Таблетки ко-тримоксазол при молочнице

Обновлено: 25.04.2024

Урогенитальный кандидоз — это грибковое заболевание слизистых оболочек и кожи мочеполовых органов, вызываемое дрожжеподобными грибами рода Candida. В настоящее время описано более 170 биологических видов дрожжеподобных грибов, из них возбудителями урог

Урогенитальный кандидоз — это грибковое заболевание слизистых оболочек и кожи мочеполовых органов, вызываемое дрожжеподобными грибами рода Candida.

В настоящее время описано более 170 биологических видов дрожжеподобных грибов, из них возбудителями урогенитального кандидоза являются: C. albicans — в 80% (за рубежом — в 45–70%), C. glabrata — в 15–30%, C. tropicalis, C. krusei, C. parapsilosis — в 4–7% случаев.

Заболевание поражает и мужчин и женщин, однако чаще встречается у женщин репродуктивного возраста. По распространенности кандидозный вульвовагинит стоит на втором месте среди всех вульвовагинальных инфекций. Пик заболеваемости отмечается в 20–45 лет.

Половой путь передачи инфекции встречается в 30–40% случаев. Чаще (60–70%) заболевание обусловлено эндогенной инфекцией. При беременности заболеваемость возрастает на 10–20%, риск передачи инфекции новорожденному в родах составляет примерно 70–85%.

К факторам риска обычно относят беременность, применение гормональной контрацепции и заместительной гормонотерапии (особенно гормональными препаратами первого поколения), длительное и бессистемное использование антибиотиков, иммунодепрессантов, цитостатиков и некоторых других препаратов. Однако необходимо отметить, что антибактериальные средства выступают как фактор риска только на фоне существующего кандидоносительства и их влияние кратковременно. Нарушения углеводного обмена, обусловленные сахарным диабетом, способствуют упорному течению урогенитального кандидоза с частыми рецидивами, плохо поддающимися терапии.

Иммунодефицитные состояния, системные заболевания, приводящие к иммунной недостаточности, также провоцируют возникновение и рецидивы урогенитального кандидоза. Особенно тяжело протекает кандидаинфекция у ВИЧ-инфицированных пациентов. Нередко в терминальной стадии СПИДа развивается генерализованная кандидаинфекция.

К основным патогенетическим факторам традиционно относят дисбаланс микрофлоры влагалища, повышение концентрации эстрогена и прогестинов в тканях, нарушение местного иммунитета половых путей.

Вульвовагинальный кандидоз — наиболее часто употребляемое название заболевания, поскольку его основными клиническими проявлениями являются вульвит и вагинит. Однако по локализации выделяют также кандидозный цервицит, кольпит, уретрит, бартолинит. По характеру течения заболевания различают:

острый (свежий, спорадический) кандидоз (протекает не более 2 мес);
хронический, в том числе: а) рецидивирующий (не менее 4 эпизодов в год); б) персистирующий (симптомы заболевания сохраняются постоянно, несколько уменьшаясь после лечения).

Острый генитальный кандидоз характеризуется ярко выраженной воспалительной картиной. Основные жалобы и симптомы при кандидозном вульвовагините — зуд и жжение, постоянные или усиливающиеся во второй половине дня, вечером, ночью, после длительной ходьбы, а у пациентов с атопической предрасположенностью — под действием множества разных факторов. В области вульвы и половых губ зуд, как правило, интенсивный, сопровождается расчесами. Сильный, постоянный зуд нередко ведет к бессоннице, неврозам. Чувство зуда и жжения, боли, особенно в области расчесов, препятствует мочеиспусканию и может приводить к задержке мочи. Болезненность и чувство жжения во влагалище усиливаются во время коитуса и приводят к появлению страха перед половым сношением и расстройству половой жизни (диспареунии).

Следующий симптом — лейкорея. Бели не обильны, белого цвета, густые (сливкообразные) или хлопьевидные, творожистые, пленчатые, имеют нерезкий, кисловатый запах. Редко бывают водянистыми, с творожисто-крошковатыми вкраплениями. Могут отсутствовать полностью.

При поражении близлежащих кожных покровов отмечаются гиперемия, мацерация кожи, отдельные пустулезные элементы, зуд в области заднего прохода.

У пациентов, имеющих предрасположенность, кандидоз нередко рецидивирует, т. е. наблюдаются возвраты болезни после полного угасания клинических проявлений и восстановления нарушенных функций слизистой в процессе лечения. Если такие рецидивы наблюдаются не менее 4 раз в год, то заболевание классифицируется как хронический рецидивирующий вульвовагинальный кандидоз. Тактика лечения в этом случае отличается от таковой при спорадических эпизодах.

Другая форма течения хронической инфекции — персистирующий вульвовагинальный кандидоз, при котором клинические симптомы сохраняются постоянно и лишь несколько стихают после лечения. Рецидивы следует отличать от обострений, которые развиваются не после болезни, а на фоне сохраняющейся клинической симптоматики. Разумеется, и подход к лечению в этом случае несколько иной, чем при других формах.

Если ранее хронизацию и рецидивирование заболевания объясняли реинфицированием (либо эндо-, либо экзогенным), то в настоящее время причиной этих явлений считают состояние макроорганизма, так как постоянно выделяется один и тот же штамм гриба.

К вторичному вульвовагинальному кандидозу обычно относят случаи возникновения инфекции на фоне существующего неинфекционного поражения половых органов при красном плоском лишае, болезни Бехчета, пемфигоиде.

Как правило, симптомы кандидоза развиваются быстро, за неделю до менструации и несколько стихают во время менструации. При хронической персистирующей форме нарастает их интенсивность.

В плане дифференциальной диагностики схожие симптомы имеют две другие наиболее частые инфекции влагалища — бактериальный вагиноз и трихомониаз.

Симптомы бактериального вагиноза, как правило, возникают в первую неделю менструального цикла и самостоятельно проходят в середине цикла. Рецидив бактериального вагиноза иногда следует за рецидивом вагинального кандидоза.

Для острого трихомониаза характерны зуд и более выраженное жжение. Выделения, как правило, более обильные, жидкие, пенистые.

Микроскопия нативного препарата или окрашенного мазка — наиболее простой и доступный метод выявления гриба, его мицелия и спор. Культуральная диагностика рекомендуется лишь в некоторых случаях:

для подтверждения диагноза при отрицательном результате микроскопии и наличии типичной клиники;
для видовой идентификации при подозрении на нетипичную этиологию;
для определения чувствительности к антимикотикам (обычно вместе с видовой идентификацией).

Выделение более 1•10 4 КОЕ/мл при отсутствии клиники расценивают как бессимптомную колонизацию (кандиданосительство), лечение при этом не назначается (10–25% населения являются транзиторными носителями Candida в полости рта, 65–80% — в кишечнике, 17% — в детрите гастродуоденальных язв). Однако при наличии предрасполагающих (провоцирующих) факторов (например, антибиотико-, химио-, лучевая, стероидная и др. иммуносупрессивная терапия) часто проводят профилактическое (превентивное) лечение. Широко применяемым профилактическим препаратом служит нистатин. Однако он эффективен для профилактики кандидоза только в просвете кишечника. Системная абсорбция его не более 3–5%, поэтому он не способен воздействовать на грибы, находящиеся не в просвете кишечника. Для профилактики урогенитального кандидоза предпочтение отдается местным формам антимикотиков (вагинальным таблеткам и свечам, растворам и мазям). В профилактике кандидоза у лиц, страдающих тяжелыми заболеваниями, которые рассматриваются в качестве предрасполагающих факторов (сахарный диабет), реально эффективными могут быть только системные азольные препараты и амфотерицин.

Противокандидозные препараты включают:

полиены — нистатин, леворин, амфотерицин;
имидазолы — кетоконазол, клотримазол, миконазол, бифоназол, изоконазол;
триазолы — флуконазол, итраконазол;
прочие — флуцитозин, нитрофунгин, декамин, препараты йода и др.

Большинство случаев вульвовагинального кандидоза поддается терапии местными противогрибковыми средствами и антисептиками.

Преимуществом местных средств является безопасность, так как системная абсорбция практически невелика, в то же время создаются очень высокие концентрации антимикотика непосредственно в области поражения, т. е. на поверхности слизистой.

Вагинальные кремы рекомендуются для лечения вульвитов, таблетки и суппозитории — вагинитов.

При лечении беременных женщин местные антимикотики по показаниям можно назначать только во II и III триместрах. Системные антимикотики при беременности не рекомендуются.

Довольно часто при кандидозном вульвовагините отмечаются сопутствующие инфекции или нарушение влагалищного микробиоценоза. В таких случаях используются комбинированные препараты, которые отличаются высокой клинической эффективностью и могут с успехом применяться в терапии вульвовагинитов смешанной этиологии. Среди таких препаратов наибольшей популярностью пользуются:

травокорт — изоконазола нитрат + дифторкортолона-21-валерат;
клион-Д — миконазол + метронидазол;
макмирор комплекс 500 — нистатин + нифурател;
полижинакс — нистатин + неомицин + полимиксин;
тержинан — нистатин + неомицина сульфат + тернидазол + преднизолон.

Однако за рубежом комбинированные формы не рекомендуются к применению, так как, по мнению некоторых исследователей, они ухудшают фармакокинетику за счет конкуренции составляющих комбинированного препарата. В таких случаях предпочтение отдается сочетанию местного лечения с системным.

В терапии вульвовагинального кандидоза используются также местные антисептики:

растворы соды, борной кислоты, тетрабората натрия, марганцовокислого калия (для спринцеваний и тампонов), анилиновых красителей (для смазывания в зеркалах);
суппозитории — повидон-йодин (бетадин, вокадин, йодоксид) — на ночь;
вагинальные капсулы — борная кислота 600 мг/сут;
кортикостероидные кремы (I и II класса).

При выраженном вульвите назначают теплые ванночки с содой и местные кортикостероидные кремы I и II классов. Отличных результатов в ходе терапии удается достигнуть, применяя при выраженном вульвите крем травокорт, который содержит антимикотик изоконазол в сочетании с кортикостероидом II класса дифлукортолона-21-валератом. Такое оптимальное сочетание позволяет быстро купировать симптомы у женщин и особенно у мужчин. Этот крем удобен в применении, так как назначается всего 1 раз в сутки (на ночь) у женщин и 2 раза (утром и вечером) — у мужчин. Травокорт не имеет запаха и не пачкает белье.

Высокоактивные кортикостероидные мази III и IV классов не рекомендуются, так как могут привести к обострению, усилению симптомов. Патогенетическая терапия включает также использование антигистаминных препаратов и кетотифена.

В упорных случаях и при диссеминированном кандидозе предпочтение отдается системной терапии, а в ряде случаев — сочетанию системного и местного лечения.

При беременности и лактации использовать системные препараты не рекомендуется, а существующие в некоторых работах ссылки на положительные результаты не доказаны достаточным количеством наблюдений и научных исследований.

Продолжительность системной терапии при неосложненном вульвовагинальном кандидозе минимальна (однократный прием, или прием пероральных препаратов не более 5 дней).

Общей рекомендацией по лечению осложненных форм является удлинение курса терапии (объем местной и системной терапии увеличивается вдвое).

На основании собственного опыта нами предложены схемы терапии неосложненного и осложненного вульвовагинального кандидоза (табл.).

Наши наблюдения свидетельствуют о том, что наиболее адекватными являются методы профилактики рецидивов при помощи как местных, так и системных препаратов.

Лечение хронического рецидивирующего вульвовагинального кандидоза

Начальный курс: микофлюкан (флуконазол) по 50 мг ежедневно в течение 14 дней или по 150 мг 1 раз в 3 дня в течение 2 нед (всего на курс 14 таблеток по 50 мг или 5 таблеток по 150 мг).
Профилактический курс: микофлюкан (флуконазол) по 150 мг 1 раз в неделю в течение 3–4 мес.

Лечение персистирующего вульвовагинального кандидоза

Начальный курс проводится такой же, как при хроническом рецидивирующем кандидозе. Поддерживающая терапия состоит в постоянном приеме противокандидозных препаратов: флуконазол (микофлюкан), таблетки по 150 мг,1–2 раза в месяц в течение 12–24 мес.

В лечении устойчивого к антимикотикам кандидоза, если терапия оказалась неэффективной, требуется повторно подтвердить диагноз, производя посев и выделение возбудителя с последующим определением его вида и чувствительности к противогрибковым препаратам. Выбор системного или местного антимикотика и его дозы далее осуществляется в соответствии с результатами исследования.

После повторного подтверждения диагноза возможен переход на местную терапию антимикотиками или антисептиками, назначаемыми в высоких дозах, часто и длительными курсами.

Целесообразно также использование витаминных комплексов, содержащих биотин.

Н. В. Кунгуров, доктор медицинских наук, профессор
Н. М. Герасимова, доктор биологических наук, профессор
И. Ф. Вишневская
Уральский НИИ дерматовенерологии и иммунопатологии Минздрава России, г. Екатеринбург

Таблетки белого или почти белого цвета, овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью.

Состав

действующее вещество: клотримазол;

1 таблетка содержит клотримазола 100 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кислота адипиновая, кальция стеарат.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные и антисептические средства, применяемые в гинекологии. Производные имидазола. Код АТС G01A F02.

Показания к применению

Инфекции в области половых органов (вагинит), вызванные грибами (обычно рода Candida) и суперинфекции, вызванные бактериями, чувствительными к клотримазолу.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к клотримазолу или к другим компонентам препарата;

Меры предосторожности

По назначению врача возможна одновременная обработка наружных половых органов 1% мазью или 1% раствором Клотримазола; при необходимости врач может назначать дополнительные системные лекарственные средства (например, метронидазол внутрь). У пациентов с нарушением функции печени следует периодически проверять ее функциональное состояние. При отсутствии эффекта следует провести микробиологическое исследование для подтверждения диагноза и исключения другой причины заболевания. Рекомендуется одновременное лечение обоих половых партнеров.

Во время применения этого препарата следует избегать вагинальных половых контактов, поскольку инфекция может передаться половому партнеру. Препарат может снижать эффективность противозачаточных средств, изготовленных из латекса (презервативы, диафрагмы). Этот эффект временный и наблюдается только в период лечения. Пациентам рекомендуется использовать альтернативные методы контрацепции по крайней мере на протяжении 5 дней после применения препарата.

Не рекомендуется применять при:

• нерегулярных или аномальных вагинальных кровотечениях или выделении сгустков крови;

• вагинальных язвах или ранах;

• болях в нижнем отделе живота или дизурии;

• тошноте или рвоте, диарее;

• побочных эффектах, таких как покраснение, раздражение и отек, связанных с лечением;

• гнойных зловонных вагинальных выделениях.

Необходимо применять препарат на протяжении всего срока лечения, даже если симптомы заболевания исчезли раньше. Соблюдение этих рекомендаций поможет предупредить развитие реинфекции.

Если состояние пациентки не улучшается через 7 дней лечения, следует обратиться за консультацией к врачу. Таблетки клотримазола можно применять снова, если грибковая инфекция возвращается после 7 дней лечения. Если грибковая инфекция повторяется чаще, чем 2 раза на протяжении 6 месяцев, следует проконсультироваться с врачом.

Также перед применением следует посоветоваться с врачом:

• если у пациентки или ее полового партнера в анамнезе были заболевания, которые передаются половым путем;

• если пациентка беременна или беременность подозревается;

• если пациентка в возрасте до 16 или от 60 лет;

• если у нее есть известная гиперчувствительность к имидазолу или к другим вагинальным противогрибковым препаратам.

Не следует употреблять тампоны, интравагинальные орошения, спермициды или другие вагинальные средства во время применения препарата.

Запрещается применять таблетки внутрь. Следует избегать контакта с глазами.

Не применять детям до 12 лет. Детям с 12 лет применять после консультации с врачом.

Применение в период беременности или кормления грудью

Если Вы беременны или кормите грудью, если Вы предполагаете, что беременны или не исключаете для себя вероятности забеременеть, сообщите об этом своему лечащему врачу.

В I триместре беременности применение препарата противопоказано. Во II-III триместрах беременности препарат применяется только по назначению и под контролем врача в случае крайней необходимости, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон, кальция стеарат.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Сульфаниламиды и триметоприм. Сульфаниламиды в комбинации с триметопримом и его производными. Ко-тримоксазол.

Код АТХ J01EE01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь триметоприм и сульфаметоксазол быстро и почти полностью абсорбируются. Максимальная концентрация при приеме внутрь в дозе 960 мг для сульфаметоксазола достигается через 3,81±2,49 часа и составляет 45,00±13,92 мкг/мл, а для триметоприма – через 2,25±1,78 часа и составляет 1,42±0,82 мкг/мл. Антибактериальная концентрация сохраняется в течение 7 часов. Стационарное состояние достигается через 2-3 дня регулярного приема.

В крови 42-46% триметоприма и около 66-70% сульфаметоксазола находятся в связанном с белками состоянии. Оба вещества легко проникают через гистогематические барьеры во все органы и ткани, в легких и моче создают концентрации превышающие уровень в плазме. Проникает через гематоэнцефалический барьер и в высоких концентрациях обнаруживается в спинномозговой жидкости. Выделяется в высоких концентрациях с грудным молоком. Объем распределения сульфаметоксазола 1,86 л/кг; триметоприма – 0,29 л/кг. Метаболизируются в печени. Сульфаметоксазол подвергается ацетилированию с образованием неактивных метаболитов, триметоприм образует несколько оксиметаболитов, некоторые из них обладают слабой противомикробной активностью.

Выводится почками. Около 50-70% триметоприма и 10-30% сульфаметоксазола выводятся в неизмененном виде. В незначительных количествах выводятся с желчью. Период полуэлиминации составляет у триметоприма около 10 ч, а у сульфаметоксазола – около 11 ч.

У детей элиминация ко-тримоксазола ускорена и зависит от возраста: до 1 года периоды полуэлиминации триметоприма и сульфаметоксазола составляют 7 и 8 ч; в возрасте 1-10 лет – 5 и 6 ч соответственно. У лиц старше 60 лет, а также у лиц с нарушением функции почек элиминация ко-тримоксазола замедляется.

Фармакодинамика

Синтетическое комбинированное противомикробное средство, обладает широким спектром антибактериального действия, оказывает бактерицидное действие, активен в отношении паразитических простейших.

Механизм действия связан с нарушением синтеза нуклеиновых кислот в клетках бактерий и простейших. На синтез нуклеиновых кислот в клетках человека ко-тримоксазол не оказывает негативного влияния.

Высокоактивен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. бета-лактамазопродуцирующие штаммы), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus haemolyticus beta), Branchamella catarrhalis, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia spp.; грамотрицательных аэробных бактерий: Escherichia coli, Enterobacter spp., Haemophilus spp., Klebsiella spp., Proteus spp., M. catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Providencia spp., Shigella spp., Salmonella spp., Serratia spp., S. maltophilia, Yersinia spp., V. cholerae.

Менее активен в отношении Acinetobacter spp., Actinomyces spp., Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Brucella spp., B. abortus, B. mallei, B. pseudomallei, Citrobacter spp., Chlamidia trachomatis, Cedecea spp., Edwardsiella spp., Hafnia alvei, Kluyvera spp., Legionella spp., Morganella morganii, Providencia spp.

Активен в отношении простейших Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, Plasmodium spp., Isospora belli, Isospora natalensis, Cyclosporidium cayetanensis, Cyclosporidium parvum.

К ко-тримоксазолу устойчивы Pseudomonas aeruginosa (слабая активность в отношении Pseudomonas cepacea), Campylobacter spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma spp., M. tuberculosis, Leptospira, Borrelia, T. pallidum, риккетсии, возбудители микозов и вирусных инфекций. В настоящее время в связи с формированием резистентности к препарату отмечаются значительные колебания в чувствительности клинических видов и штаммов микроорганизмов.

Показания к применению

инфекции дыхательных путей: хронический бронхит (обострение), пневмония, вызванная Pneumocystis carinii (лечение и профилактика) у взрослых и детей

инфекции ЛОР-органов: средний отит (у детей)

инфекции мочеполовых органов: инфекции мочевыводящих путей, мягкий шанкр

инфекции желудочно-кишечного тракта: брюшной тиф, паратиф шигеллез (вызванный чувствительными штаммами Shigella flexneri и Shigella sonnei), диарея путешественников, вызванная энтеротоксичными штаммами Escherichia coli, холера (в дополнение к восполнению жидкости и электролитов)

другие бактериальные инфекции (возможно сочетание с антибиотиками): нокардиоз, бруцеллез (острый), актиномикоз, остеомиелит (острый и хронический), южноамериканский бластомикоз, токсоплазмоз (в составе комплексной терапии)

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутрь после еды, запивая полным стаканом (200 мл) воды. Во время лечения следует следить за потреблением достаточного количества жидкости, не пропускать прием очередной дозы препарата.

Взрослым и детям старше 12 лет по 960 мг (2 таблетки) 2 раза в сутки каждые 12 часов. Суточная доза – 4 таблетки. При тяжелом течении инфекции можно увеличить разовую дозу до 1440 мг (3 таблетки) 2 раза в сутки каждые 12 часов.

Детям от 6 до 12 лет - по 480 мг каждые 12 часов, что примерно соответствует дозе 36 мг/кг/сут.

Продолжительность курса лечения: при обострении хронического бронхита – 14 дней, при диарее путешественников и шигеллезах – 5 дней, при брюшном тифе и паратифе – 1-3 месяца, при хроническом простатите – 3 месяца. Курс лечения при инфекциях мочевыводящих и остром отите - 10 дней. Мягкий шанкр – по 960 мг каждые 12 часов. Если через 7 дней заживления кожного элемента не происходит, можно продлить терапию еще на 7 дней. Однако отсутствие эффекта может свидетельствовать о резистентности возбудителя.

При острых инфекциях минимальный курс лечения – 5 дней; после исчезновения симптомов терапию продолжают в течение еще 2 дней. Если через 7 дней терапии клинического улучшения не наступает, следует уточнить возбудителя. Минимальная доза и доза для длительного лечения (более 14 суток) - 480 мг каждые 12 часов.

При продолжительности курса лечения более 5 дней и/или повышении дозы препарата необходимо контролировать картину периферической крови; при появлении патологических изменений следует назначить тетрагидрофолиевую (кальция фолинат, лейковорин) или фолиевую кислоту в дозе 5-10 мг/сут.

При лечении пневмоцистной пневмонии назначают из расчета 100 мг/кг сульфаметоксазола и 20 мг/кг триметоприма в сутки, каждые 6 часов в течение 14-21 дня.

Профилактика пневмоцистной пневмонии – взрослые и дети старше 12 лет: 960 мг (две таблетки по 480 мг) один раз в сутки. Дети от 6 до 12 лет: 960 мг в сутки, разделенные на два равных приема через 12 часов с течение 3 дней. Суточная доза не должна превышать 1920 мг (4 таблетки по 480 мг).

Нокардиоз: взрослые обычно применяют с 6 до 8 таблеток Ко-тримоксазола по 480 мг в сутки. Курс лечения - 14 дней. Затем дозу снижают и переходят на поддерживающую терапию на протяжение 3-х месяцев. Дозу следует корректировать в зависимости от возраста, массы тела больного, функции почек и тяжести заболевания.

Больным с клиренсом креатинина 15-30 мл/мин дозу следует уменьшить в 2 раза, при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин применение Ко-тримоксазола не рекомендуется.

Больные пожилого возраста

Препарат следует осторожно принимать пациентам пожилого возраста вследствие побочных эффектов, особенно у пациентов с почечной/печеночной недостаточностью или принимающих одновременно другие лекарственные средства.

При отсутствии особых указаний следует принимать стандартные дозы препарата.

Побочные действия

- зуд, сыпь, уртикария (выражены слабо и быстро исчезают после отмены препарата)

Частота и тяжесть этих нежелательных реакций имеет дозозависимый характер.

- лейкопения, нейтропения и тромбоцитопения (чаще всего выражены слабо, или протекают бессимптомно и исчезают после отмены препарата)

- стоматит, глоссит, диарея

- агранулоцитоз, мегалобластическая, гемолитическая или апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения

- грибковые инфекции, такие как кандидоз

- реакции гиперчувствительности, которые проявляются в виде повышения

температуры тела, ангионевротического отека, анафилактоидных реакций и сывороточной болезни, легочные инфильтраты по типу эозинофильного или аллергического альвеолита с кашлем или одышкой. При внезапном появлении или нарастании этой симптоматики нужно повторно обследовать больного и прекратить лечение.

- прогрессирующая, но обратимая гиперкалиемия, гипонатриемия, гипогликемия у лиц, не страдающих сахарным диабетом

- нейропатия (в том числе, периферические невриты и парестезии), увеит

- повышение активности трансаминаз и уровня билирубина в сыворотке крови, гепатит, холестаз, некроз печени

- нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, повышение азота мочевины крови, креатинина сыворотки крови, кристаллурия, увеличение диуреза, особенно у больных с отеками сердечного происхождения

Побочные реакции у ВИЧ-инфицированных больных

Спектр побочных явлений у ВИЧ-инфицированных больных такой же, как и у общей популяции. Однако некоторые побочные явления встречаются чаще.

- лейкопения, гранулоцитопения и тромбоцитопения

- повышение температуры тела, обычно в сочетании с пятнисто-узелковой

- анорексия, тошнота с рвотой или без нее, диарея

- повышение уровня трансаминаз

- пятнисто-узелковая сыпь, обычно сопровождающаяся зудом

Противопоказания

гиперчувствительность к сульфаниламидам, триметоприму

недостаточность функции печени и почек (КК менее 15 мл/мин)

В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, апластическая анемия

одновременное применение дофетилида

беременность и период лактации

детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Повышает сывороточные концентрации дигоксина, особенно у пожилых пациентов (необходим контроль) концентраций дигоксина в сыворотке. Снижает эффективность трициклических антидепрессантов.

При совместном применении с нестероидными противовоспалительными средствами, противодиабетическими средствами из группы производных сульфонилмочевины (глибенкламид, глипизид, гликлазид, гликвидон), непрямыми антикоагулянтами и барбитуратами происходит взаимное повышение активности и токсичности лекарств.

Новокаин и бензокаин (анестезин) снижают противомикробную активность ко-тримоксазола.

Метенамин (уротропин), аскорбиновая кислота способствуют развитию кристаллурии при приеме ко-тримоксазола.

Пириметамин (более 25 мг/нед) повышает токсичность ко-тримоксазола при совместном применении и риск развития макроцитарной анемии.

При одновременном применении с комбинированными оральными контрацептивами повышает риск развития маточных кровотечений и снижает эффективность контрацепции.

При совместном применении с фенитоином наблюдается повышение активности и токсичности ко-тримоксазола, замедление элиминации фенитоина с повышением его токсичности.

При одновременном применении с рифампицином выведение ко-тимоксазола ускоряется.

Вытесняет метотрексат из связи с белками и повышает его токсические эффекты.

При одновременном применении с тиазидными диуретиками риск развития тромбоцитопении возрастает (особенно у пожилых лиц).

У пациентов получающих циклоспорин А после трансплантации почки ко-тримоксазол вызывает обратимое нарушение функции почек.

Продукты питания, содержащие большие количества фолиевой кислоты: бобовые, томаты, печень, почки снижают противомикробную активность ко-тримоксазола. У пациентов с пневмоцистной инфекцией повышает вероятность развития устойчивости возбудителя к ко-тримоксазолу.

Особые указания

Ко-тримоксазол следует назначать только в тех случаях, когда преимущество такой комбинированной терапии перед другими антибактериальными монопрепаратами превышает возможный риск.

Поскольку чувствительность бактерий к антибактериальным препаратам in vitro изменяется в разных географических областях и во времени, при выборе препарата следует учитывать местные особенности бактериальной чувствительности.В период лечения ко-тримоксазолом необходимо принимать не менее 2 л жидкости в сутки, употреблять слабощелочную минеральную воду для снижения риска образования мочевых конкрементов. В период лечения следует избегать солнечного и УФ-облучения, так как повышается риск развития фотодерматозов.

Использование у лиц со стрептококковой инфекцией. Ко-тримоксазол не должен применяться в качестве средства первого выбора при лечении лиц с тонзиллитами (ангиной), фарингитами, пневмококковой пневмонией.

Использование с осторожностью необходимо при назначении ко-тримоксазола пациентам с дефицитом фолиевой кислоты (пожилые люди, лица страдающие алкогольной зависимостью, синдром мальабсорбции), порфирией, нарушениями функции щитовидной железы, бронхиальной астмой и аллергическими реакциями в анамнезе. При появлении кожной сыпи или диареи на фоне лечения ко-тримоксазолом его прием следует немедленно прекратить.

Длительное применение. При необходимости длительного применения ко-тримоксазола следует каждые 3 дня выполнять контроль гематологических показателей периферической крови, функционального состояния печени и почек. При значительном снижении содержания форменных элементов в крови или изменения биохимических показателей более чем в 2 раза, по сравнению с нормальными границами, прием ко-тримоксазола следует прекратить.

Нецелесообразно на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК, - зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.

При внезапном появлении или нарастании кашля или одышки нужно повторно обследовать больного и рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом. Риск побочных эффектов значительно повышается у больных СПИДом.

Не рекомендуется применять при заболеваниях, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, из-за широко распространенной резистентности штаммов.

У больных, принимающих ко-тримоксазол, были описаны случаи панцитопении. Триметоприм обладает низкой аффинностью к дегидрофолатредуктазе человека, однако может усилить токсичность метотрексата, особенно в присутствии других факторов риска, таких как старческий возраст, гипоальбуминемия, нарушение функции почек, угнетение костного мозга. Подобные побочные реакции более вероятны, если метотрексат назначают в больших дозах. Для профилактики миелосупрессии рекомендуется назначать таким пациентам фолиевую кислоту или кальция фолинат.

Продолжительность лечения должна быть как можно короткой, особенно у больных пожилого и старческого возраста. Ко-тримоксазол, и в частности, входящий в его состав триметоприм, могут повлиять на результаты определения концентрации метотрексата в сыворотке крови, проводимого методом конкурентного связывания с белками с применением бактериальной дигидрофолатредуктазы в качестве лиганда. Однако при определении метотрексата радиоиммунным методом интерференции не возникает.

У больных, принимающих ко-тримоксазол в высоких дозах, нужно регулярно контролировать содержание калия в сыворотке. Большие дозы препарата для лечения пневмоцистной пневмонии могут привести к прогрессирующему, но обратимому повышению содержания калия в сыворотке у значительного числа больных. Гиперкалиемию может вызвать даже прием рекомендуемых стандартных доз препарата, если его назначают на фоне нарушения калиевого обмена, почечной недостаточности или одновременного приема препаратов, провоцирующих гиперкалиемию.

При лечении большими дозами ко-тримоксазола следует учитывать возможность развития гипогликемии, обычно через несколько дней после начала лечения. Риск гипогликеми выше у больных с нарушениями функции почек, заболеваниями печени, недостаточным питанием.

Триметоприм и сульфаметоксазол могут воздействовать на результаты реакции Яффе (определение креатинина по реакции с пикриновой кислотой в щелочной среде), при этом в диапазоне нормальных значений результаты завышаются на 10%.

Беременность и период лактации

Применение во время беременности ко-тримоксазола противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на время лечения.

Использование в педиатрии

Не рекомендуется применять препарат в таблетках у детей в возрасте до 6 лет, а также ко-тримоксазол не рекомендуется у детей с гипербилирубинемией.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортом и потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: при острой передозировке отмечаются тошнота, рвота, кишечная колика, диарея, головная боль, головокружение, нарушения зрения, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, лихорадка. В тяжелых случаях – кристаллурия, гематурия, анурия. При продолжительной интоксикации отмечается угнетение кроветворения, проявляющееся тромбоцитопенией, лейкопенией, мегалобластной анемией; желтухой.

Лечение: отмена препарата, форсированный диурез с ощелачиванием мочи. Подкисление мочи увеличивает выведение триметоприма, но может увеличить риск кристаллизации. В тяжелых случаях – гемодиализ. Симптоматическая терапия. Специфический антидот – фолиниевая кислота (кальция фолинат или лейковорин) по 3-10 мг внутримышечно 1 раз в сутки в течение 5-7 дней.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки по 480 мг.

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги или фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Владелец регистрационного удостоверения

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Фото препарата

Латинское название: Co-trimoxazol
Код АТХ: J01EE01
Действующее вещество: Сульфаметоксазол (Sulfamethoxazole), Триметоприм (Trimethoprim)
Производитель: БИОСИНТЕЗ (Россия), ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА (Россия)

Состав

Одна таблетка препарата Ко-тримоксазол может содержать 20 мг триметоприма и 100 мг сульфаметоксазолаили 80 мг триметопримаи 400 мг сульфаметоксазола. Дополнительные составляющие:стеарат магния,картофельный крахмал, кроскармелоза натрия.
В 5 мл суспензии препарата Ко-тримоксазол содержится 40 мг триметоприма и 200 мг сульфаметоксазола.Дополнительные составляющие: метилпарагидроксибензоат, сорбитол, пропилпарагидроксибензоат,банановый ароматизатор, диспергируемая целлюлоза, полисорбат 80, ванильный ароматизатор, вода.

Форма выпуска

Таблетки дозировкой 100/20 выпускаются:

20 штук в банке; одна банка в пачке из картона;
10 штук в ячейковой упаковке; три упаковки в пачке из картона;
10 штук в безъячейковой упаковке; сто упаковок в пачке из картона.

Таблетки дозировкой 400/80 выпускаются:

10 штук в блистере; 1или 2 блистера в пачке из картона;
20 штук в банке; одна банка в пачке из картона;
10 штук в ячейковой упаковке; три упаковки в пачке из картона;
10 штук в безъячейковой упаковке; сто упаковок в пачке из картона.

Формы выпуска суспензии:

100, 50 или 125 грамм суспензии в стеклянном флаконе; один с мерной ложкой в пачке из картона.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Бикомпонентный противомикробный препарат, включающий сульфаметоксазол и триметоприм. Триметоприм стимулирует действие сульфаметоксазола, тормозя превращение дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту (активная форма), ответственную за обмен белков и деление клетки бактерии. Сульфаметоксазол, похожий по структуре с пара-аминобензойной кислотой, подавляет биосинтез дигидрофолиевой кислоты в клетках бактерий.

Бактерицидное средство обширного спектра действия, действует на микроорганизмы родов Streptococcus, Staphylococcus, Salmonella, Listeria, Klebsiella, Proteus, Pasteurella, Brucella, Mycobacterium, Citrobacter, Enterobacter, Pseudomonas (исключая Pseudomonas aeruginosa), Shigella, Yersinia, Morganella, Leishmania, Plasmodium, Chlamydia, а также Nocardia asteroides, Enterococcus faecalis, Bordetella pertussis, Toxoplasma gondii, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Serratia marcescens, Vibrio cholerae, Haemophilus influenza, Bacillus anthracis, Neisseria meningitidis, Pneumocystis carinii, Streptococcus pneumoniae, Legionella pneumophila, Francisella tularensis, Neisseria gonorrhoeae, Histoplasma capsulatum, Escherichia coli.

Резистентные к препарату микроорганизмы родов Corynebacterium, Treponema, Leptospira, Mycobacterium tuberculosis, Pseudomonas aeruginosa, вирусы.

Препарат подавляет жизнедеятельность кишечной палочки, что вызывает уменьшение биосинтеза рибофлавина, тимина, никотиновой кислоты и витаминов В в кишечнике.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбция достигает 90%. Время наступления максимальной концентрации составляет 2-4 часа. Проникает сквозь гистогематичечкие барьеры, выделяется в грудное молоко. Наибольшие концентрации создаются в легких и моче. Связь с протеинами плазмы составляет 65% у сульфаметоксазола и 46% — у триметоприма.

Сульфаметоксазол трансформируется с образованием ацетилированных метаболитов. Метаболиты не имеют противомикробной активности.

Выводится с мочой в виде метаболитов и в первоначальном виде; малое количество выделяется с калом. Время полувыведения сульфаметоксазола составляет 9-10 часов, триметоприма – 11-12 ч. У пожилых больных или больных с нарушением работы почек данный показатель увеличивается.

Показания к применению

Показания к применению Ко-тримоксазола:

инфекции респираторного тракта: бронхоэктатическая болезнь, пневмоцистная пневмония, бронхит, бронхопневмония, крупозная пневмония;
инфекции органов мочеполовой сферы: цистит, уретрит, пиелонефрит, пиелит, эпидидимит, венерическая лимфогранулема, простатит, мягкий шанкр, паховая гранулема, гонорея;
инфекции ЛОР-органов: синусит, средний отит, ангина, ларингит, скарлатина;
инфекции кожи: фурункулез, акне, раневые инфекции, пиодермия.
кишечные инфекции: паратиф, брюшной тиф, холера, сальмонеллоносительство, холецистит, дизентерия, гастроэнтериты, холангит;
южноамериканский бластомикоз, остеомиелит, малярия, бруцеллез, токсоплазмоз.

Противопоказания

Апластическая анемия.
Печеночная либо почечная недостаточность. к компонентам препарат и иным сульфаниламидам.
Агранулоцитоз, лейкопения.
Недостаток глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Возраст менее 6 лет при введении внутримышечно.
Возраст менее 3 месяцев при пероральном приеме.
B12-дефицитная анемия.
Беременность или лактация.
Гипербилирубинемия у детей.

Рекомендовано с осторожностью использовать препарат при бронхиальной астме, поражениях щитовидной железы, недостатке фолиевой кислоты.

Побочные действия

Расстройства со стороны нервной деятельности: головокружение, депрессия, асептический менингит, апатия,головная боль, тремор,периферические невриты.
Расстройства со стороны дыхания:легочные инфильтраты, бронхоспазм.
Расстройства со стороны пищеварения: рвота, тошнота, боль в животе, диарея, снижение аппетита, стоматит, гастрит, глоссит, холестаз, гепатит,повышение содержания трансаминаз печени, псевдомембранозный энтероколит, гепатонекроз.
Расстройства со стороны кроветворения: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.
Расстройства со стороны выделительной системы: кристаллурия, полиурия, нарушение работы почек, гематурия, гиперкреатининемия,увеличение содержания мочевины, интерстициальный нефрит, токсическая нефропатия.
Расстройства со стороны костно-мышечного аппарата: боли в мышцах и суставах.
Аллергические реакции: зуд, сыпь, синдром Лайелла, аллергический миокардит, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, экссудативная мультиформная эритема, увеличение температуры тела, фотосенсибилизация, гиперемия склер.
Локальные реакции: болезненность в области введения, тромбофлебит.
Прочие расстройства: гипогликемия.

Инструкция по применению Ко-Тримоксазола (Способ и дозировка)

Препарат применяется перорально.

Ко-Тримоксазол, инструкция по применению

Взрослым и детям от 12 лет обычно назначают 960 мг (суммарная доза двух составляющих) препарата в таблетках однократно либо 480 мг дважды в день.

При тяжелых инфекциях рекомендуют принимать 480 мг трижды в сутки, при инфекциях хронического типа поддерживающая доза составляет 480 мг дважды в сутки.

Детям до 2 лет назначают 120 мг дважды в сутки, 2-5 лет – 120-240 мг дважды в сутки, 6-11 лет – 240-480 мг дважды в сутки.

Суспензию обычно назначают следующим образом:

детям 3-6 месяцев рекомендуют принимать 120 мг дважды в сутки;
детям 7-36 месяцев – 120-240 мг дважды в сутки;
детям 4-7 лет — 240-480 мг дважды в сутки;
детям 7-11 лет — 480 мг дважды в сутки;
лицам от 12 лет — 960 мг дважды в сутки.

Наименьшая длительность лечения равна 4 дням; после купирования симптомов лечение продолжают еще 2 дня. При инфекциях хронического характера курс лечения обычно более длительный. При паратифе или брюшном тифе он составляет до трех месяцев, а при остром бруцеллезе обычно длится 3-4 недели.

Для предупреждения рецидивов хронических урологических инфекций лицам старше 12 лет рекомендуют по 480 мг ежедневно на ночь, лицам младше 12 лет препарат рекомендуют из расчета 12 мг/кг/сут. длительность лечения составляет 4-12 месяцев.

Курс терапии острого цистита у лиц 7-16 лет: 480 мг дважды в день на протяжении трех дней.

При гонорее рекомендовано принимать по 1920-2880 мг в день разделенных на 3 приема.

В случае аллергии к Пенициллину при гонорейном фарингите назначают 4320 мг ежедневно на протяжении 5 дней.

Передозировка

Признаки передозировки: рвота, тошнота, головокружение, кишечная колика, головная боль, депрессия, сонливость, обморочные состояния, нарушение зрения, спутанность сознания, гематурия, лихорадка, кристаллурия, лейкопения, тромбоцитопения, мегалобластная анемия, желтуха.

Терапия передозировки: промывание желудка, прием жидкости, введение кальция фолината по 5-15 мг в день, при необходимости разрешено проведение гемодиализа.

Взаимодействие

Препарат повышает эффекты гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов и Метотрексата.

Диуретики при одновременном приеме с препаратом увеличивают вероятность тромбоцитопении.

Ко-Тримоксазол замедляет печеночный метаболизма фенитоина и Варфарина, стимулируя их эффект.

Рифампицин уменьшает время полувыведения триметоприма.

Фенитоин и барбитураты усиливают проявления недостатка фолиевой кислоты.

Между диуретиками, пероральными гипогликемическими средствами и противомикробными сульфаниламидами не исключено развитие перекрестных реакций гиперчувствительности.

Препараты, угнетающие кроветворение, при одновременном приеме с Ко-Тримоксазолом увеличивают вероятность миелосупрессии.

Колестирамин тормозит всасывание препарата, поэтому его следует употреблять через час после или за 5-6 часов до применения Ко-Тримоксазола.

Условия продажи

Условия хранения

Хранить в сухом и темном месте при температуре 15–25°C. Беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

Рекомендуется исследовать содержание сульфаметоксазола в крови каждые 3 дня перед очередным приемом. Если содержание сульфаметоксазола выше 150 мкг/мл, то терапию необходимо прекратить пока оно не понизится до 120 мкг/мл.

При продолжительном (свыше месяца) лечении нужны периодические анализы крови, так как существует вероятность появления гематологических изменений. Эти изменения обратимы при приеме фолиевой кислоты в дозе 3-6 мг в день.

Для предотвращения кристаллурии нужно поддерживать достаточный диурез. Риск токсических и аллергических расстройств при приеме сульфаниламидов значительно повышается при ослаблении функции почек.

Также на фоне лечения нецелесообразно употреблять в пищу продукты, включающие ПАБК в больших количествах, например, шпинат, цветная капуста, морковь, бобовые, помидоры.

Во время лечения нужно избегать сильного солнечного и УФ-облучения.

У больных СПИДом риск появления побочных эффектов существенно выше.

Аналоги

Аналоги Ко-Тримоксазола: Берлоцид 240, Бисептол, Бактрим, Гросептол, Брифесептол, Дуо-Септол, Двасептол, Ко-тримоксазол-Акри, Котрифарм 480, Ко-тримоксазол-СТИ, Ориприм, Ко-тримоксазол-Биосинтез, Тримезол, Метосульфабол, Полсептол, Синерсул, Септрин, Суметролим, Сулотрим, Циплин.

Детям

При беременности и лактации

Препарат запрещено использовать в указанные периоды.

Отзывы о Ко-Тримоксазоле

Отзывы о препарате свидетельствуют о его высокой эффективности в отношении вышеперечисленных показаний, однако применить его следует с осторожностью из-за высокой токсичности и способности подавлять кроветворную функцию.

Цена Ко-Тримоксазола, где купить

Цена Ко-Тримоксазола 480 мг №20 в России начинается с 16 рублей, а цена 100 г суспензии составляет 42-50 рублей.
Рецепт на латинском, выписываемый на приеме, содержит такое название препарата: Co-trimoxazoli.

ЗдравСити

Автор-составитель: Евгений Янковский - врач, медицинский журналист Специальность: Хирургия, Травматология, Онкология, Маммология подробнее

Обратите внимание!

Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Ко-тримоксазол обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Читайте также: