происходит.

Причины

Отравление барбитуратами практически всегда является результатом приема повышенных объемов лекарства. Иногда к развитию клиники отравления приводят терапевтические дозы препарата. Определением причин патологии занимается психиатр и токсиколог. Если присутствуют данные о криминальной составляющей, об этом сообщается в правоохранительные органы. К числу основных причин отравления относятся:

Попыткисуицида. В 85% случаев на прием снотворных человека толкает стремление самостоятельно и безболезненно уйти из жизни. Подобные желания возникают на фоне серьезных психоэмоциональных травм, неизлечимой патологии, обострения заболеваний, сложных жизненных ситуаций, неразделенной любви. Возраст пациентов, совершающих суицид, колеблется от 15 до 30 лет. Следующая волна пострадавших приходится на категорию 70-85 лет. Попытки самоубийства оканчиваются наиболее тяжелыми отравлениями, т. к. объем принятого препарата многократно превышает терапевтическую дозировку.
Неправильная дозировка. Обычно становится результатом неграмотного самолечения. Чтобы усилить и ускорить эффект, человек принимает таблетки в количестве, в 2-3 раза превышающем максимально допустимое. Случаи ятрогении крайне редки. Они возникают только при внутривенном введении лекарства, если медперсонал совершил ошибку при расчете требуемого объема ЛС.
Нарушение экскреции. Почечная или печеночная недостаточность приводит к замедлению темпов метаболизации и выведения медикаментов. При ежедневном приеме снотворных они накапливаются в организме. В какой-то момент концентрация становится критической, развивается клиника отравления. В подобных ситуациях симптомы возникают постепенно, что позволяет своевременно распознать случившееся и предпринять необходимые меры по спасению.
Наркотизация. Средства данной фармакологической группы обладают некоторым пьянящим влиянием. Иногда их пытаются использовать в качестве наркотика. К препарату быстро развивается толерантность, что требует постоянного увеличения количества лекарств. Критические дозировки при барбитуромании достигаются через 4-6 месяцев регулярного употребления медикамента.
Криминал. Известны ситуации, когда снотворные использовались для приведения человека в бессознательное состояние для ограбления, изнасилования и совершения других противоправных действий. Цель преступника — добиться максимально быстрого и глубокого сна жертвы. Поэтому объем использованного препарата бывает очень высок. Криминальное отравление барбитуратами по тяжести обычно сопоставимо с суицидальным.

Патогенез

После всасывания препарата в тонком кишечнике он проникает в кровоток, частично связывается с белками плазмы. Активная доля средства проходит через гематоэнцефалический барьер, заносится во внутренние липидные слои нейронов, изменяя их структуру и агрегатное состояние. Происходит подавление выработки ацетилхолина, стимуляция синтеза гамма-аминомасляной кислоты, обладающей тормозящим действием. Процесс характеризуется общим угнетением центральной нервной системы, нарушением процесса передачи импульса в синапсах.

На макроуровне отравление барбитуратами проявляется параличом сосудодвигательного центра, гипорефлексией, нарушением дыхания, сознания, снижением сократительной способности миокарда, повышением проницаемости сосудов. Последнее становится причиной отека легких и мозга. Указанные клинические проявления обусловлены токсическим воздействием лекарства на продолговатый мозг и ствол. Метаболический компонент интоксикации заключается в индуцировании ферментов печени, активность которых повышается. Это наиболее заметно при длительном приеме барбитуратов.

Классификация

Деление медикаментозных интоксикаций на группы может производиться с использованием различных принципов: по причинам (случайные, преднамеренные, криминальные), времени развития (острые, хронические, подострые). Однако наиболее распространенной считается клиническая классификация, которая базируется на основе тяжести и уровня нарушения витальных функций организма. В соответствии с ней существуют следующие степени отравления:

Легкая. Подавления сознания нет, присутствуют изменения, не затрагивающие в значительной степени жизненно-важных процессов. Может отмечаться клиника интоксикации, тошнота, усиление эффектов препарата. Госпитализация, как правило, не требуется. Негативные явления проходят в течение 1-2 дней с момента отмены лекарства.
Средняя. Отмечаются умеренные нарушения сознания: чаще сопор или делирий, в редких случаях поверхностная кома. Генерализованные симптомы гипоксии отсутствуют. Мышечный тонус и сухожильные рефлексы ослаблены. Концентрация средства в крови ≤ 100 мкг/мл. Показана госпитализация в отделение токсикологического центра.
Тяжелая. Возникают существенные изменения в работе организма. Дыхательная недостаточность выражена. Развивается глубокая кома, миоз, гипотермия. При долговременной экспозиции до приезда медиков возникает синдром позиционного сдавления. Содержание препарата в плазме превышает 100 мкг/мл. Лечение проводят в токсикологической реанимации.
Крайне тяжелая. Все признаки отравления выражены максимально. Пациент теряет способность к адекватному дыханию, развивается сосудистый коллапс, критическое снижение АД. По шкале Глазго кома находится в пределах 4-8 баллов (тяжелое повреждение). При отсутствии немедленной помощи заканчивается остановкой сердечной деятельности и смертью больного через 1-2 часа.

Симптомы отравления барбитуратами

Клиника проходит 4 основные этапа. На первом из них отмечается апатия, сонливость, ослабление реакции пострадавшего на раздражители. Контакт с человеком сохранен, однако постепенно теряется. Другие видимые признаки нарушений отсутствуют. При одномоментном приеме большого количества таблеток может отмечаться тошнота, рвота. Продолжительность этапа зависит от принятой дозы медикамента и колеблется в пределах 20-60 минут при острых отравлениях.

Вторая стадия характеризуется развитием поверхностной комы. Происходит утрата сознания, полная потеря контакта с больным. Отмечается западение языка, что приводит к нарушению дыхания. Имеет место гипорефлексия, при которой в первую очередь исчезает глотательный и кашлевой рефлекс. Реакция на боль ослаблена, появляется расширение зрачка, незначительная двигательная активность. Температура тела повышается до 39-40°C за счет токсического повреждения терморегуляторного центра.

Усугубление ситуации приводит к возникновению глубокой комы, при которой отсутствуют рефлексы, реакция на физическое воздействие, самостоятельное дыхание. Гемодинамика нестабильная, артериальное давление резко снижено, требуется медикаментозная поддержка. Присутствует тахикардия, гиперсаливация, бронхорея. Зрачки расширены. Накожная температура снижается. При длительном нахождении в коме у пациента развиваются пролежни, застойные пневмонии. Возможно ослабление функции мочевыделения вплоть до острой почечной недостаточности.

Посткоматозный период характеризуется постепенным восстановлением сознания, нарушениями со стороны психики (плаксивость, неадекватное восприятие реальности, делирий), отсутствием сна. Может возникать депрессия, эмоциональная лабильность, шаткая походка и другие неврологические симптомы. Если имела место клиническая смерть, у человека выявляются признаки постреанимационной болезни. В некоторых случаях они сохраняются пожизненно. Могут присутствовать стойкие остаточные изменения со стороны сердечно-сосудистой, мочевыделительной, дыхательной системы, нарушения работы печени, церебральных структур.

Осложнения

Наиболее опасным осложнением барбитуратной интоксикации считается постгипоксическое поражение головного мозга. Оно встречается в 35% случаев тяжелого и крайне тяжелого отравления. Проявляется ослаблением умственных способностей, параличами, парезами, нарушением функции внутренних органов и исполнительных моторных систем. К гибели пациента или необратимому повреждению ЦНС порой приводит развивающийся отек мозга. Он встречается примерно в 10% случаев, характеризуется рядом стволовых и очаговых симптомов. Пациенты, длительно находящиеся на ИВЛ и в неподвижном состоянии, подвержены развитию тяжелых пневмоний застойного типа. Это происходит у 40% пострадавших, если искусственная респираторная поддержка проводится более 2-3 суток.

Диагностика

Лечение отравления барбитуратами

Основой первой помощи считается промывание желудка. Его проводят как на догоспитальном этапе, так и в стационаре. У пациентов в коме процедура реализуется через толстый гастральный зонд. Людям с сохранным сознанием и глотательным рефлексом допустимо удалять желудочное содержимое беззондовым способом. Манипуляцию проводят до чистых промывных вод. Кроме этого, бригада СМП осуществляет мероприятия, направленные на поддержание жизненно-важных функций: интубацию, перевод на ИВЛ, введение кардиотоников, инфузионных растворов.

Лечение в стационаре нацелено на скорейшее удаление токсического агента. Применяются кишечный лаваж, форсированный диурез, гемо- или перитонеальный диализ. Проводится посимптомная терапия, направленная на устранение тяжелых нарушений со стороны сердца, почек, легких. Респираторную поддержку продолжают до момента восстановления самостоятельного дыхания. В обязательном порядке вводится 4% натрия гидрокарбонат, который необходим для коррекции ацидоза и ускоренного выведения барбитуратов из крови.

При среднетяжелых отравлениях показано вливание аналептиков (кордиамин, кофеин). Они обладают стимулирующим влиянием на нервную систему, что позволяет частично нивелировать эффекты снотворных. Глубокое угнетение ЦНС — противопоказание к использованию стимуляторов в силу неэффективности последних. Специфические антидоты барбитуратов — бемегрид, флумазенил (анексат) вводятся струйно, до восстановления сознания или достижения максимально допустимой разовой дозы. При отсутствии моментального эффекта назначаются ежедневно, по несколько инъекций в сутки.

Прогноз и профилактика

Тяжелое отравление барбитуратами имеет неблагоприятный прогноз. Около 15% больных погибает, а 40% из оставшихся в живых после выздоровления подвергаются тем или иным изменениям психики или внутренних органов (почки, печень). Ситуация дополнительно ухудшается, если имел место отек легких или мозга, почечная недостаточность. Отравление барбитуратами малой и средней степени не приводит к столь плачевным последствиям, в абсолютном большинстве случаев излечивается полностью. Симптомы удается устранить в течение недели.

Профилактика со стороны пациента заключается в приеме препарата строго по назначению врача и в дозе, не превышающей терапевтическую. Ятрогенных отравлений можно избежать, если тщательно собирать анамнез пациента и выяснять наличие противопоказаний к лекарству. Требуется ограничить самостоятельный доступ к медикаментам для людей, склонных к истерикам, депрессии, психическим срывам, страдающих умственными заболеваниями.

2. Руководство по скорой медицинской помощи/ Багненко С.Ф., Мирошниченко А.Г., Верткин А.Л., Хубутия М.Ш. - 2007.

3. Отравление барбитуратами: современные взгляды на патогенез и лечение/ Кириченко О.В., Доника А.Д. - 2009.

Барбитуромания – злоупотребление препаратами на основе барбитуровой кислоты. Может возникать в результате длительного приема выписанных врачом лекарственных средств (например, при хронической бессоннице) или неконтролируемого употребления с целью развития эйфории. Состояние после приема барбитуратов напоминает алкогольное опьянение, сопровождается расторможенностью, повышением настроения, нарушением координации, снижением АД и урежением пульса. При передозировке возможны нарушения сознания и смерть в результате угнетения дыхательного центра.

Общие сведения

Барбитуромания – зависимость от лекарственных средств из группы барбитуратов. Ранее такие препараты часто выписывали для борьбы с бессонницей. В настоящее время область применения этих медикаментов существенно сократилась, что повлекло за собой снижение распространенности барбитуромании. В группу риска развития барбитуромании относятся люди, которым по медицинским показаниям необходимо принимать средства на основе барбитуровой кислоты. Кроме того, барбитуромания нередко наблюдается у больных алкоголизмом и наркоманией.

Отличительной особенностью барбитуромании является широкое варьирование временного отрезка с момента первого приема препарата до момента возникновения зависимости (от нескольких лет при употреблении по медицинским показаниям до нескольких недель или месяцев при бесконтрольном приеме). При барбитуромании отмечается быстрое развитие психоорганического синдрома, наблюдаются частые рецидивы. Прогноз неблагоприятный. Лечение барбитуромании осуществляют специалисты в области наркологии.

Барбитураты и развитие барбитуромании

Барбитураты – лекарственные средства на основе барбитуровой кислоты: барбамил, барбитал, фенобарбитал, этаминал-натрий, барбитал-натрий и т. д. В эту группу также относится некогда популярный среди наркоманов ноксирон, в настоящее время внесенный в список наркотических веществ и изъятый из употребления. Ранее барбитураты широко использовались в качестве снотворных и успокоительных средств, однако в последующем из-за опасных эффектов при передозировке и возможного развития барбитуромании сфера применения этих препаратов существенно сократилась.

Как и бензодиазепины, средства из группы барбитуратов взаимодействуют с определенными рецепторами головного мозга. Результатом этого взаимодействия является снижение возбудимости нервной системы и замедление передачи нервных импульсов. Барбитураты оказывают успокаивающее, снотворное и противосудорожное действие, способствуют расслаблению мышц, уменьшают уровень тревоги и страха. При приеме умеренных доз препаратов возникает состояние, напоминающее алкогольное опьянение.

Принципиально иная ситуация наблюдается среди людей, злоупотребляющих наркотиками или алкоголем. Они сразу начинают употреблять барбитураты для достижения эйфории, нередко используя их в сочетании с другими психоактивными веществами, что приводит к развитию полинаркомании. Физическая зависимость в подобных случаях часто развивается в течение нескольких месяцев после первого приема. Для этого вида барбитуромании характерно быстрое увеличение дозы. Существует высокая опасность передозировки.

Симптомы барбитуромании

При приеме барбитуратов наблюдается расторможенное бесцеремонное поведение, бессмысленная активность и улучшение настроения, которое может сменяться злостью, гневом или раздражением. Возможны приступы агрессии. В целом симптомы барбитуровой эйфории напоминают картину алкогольного опьянения. Отмечается статическая атаксия и выраженные нарушения координации движений. Выявляется расширение зрачков, падение АД, снижение температуры и уменьшение частоты сердечных сокращений. Спустя 1-3 часа после приема барбитуратов пациент засыпает, а после пробуждения чувствует себя вялым и слабым. При передозировке возникают нарушения сознания вплоть до комы, при параличе дыхательного центра наступает смерть.

При постоянном приеме толерантность к барбитуратам возрастает. Доза препарата, необходимая для достижения эйфории, увеличивается в несколько раз. У пациентов, страдающих барбитуроманией, наблюдается изменение симптомов опьянения. Уменьшается выраженность эйфории. После употребления препарата возникает злоба и раздражительность. Отмечается склонность к агрессивному поведению: конфликтам, дракам, разрушению имущества. Нарушения координации движений со временем становятся менее выраженными. Сочетание агрессивности с сохранением способности хорошо владеть своим телом делают больных барбитуроманией опасными для других людей.

Со временем появляются симптомы хронической интоксикации. Пациенты, страдающие барбитуроманией, становятся рассеянными. Они страдают от перепадов настроения, испытывают затруднения при попытке сконцентрировать внимание. При барбитуромании часто выявляются нарушения памяти, особенно широко распространена фиксационная амнезия – потеря способности запоминать только что произошедшие события (например, что больной ел на обед, куда он ездил, что делал и с кем встречался несколько часов назад и т. д.).

При осмотре больных хронической барбитуроманией выявляются неврологические расстройства: атаксическое изменение походки, дрожание рук, дизартрия, гипомимия, нечеткость и неразборчивость почерка. Снижаются сухожильные рефлексы. В тяжелых случаях на фоне прогрессирующих нарушений памяти, отсутствия критики к собственному состоянию, интеллектуального снижения и нарушений речи у больных барбитуроманией возникает клиническая картина, напоминающая псевдопаралич.

При отмене препарата у пациентов, страдающих барбитуроманией, развивается тяжелый абстинентный синдром. Отмечается нарастающая разбитость и повышенная утомляемость. Возможны парестезии. На 2-3 день появляются нарушения сна и выраженная тревожность в сочетании с судорожными подергиваниями мышц. В последующем на первый план выходит астения в сочетании с нарушениями со стороны желудочно-кишечного тракта (болями в животе, тошнотой и рвотой). Через 4-5 дней могут развиваться генерализованные припадки, напоминающие приступы при эпилепсии. В промежутках между генерализованными припадками возможны клонические судороги без потери сознания. У некоторых больных барбитуроманией наблюдаются острые психотические расстройства по типу делирия или галлюциноза.

Лечение и прогноз при барбитуромании

Больного барбитуроманией госпитализируют в наркологический стационар. В отличие от других видов зависимости, психоактивное вещество отменяют не одномоментно, а постепенно, уменьшая дозу в течение 1-2 недель. Резкое прекращение приема препаратов противопоказано из-за высокой опасности развития психозов и эпилептиформных припадков. После полного прекращения приема барбитуратов осуществляют дезинтоксикационные мероприятия. Для борьбы с патологическим влечением при барбитуромании применяют психотропные средства, кодирование с использованием гипносуггестивных методик и различные психотерапевтические методы. После выписки все пациенты, страдающие барбитуроманией, должны в течение 5 лет наблюдаться у нарколога.

Прогноз при барбитуромании неблагоприятный. При употреблении барбитуратов существует высокий риск развития опасных осложнений. Возможны смертельные передозировки, попытки самоубийства, несчастные случаи и криминальные инциденты. Отмечаются частые рецидивы. Интеллектуальное снижение в сочетании с психоорганическим синдромом уменьшают шансы на полноценную социальную реабилитацию больных барбитуроманией и повышают вероятность срывов. Возможность успешного излечения увеличивается при интеллектуальной сохранности и активном желании пациентов избавиться от зависимости.

Производные барбитуровой кислоты. В медицине используются как снотворные и болеутоляющие средства, но формируют зависимость. Пользуются популярностью среди наркоманов (барбитуроманов). Вследствие высокой толерантности и пациенты, получающие препарат по врачебному назначению, и наркоманы часто превышают допустимую дозу. Передозировка имеет характерные симптомы: потеря сознания, угнетение дыхания, кома. Своевременная первая помощь может спасти пострадавшего.

Причины

По медицинским показаниям это лекарство применяют для оказания седативного, снотворного, противосудорожного действия. Как наркотики используются для эффекта, подобного опьянению алкоголем. Барбитуровая наркомания — тяжелая зависимость с опасными последствиями.

Физической причиной почти всегда бывает передоз, то есть, превышение дозировки. Касается это и принимающих таблетки в лечебных целях, и наркоманов, ожидающих получения эффекта, и суицидников, решивших подобным способом свести счеты с жизнью.

Социально-психологические причины:

Симптомы острого отравления барбитуратами

По степени опасности и последствиям превышает опиатную зависимость. Передозировка (острая интоксикация) возникает при употреблении препаратов в дозировках, значительно превышающих терапевтические.

Клиническая классификация, определяющая степень тяжести:

Симптомы

Симптоматика изменяется в зависимости от стадии:

Засыпание. При сонливости, апатии, снижении реакции на раздражители контакт с больным пока возможен. Длительность этапа зависит от количества принятого препарата, в среднем от 20-ти минут до часа. Рвота и тошнота, если таблеток принято много.
Поверхностная кома. Контакт с пациентом утрачен. Температура повышается до 40°C, затрудняется глотание, угнетается кашлевой центр, в ответ на боль — слабое рефлекторное движение и кратковременное расширение зрачков. Язык западает.
Глубокий коматоз. Рефлексов нет, состояние смертельно опасно. Дыхание угасает вследствие угнетения деятельности ЦНС. Падение АД, температуры тела. Тахикардия, расширение значков, слюнотечение, бронхорея (обильное отделение кашлевой мокроты). Нарушение гемодинамики (движения крови по сосудам). Требуется срочная медикаментозная поддержка. При длительности стадии развиваются пролежни, пневмония. Вероятно развитие почечной недостаточности.
Пробуждение, посткоматоз: медленное восстановление всех жизненно важных функций — возвращение к жизни. В начальном периоде возможна плаксивость, возбуждение психомоторики, патология сна. Не исключены делирий, депрессия, нестабильность эмоций, координации и другие невропатологии. После клинической смерти могут выявиться и сохраняться пожизненно признаки постреанимационной болезни, не исключены стойкие изменения ССС, МПС, недостаточность функций печени, церебральных систем.

Неотложная помощь

Срочные меры при острой барбитуратной интоксикации состоят из удаления яда из желудка и крови, поддержке дыхания и ССС:

Для удаления токсинов необходимо промывание желудка до светлых вод. Если больной в сознании, то можно выпить много теплой воды, а затем принять рвотное. Пациенту в коме желудок промывают через зонд. Эффективность процедуры зависит от времени, прошедшего с момента отравления.
Если человек не дышит, после отсасывания содержимого бронхов его интубируют и подключают к аппарату ИВЛ. При менее выраженных изменениях проводят стимуляцию аналептиками.
Профилактика пневмоний проводится введением антибиотиков и жаропонижающих средств.
Для восстановления тонуса сосудов применяют сосудосуживающие препараты, для стимуляции сердца — гликозиды быстрого действия, при его остановке вводят адреналин с последующим массажем через грудину.

Мнение эксперта. Людей, умирающих от передозировки барбитуратами, в сто раз больше, чем от героина. Иногда человек погибает оттого, что ему не была оказана первая помощь.

Поэтому клинические рекомендации (настольная книга персонала СМП) включают советы по мероприятиям до прибытия специалистов:

дать выпить 1 л теплой воды и активированный уголь, вызвать рвоту, согреть;
при отсутствии сознания уложить больного на левый бок для предотвращения западания языка и обеспечить проходимость дыхательных путей;
расстегнуть верхние пуговицы одежды;
не оставлять пострадавшего одного;
найти в помещении предметы, указывающие, какие и сколько таблеток принял или мог принять человек, чтобы дать больше информации работникам экстренной бригады;
обеспечить доступ воздуха.

Диагностика

Первичный диагноз отравления лекарством ставит врач скорой, прибывшей по вызову. Затем его подтверждают в клинике по результатам анализов и аппаратных исследований:

Клиническая диагностика. Физикальный метод основан на данных, полученных от пациента и его близких, результатах визуального осмотра и оценки признаков: реакции на внешние раздражители, цвета кожи, показателей АД, пульса, температуры, нарушения дыхания, наличие/отсутствие гипоксии, ясность/заторможенность/потеря сознания, работы сердца.
Лабораторные анализы. Исследуется кровь на общий и биохимический анализ или используют тест-полоски «иммунохром-барбитураты.
Аппаратное обследование: уточнение диагноза и выявление патологий легких, головного мозга, сердца и др.

Лечение

Основные принципы терапии основаны на удалении токсинов из организма, поэтому в комплекс мероприятий обязательно включают промывание желудка как при вызове СМП, так и в стационаре, и после этого дополнительно ставят очищающие капельницы, а при необходимости проводят гемодиализ и/или плазмаферез.

Антидот на барбитураты вводится струйно, пока больной не очнется, или, при достижении максимальной разовой дозы, ежедневно.

Интубирование, ИВЛ и пр. мероприятия, произведенные специалистами СМП, теперь контролируются в клинике.

Инфузионные средства подбираются с учетом самочувствия пациента и направлены на поддержание и восстановление функций ССС, легких, печени и почек.

Осложнения и прогнозы

Передозировка вызывает необратимые изменения, поэтому прогнозы неблагоприятные. Удается спасти только 85%, из которых 40% страдают нарушениями психики и патологиями внутренних органов. При отравлении легкой и средней степеней пострадавшего удается восстановить полностью в течение недели, без выраженных последствий.

Важно! Опасное и частое (до 35%) осложнение после комы и гипоксии — поражение и отек мозга. Является причиной умственной несохранности, поражения ЦНС, моторики, печеночной и/или почечной недостаточности.

Производные барбитуровой кислоты относятся к группе фармацевтических средств, которые оказывают угнетающее воздействие на центральную нервную систему (ЦНС). Их применяют как снотворные или седативные (успокаивающие) препараты, но строго по показаниям. Нерациональный прием вызывает привыкание – лекарственную зависимость.

Барбитураты также выступают объектом рекреационного злоупотребления. Обособленное пристрастие к ним не распространенно. Однако их часто принимают в токсичных дозах при полинаркомании.

История создания

Барбитуровая кислота была впервые синтезирована Адольфом фон Байером в 1864 году. Повторно ее открыл французский химик Эдуард Гримо уже в 1879 г. В исходном виде у нее отсутствует фармакологическая активность.

К 2007 году на основе кислоты изобрели более 2550 барбитуратов и их производных.

Действие на организм

Фармакологическое влияние препаратов имеет общие черты. Симптомы отличаются по выраженности, продолжительности действия. Угнетение ЦНС обусловлено величиной дозы и индивидуальными особенностями. При том же количестве вещества у разных людей состояние варьируется от легкой седации до комы или смерти.

Физические симптомы

Для достижения наркотического опьянения требуются сверхдозы лекарственных препаратов. Токсическое влияние сопровождается усилением таких побочных эффектов:

снижение артериального давления;
компенсаторное учащение пульса, но со слабым наполнением;
поверхностное дыхание;
обездвиженность;
сперва покраснение, потом - бледность кожи с синеватым (цианотичным) оттенком;
снижение температуры тела;
пропадают глубокие рефлексы;
резкая мышечная слабость;
дискоординированные, размашистые движения;
расширенные зрачки;
неустойчивость при ходьбе, стоянии;
невнятная речь;
сонливость;
нарушение работы желудочно-кишечного тракта.

Опьянение напоминает алкогольное, но с более выраженным седативно-снотворным компонентом. Прием слишком высоких доз необоснован, так как вызывает хирургическую анестезию.

Внутривенное введение барбитуратов приводит к бронхоспазму и сосудистому коллапсу – частая причина смертельных исходов.

Когнитивные изменения

Действие производных барбитуровой кислоты основано на их способности проникать в липидные слои клеток. Нарушение постоянства внутренней среды мембран вызывает дисфункцию нейронов. При этом препараты блокируют возбуждающий моноамин ЦНС – ацетилхолин. Компенсаторно усиливаются тормозящие свойства гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК).

Снотворные средства субъективно улучшают состояние, когда терапия контролируется врачом. При хроническом приеме барбитуратов даже в терапевтической дозе развивается привыкание. Для опьянения требуется большое количество вещества, возникают такие когнитивные изменения:

вялость;
беспричинный смех, радость;
сонливость;
путанность мыслей;
нарушение концентрации внимания;
эмоциональные перепады;
расторможенность;
состояние оглушения;
нарушение сознания – ступор, сопор, кома;
обморок;
падение качества осмысления и суждений;
опьяневший легко раздражим, веселье сменяется гневом;
неправильное восприятие окружающей действительности;
возможны фотопсии – зрительные иллюзии.

При формировании пристрастия стимулируются холинергические эффекты, но снижается синтез ГАМК. Постепенно ткани теряют прежнюю чувствительность – развивается толерантность, поэтому зависимые повышают дозу.

Возможны парадоксальные симптомы вместо ожидаемых седативных: возбудимость, психоз, спутанность сознания.

от 5 500 ₽ / в день

Помощь организму в физическом восстановлении

от 6 000 ₽ / в день

Очищение организма от алкологя. Возможно на выезд.

Последствия длительного употребления

Причины злоупотребления снотворными бывают медицинские и рекреационные. Основная масса нелегальных потребителей имеет зависимость от нескольких психоактивных веществ. Механизм формирования пристрастия напоминает таковой при алкоголизме.

Риск патологического влечения повышен при сопутствующей наркотической или алкогольной зависимости. Длительное употребление барбитуратов приводит к таким последствиям:

Хроническая интоксикация приводит к повреждению структур ЦНС. Грубые неврологические нарушения становятся причиной инвалидности, травматизма, ДТП. Больные быстро утрачивают социальную приспособленность.

Постепенно у больных развивается состояние токсической энцефалопатии, проявляющейся в замедленности мыслительных процессов и речи, выраженном интеллектуально-мнестическом снижении. Развивается характерная барбитуровая деменция со снижением сообразительности, затруднениями при малейшем умственном усилии, медлительностью мышления, замедленной речью, ограничением запаса слов, грубым нарушениями памяти. Больные некритичны к своему состоянию и заболеванию в целом. У них отсутствуют какие-либо нравственно-этические нормы поведения. Они грязны и неряшливы. Состояние вялости и апатии часто сменяется грубыми дисфорическими реакциями со злобностью, иногда агрессивностью. Лицо амимично, маскообразно. Выражены изменения личности. Больные эгоистичны, лживы. Нравственная деградация превосходит таковую при всех других формах наркомании. Все это вместе создает характерный облик больных, длительно злоупотребляющих снотворными.
Тиганов А.С. (под. ред.) ‹‹Экзогенные психические расстройства››. Злоупотребление седативно-снотворными средствами. Наркомании, вызванные снотворными

Передозировка барбитуратами

При барбитуровой зависимости разница между наркотической и смертельной дозой невелика, часто неощутима. Постоянно возрастающая толерантность приводит к потере количественного контроля. Первые признаки передозировки следующие:

Сверхдозы препаратов вызывают паралич дыхательного центра – полное прекращение вентиляции легких. Появление ацидоза из-за повышенной концентрации углекислоты приводит к сердечно-сосудистым катастрофам. Нарастает гипотония, отек легких, кома.

Токсическое действие барбитуратов сопровождается повреждением ткани головного мозга.

Лечение острого отравления

Возможны отдаленные осложнения, любое промедление опасно для жизни. Лечение передозировки включает такие методы:

Промывание желудочно-кишечного тракта теплой водой с сорбентами при недавнем приеме внутрь.
Солевые слабительные.
Кислородотерапия после очищения дыхательных путей.
Симптоматическое лечение сердечной, печеночной, почечной недостаточности.
Пациенты в коме не могут самостоятельно поддерживать функцию дыхания, поэтому после интубации трахеи их подключают к аппарату искусственной вентиляции легких.
Детоксикационная терапия.

В стационаре обеспечивают комплексный уход за пострадавшим. Круглосуточно проводят мониторинг жизненных показателей, результатов анализов. Повреждения внутренних органов при отравлении барбитуратами бывают необратимы.

Отходняк и ломка

Длительность опьянения зависит от вида лекарственного препарата, размера принятой дозы, индивидуальной восприимчивости. Когда действующее вещество начинает метаболизироваться, ослабевают симптомы интоксикации. Еще больше проявляется слабость, больной погружается в глубокий сон.

Длительность барбитуровой абстиненции может достигать 5 недель, она плохо купируется самостоятельно. На пике депрессивных проявлений встречаются попытки самоубийства.

Что такое барбитураты и какова история их открытия?

К барбитуратам относят большую группу медицинских средств, которые оказывают угнетающее влияние на центральную нервную систему (ЦНС). Причем степень угнетения зависит от дозировки препарата и варьирует от слабо выраженного успокоительного и снотворного действия до состояния наркоза.

До недавнего времени барбитураты назначали как успокаивающее, ускоряющее засыпание и улучшающее сон средство. Сейчас же их применение значительно ограничено из-за узости терапевтического диапазона, что может легко привести к передозировке и интоксикации, а также из-за возникновения привыкания и даже формирования стойкой зависимости.

Довольно интересна и необычна история открытия и получение названия барбитуровой кислоты. Появилась она на свет в 1864 году в лаборатории химика из Мюнхена Адольфа Байера, и эта дата совпала с праздником святой Варвары, по-немецки ураты Барбар – отсюда и произошло название барбитураты. Другая версия предполагает, что Байер назвал новое вещество именем своей тогдашней девушки Барбары.

С тех пор синтезировали больше 2,5 тысяч барбитуратов, из которых 50 производились для коммерческой продажи. Сейчас же их немногим больше 10. По рекомендации ВОЗ для обозначения барбитуратов снотворного действия часто используется корень барб и суффикс ал, например, барбитал, аллобарбитал, фенобарбитал и т.п. Кроме того, приставка перед корнем указывает на особенности химической формулы: тио – на присутствие атома серы, цикло – на циклическую (замкнутую) пространственную структуру формулы, винил – наличие винильной группы, фенил – фенильной группы (бензольного радикала) и т.д.

Как я уже говорил, все барбитураты – это производные барбитуровой кислоты. Их синтез происходит в результате конденсации мочевины с диалкилмалоновыми кислотами при кипячении с обратным холодильником в абсолютном этиловом спирте с добавкой этилата натрия. Это классический вариант синтеза барбитуратов, хотя существуют и другие, например, заменой кислот на эфиры, а этанола на метанол. Но не будем особенно углубляться в эти вопросы. Гораздо интереснее механизмы физиологического действия барбитуратов на ЦНС.

Каким образом барбитураты воздействуют на нервную систему и как проявляется их эффект?

Барбитураты способны взаимодействовать с воспринимающими барбитурат-бензодиазепиновыми рецепторами нейромедиаторной системы ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты), что сопровождается изменением работы натрий-хлорных каналов и в конечном итоге замедлением прохождения нервных импульсов и снижением возбудимости нервных клеток.

На современном этапе барбитураты в основном используют для премедикации (предоперационной подготовки перед общей анестезией) и как противосудорожное средство. Снижение тревоги и нормальный сон перед хирургическим вмешательством достигаются применением высоких доз барбитуратов. В умеренной дозировке они вызывают состояние, напоминающее алкогольное опьянение с эйфорией, нарушениями координации движений, ясности сознания и внятности речи. При систематическом приеме человек теряет способность к обучению, концентрации внимания, а также у него страдает память. Кроме того, за счет возбуждения блуждающего нерва барбитураты могут вызвать сильный бронхоспазм, который иногда может привести к летальному исходу. Особенно это касается случаев внутривенного введения тиопентала натрия, использующегося для премедикации.
Основные клинические проявления, которые вызывают препараты этой группы, сводятся к таким физиологическим эффектам:
• Седативному.
• Снотворному.
• Мышечно-релаксирующему.
• Противосудорожному.
• Наркотическому.
• Антифобическму (анксиолитическому, противотревожному).
• Амнестическому (способность вызывать амнезию).

Кстати, используемый в лечебных целях первый барбитурат – это барбитал, известный под рыночным названием Веронал и внедренный в медицинскую практику в 1903 году. Через 10 лет его сменил более сильный Фенобарбитал.

Как происходила эволюция применения барбитуратов в медицине?

Зависимость от барбитуратов – что это такое и как лечится?

Зависимость от барбитуратов (барбитуратомания) намного опаснее, чем от опиатов. Развивается она на физиологическом уровне и основана на изменении механизма действия, который при малых и средних дозах в норме сводится к таким эффектам, как:
• Блокирование ацетилхолинергической системы.
• Усиление тормозящей роли ГАМК.
• Нарушение трансмиссии нейромедиаторов через липидные мембраны нейронов.

При возникновении зависимости и увеличении дозировки все происходит с точностью наоборот. Вместо успокаивающего и расслабляющего действия наступают возбуждение, утрата самоконтроля и агрессия, иногда к ним присоединяются галлюцинации. Опасность барбитуратомании прежде всего связана с возможной передозировкой и выраженной интоксикацией при отравлении барбитуратами.
Выделяют 4 стадии отравления барбитуратами, характеризующиеся такими симптомами:
• Апатия, сонливость, заторможенность реакций.
• Затруднения глотания и дыхания, западение языка, гипертермия (повышенная температура), поверхностная кома с отключением сознания.
• Глубокая кома с падением температуры, параличом дыхания и отказом жизненно важных органов.
• Послекоматозное состояние восстановления основных жизненных функций.

У наркоманов со стажем более 0,5 года может наблюдаться абстинентный синдром, развивающийся при попытках снизить дозировку или полностью отказаться от барбитуратов. Подробнее о синдроме навязчивых состояний.

Специфического антидота от отравления барбитуратами не существует, поэтому лечится оно, как любая интоксикация – ускоренным выведением и симптоматической терапией. Если от приема барбитурата прошло не больше 8 часов, то эффективным будет промывание желудка 2% раствором соды, прием сорбентов и слабительного.

При нарушении дыхательной функции подкожно вводят 1 мл Лобелина, проводят ингаляционную терапию кислородно-углеродной смесью. Для вывода из коматозного состояния используют антагонисты барбитуратов – кордиамин, кофеин, стрихнин.

Кстати, даже длительный прием кажущегося безобидным корвалола приводит к появлению в моче барбитуратов. Быстро вывести их можно с помощью обильного питья и приема мочегонных препаратов.

На основании сказанного на вопрос: барбитурат – что это, лекарство или наркотик, можно ответить однозначно. При одноразовом применении или с соблюдением рекомендаций врача – это лекарство, которое помогает успокоиться, заснуть, снять тревогу и обеспокоенность. При превышении дозировки и бесконтрольном постоянном приеме любой барбитурат – это наркотик, а люди, регулярно принимающие барбитураты для эйфории – это аптечные наркоманы, или барбитурщики. Нужно сказать, что даже сердечники, которые постоянно принимают средства, содержащие барбитураты, рискуют стать жертвой привыкания к ним и не смогут самостоятельно отказаться от их употребления. Для достижения эффекта им будет требоваться все большая дозировка и закончиться это может все той лекарственной зависимостью, а иногда даже привести и к острому отравлению. Обладая кумулятивным действием, барбитураты способны накапливаться в организме, что чревато передозировкой даже при приеме совершено безобидной очередной дозы препарата. Неизвестно, когда всего одна таблетка может привести к острому отравлению.

Как избавиться от барбитуратомании? Прежде всего обратиться к специалистам частного или государственного наркологического центра. Лечение включает в себя дезинтоксикационные мероприятия, полное выведение барбитуратов из организме, медикаментозное или психологическое кодирование, реабилитационный период, периодические консультации у лечащего психиатра-нарколога.

Читайте также: