Унитиол является антидотом при отравлении

Обновлено: 05.05.2024

Фармакологическая группа вещества Натрия тиосульфат

Нозологическая классификация

Код CAS

Характеристика

Бесцветные прозрачные гранулы или кристаллы без запаха, солоновато-горькие на вкус; очень легко растворим в воде (1:1), практически нерастворим в спирте; молекулярная масса 248,17 (пентагидрат).

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - дезинтоксикационное, десенсибилизирующее, противовоспалительное, противопаразитарное, противочесоточное.

Фармакология

Образует нетоксичные или малотоксичные соединения с солями тяжелых металлов, галогенами, цианидами. Обладает свойствами антидота по отношению к анилину, бензолу, йоду, меди, ртути, синильной кислоте, сулеме, фенолам. При отравлении соединениями мышьяка, ртути, свинца образуются неядовитые сульфиты. Основной механизм детоксикации при отравлении синильной кислотой и ее солями заключается в превращении цианида в тиоцианат-ион, который относительно нетоксичен, при участии фермента родоназы — тиосульфатцианид-сератрансферазы (обнаружен во многих тканях, но максимальную активность проявляет в печени). Организм обладает способностью к детоксикации цианидов, однако родоназная система работает медленно, и при отравлении цианидом ее активности недостаточно для детоксикации. В этом случае для ускорения реакции, катализируемой родоназой, необходимо введение в организм экзогенных донаторов серы, как правило, тиосульфата натрия.

Противочесоточная активность обусловлена способностью распадаться в кислой среде с образованием серы и сернистого ангидрида, которые оказывают повреждающее воздействие на чесоточного клеща и его яйца.

После в/в введения натрия тиосульфат распределяется в экстрацеллюлярной жидкости, экскретируется в неизмененном виде с мочой. Биологический T_1/2 — 0,65 ч.

Натрия тиосульфат нетоксичен. В исследованиях, проведенных на собаках, при постоянной инфузии натрия тиосульфата, отмечена гиповолемия, которая, вероятно, обусловлена его осмотическим диуретическим эффектом.

Используется в комплексе средств для детоксикации у больных с алкогольным делирием.

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Упаковано:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Унитиол

Раствор для в/м и п/к введения прозрачный, бесцветный или розоватого цвета, со слабым запахом сероводорода.

1 мл
димеркаптопропансульфонат натрия (унитиол)	50 мг

Вспомогательные вещества: вода д/и - до 1 мл.

5 мл - ампулы (10) - коробки картонные.
5 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антидот, донатор сульфгидрильных (тиоловых) групп. Оказывает дезинтоксикационное действие (в т.ч. в отношении продуктов метаболизма этанола).

Механизм действия состоит в том, что за счет наличия сульфгидрильных групп димеркапрол образует водорастворимые нетоксичные комплексы с блокаторами тиоловых групп ферментов (тиоловыми ядами, находящимися в крови и тканях, продуктами распада этанола), ускоряя их выведение из организма. Прочное связывание с блокаторами сульфгидрильных групп и быстрое выведение образующихся комплексов предупреждает связывание тиоловых групп ферментов, способствует восстановлению их активности и приводит к уменьшению и полному устранению симптомов отравления.

Увеличивает выведение некоторых катионов (особенно меди и цинка) из металлосодержащих ферментов клеток.

У больных диабетической полиневропатией способствует уменьшению болевого синдрома, улучшению функции периферической нервной системы, нормализации проницаемости капилляров.

Фармакокинетика

После приема внутрь C max в плазме достигается через 1.5 ч и находится в пределах 90-140 мкг/мл. Среднее время удержания препарата в организме составляет 9-11 ч. V d - 166.5 мл/кг.

T 1/2 составляет в среднем 7.5 ч. Не накапливается в организме.

Показания активных веществ препарата Унитиол

Алкогольный абстинентный синдром; хронический алкоголизм (в составе комплексной терапии); острые и хронические отравления органическими и неорганическими соединениями мышьяка, ртути, золота, хрома, кадмия, кобальта, меди, цинка, никеля, висмута, сурьмы; интоксикация сердечными гликозидами; болезнь Коновалова-Вильсона; диабетическая полиневропатия.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
E83.0	Нарушения обмена меди (болезнь Вильсона)
F10.2	Хронический алкоголизм
F10.3	Абстинентное состояние
G63.2	Диабетическая полиневропатия
T46.0	Отравление сердечными гликозидами и препаратами аналогичного действия
T56.1	Ртути и ее соединений
T56.2	Хрома и его соединений
T56.3	Кадмия и его соединений
T56.4	Меди и ее соединений
T56.5	Цинка и его соединений
T56.8	Других металлов
T57.0	Мышьяка и его соединений

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Разовая доза – 250 мг. Кратность приема и длительность лечения зависят от показаний.

Побочное действие

Возможно: тошнота, головокружение, тахикардия, бледность кожных покровов (при длительном применении в высоких дозах).

Противопоказания к применению

Тяжелые заболевания гепатобилиарной системы; артериальная гипертензия; повышенная чувствительность к димеркапролу.

Особые указания

При лечении острых отравлений следует проводить дополнительные лечебные мероприятия (промывание желудка, оксигенотерапия, введение растворов декстрозы).

Несовместим с препаратами, содержащими соли тяжелых металлов, а также с щелочами (быстро разлагается).

Раствор для в/м и п/к введения прозрачный, бесцветный или розоватого цвета со слабым запахом сероводорода.

1 мл
димеркаптопропансульфонат натрия моногидрат (унитиол)	50 мг

5 мл - ампулы стеклянные (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комплексообразующее средство, оказывает дезинтоксикационное действие. Активные сульфгидрильные группы, взаимодействуя с тиоловыми ядами (соединения мышьяка, соли тяжелых металлов) и образуя с ними нетоксичные, водорастворимые соединения, восстанавливают функции ферментных систем организма, пораженных ядом. Увеличивает выведение некоторых катионов (особенно меди и цинка) из металлосодержащих ферментов клеток.

Фармакокинетика

При парентеральном введении быстро всасывается в кровь. Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 15-30 мин после внутримышечного введения. Период полувыведения составляет 1-2 ч. Объем распределения 166.5 мл/кг. Препарат распределяется и основном в водной фазе (плазма крови). Не кумулирует. Экскретируется почками, главным образом и виде продуктов неполного и полного окисления, частично в неизмененном виде.

Показания препарата Унитиол

интоксикация мышьяком, ртутью, золотом, хромом, сердечными гликозидами;
гепатоцеребральная дистрофия (болезнь Вильсона-Вестфаля-Коновалова);
хронический алкоголизм (в составе комплексной терапии);
алкогольный делирий (в составе комплексной терапии).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
E83.0	Нарушения обмена меди (болезнь Вильсона)
F10.2	Хронический алкоголизм
F10.4	Абстинентное состояние с делирием
G63.2	Диабетическая полиневропатия
T46.0	Отравление сердечными гликозидами и препаратами аналогичного действия
T56.1	Ртути и ее соединений
T56.2	Хрома и его соединений
T56.8	Других металлов
T57.0	Мышьяка и его соединений

Режим дозирования

При интоксикации мышьяком - 250-500 мг (5-10 мл препарата), из расчета 0.05 г/10 кг, в первые сутки 3-4 раза, во вторые сутки 2-3 раза, в последующие но 1-2 раза. При отравлениях соединениями ртути - по той же схеме и течение 6-7 сут. Лечение проводят до исчезновения признаков интоксикации.

При дигиталисной интоксикации в первые 2 дня вводят 250-500 мг (5-10 мл препарата) 3-4 раза в сутки, затем 1-2 раза и сутки до прекращения кардиотоксического действия. При гепатоцеребральной дистрофии - внутримышечно 250-500 мг (5-10 мл препарата) ежедневно или через день курс лечения - 25-30 инъекций; при необходимости повторяют через 3-4 мес.

При диабетической полиневропатии - внутримышечно 250 мг (5 мл препарата), курс лечения - 10 инъекций.

При хроническом алкоголизме назначают 150-250 мг (3-5 мл препарата) 2-3 раза и неделю. Для купирования делирия однократно 200-250 мг (4-5 мл препарата).

Побочное действие

Возможны аллергические реакции. Тошнота, головокружение, тахикардия, бледность кожных покровов. Повышение артериального давления, рвота, головная боль, чувство жжения в губах, во рту и глотке, чувство стеснения и боль в горле, груди и кистях, конъюнктивит, слезотечение, спазм век, ринорея, слюнотечение, покалывание в кистях, чувство жжения в половом члене, потливость лба, кистей и других областей, боль и животе, тревога, слабость, беспокойство.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к компонентам препарата;
печеночная недостаточность;
артериальная гипертензия;
беременность, период кормления грудью;
детский возраст до 18 лет;
почечная недостаточность.

С осторожностью: длительное применение препарата должно проводиться под постоянным контролем за выведением тяжелых металлов почками.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и и период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

При развитии почечной недостаточности лекарственной препарат необходимо отменить или применять с крайней осторожностью.

Применение у детей

Особые указания

При острых отравлениях проводят дополнительные лечебные мероприятия (промывание желудка, оксигенотерапия, введение декстрозы и др.). Не допускается одновременное применение с препаратами железа. При применении рекомендуется защелачивание мочи.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов

Передозировка

Симптомы: одышка, гиперкинезы, заторможенность, вялость, оглушенность, кратковременные судороги (наступают при превышении рекомендуемой терапевтической дозы более чем в 10 раз).

Лечение: симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение с препаратами, и состав которых входят тяжелые металлы и щелочи, так как происходит быстрое разложение Унитиола.

Условия хранения препарата Унитиол

В сухом, защищенном от света месте мри температуре не выше 20°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Раствор для в/м и п/к введения прозрачный, бесцветный или розоватого цвета, со слабым запахом сероводорода.

1 мл	1 амп.
димеркаптопропансульфонат натрия моногидрат (унитиол)	50 мг	250 мг

Вспомогательные вещества: динатрия эдетат (трилон Б) 100 мкг, серная кислота 0.1 М (до pH 3.1-4.5), вода д/и (до 1 мл).

5 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комплексообразующее средство, оказывает дезинтоксикационное действие. Активные сульфгидрильные группы унитиола, взаимодействуя с тиоловыми ядами (соединения мышьяка, соли тяжелы металлов) и образуя с ними нетоксичные, водорастворимые соединения, восстанавливают функции ферментных систем организма, пораженных ядом. При диабетической полиневропатии уменьшает болевой синдром, улучшает состояние периферической нервной системы и нормализует проницаемость капилляров.

Фармакокинетика

При парентеральном введении быстро всасывается в кровь. С max достигается через 15-30 мин после в/м инъекции. Т 1/2 - 1-2 ч. Экскретируется почками, главным образом, в виде продуктов неполного и полного окисления, частично в неизменном виде.

Показания препарата Унитиол

интоксикация мышьяком, ртутью, висмутом, хромом, сердечными гликозидами;
гепатоцеребральная дистрофия (болезнь Вильсона-Коновалова);
диабетическая полиневропатия;
хронический алкоголизм (в составе комплексной терапии);
делириозный психоз.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
E83.0	Нарушения обмена меди (болезнь Вильсона)
F10.2	Хронический алкоголизм
F10.4	Абстинентное состояние с делирием
G63.2	Диабетическая полиневропатия
T46.0	Отравление сердечными гликозидами и препаратами аналогичного действия
T56	Токсическое действие металлов

Режим дозирования

При интоксикации мышьяком - 5-10 мл препарата (из расчета 0.005 г/1 кг), в 1 сутки - 3-4 раза, во 2 сутки - 2-3 раза, в последующие - по 1-2 раза.

При отравлениях соединениями ртути - по той же схеме в течение 6-7 сут. Лечение проводят до исчезновения признаков интоксикации.

При дигиталисной интоксикации в первые 2 дня вводят 5-10 мл 5% водного раствора 3-4 раза/сут, затем 1-2 раза/сут до прекращения кардиотоксического действия.

При гепатоцеребральной дистрофии – в/м 5-10 мл 5% раствора ежедневно или через день; курс лечения - 25-30 инъекций; при необходимости повторяют через 3-4 мес.

При хроническом алкоголизме назначают 3-5 мл 2-3 раза в неделю.

Для купирования делирия - однократно 4-5 мл.

Побочное действие

Тошнота, головокружение, тахикардия, бледность кожных покровов.

Возможны аллергические реакции.

Противопоказания к применению

печеночная недостаточность;
артериальная гипертензия;
повышенная чувствительность к препарату.

Применение при нарушениях функции печени

Особые указания

При острых отравлениях наряду с введением препарата проводят промывание желудка, оксигенотерапию, введение глюкозы.

Передозировка

В рекомендуемых дозах и по показаниям явлений передозировки не возникает.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение унитиола с препаратами, в состав которых входят тяжелые металлы и щелочи, т.к. происходит быстрое разложение унитиола.

Прозрачная бесцветная или розоватого цвета жидкость со слабым запахом сероводорода.

Фармакокинетика

При парентеральном введении быстро всасывается в кровь. Максимальный уровень препарата в крови ( C_max ) достигается через 15–30 мин после в/м инъекции. Период полувыведения ( T_1/2 ) — 1–2 ч. Экскретируется почками, главным образом в виде продуктов неполного и полного окисления, частично — в неизменном виде.

Фармакодинамика

Комплексообразующее средство, оказывает дезинтоксикационное действие. Активные сульфгидрильные группы унитиола, взаимодействуя с тиоловыми ядами (соединения мышьяка, соли тяжелых металлов) и образуя с ними нетоксичные, водорастворимые соединения, восстанавливают функции ферментных систем организма, пораженных ядом. При диабетической полинейропатии уменьшает болевой синдром, улучшает состояние периферической нервной системы и нормализует проницаемость капилляров.

Показания

Интоксикация мышьяком, ртутью, висмутом, хромом, сердечными гликозидами, гепатоцеребральная дистрофия (болезнь Вильсона-Коновалова), диабетическая полинейропатия, хронический алкоголизм (в составе комплексной терапии), делирий.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, печеночная недостаточность, артериальная гипертензия.

Способ применения и дозы

Внутримышечно, подкожно. При интоксикации мышьяком — 5–10 мл препарата (из расчета 0,005 г/1 кг), в первые сутки — 3–4 раза, во вторые сутки — 2–3 раза, в последующие — по 1–2 раза. При отравлениях соединениями ртути — по той же схеме в течение 6–7 сут. Лечение проводят до исчезновения признаков интоксикации.

При дигиталисной интоксикации в первые 2 дня вводят 5–10 мл 5% водного раствора 3–4 раза в сутки, затем 1–2 раза в сутки до прекращения кардиотоксического действия. При гепатоцеребральной дистрофии — в/м 5–10 мл 5% раствора ежедневно или через день; курс лечения — 25–30 инъекций; при необходимости повторяют через 3–4 мес. При хроническом алкоголизме назначают 3–5 мл 2–3 раза в неделю. Для купирования делирия — однократно 4–5 мл раствора.

Передозировка

В рекомендуемых дозах и по показаниям явлений передозировки не возникает.

Побочные действия

Тошнота, головокружение, тахикардия, бледность кожных покровов.

Возможны аллергические реакции.

Особые указания

При острых отравлениях наряду с введением препарата проводят промывание желудка, оксигенотерапию, введение глюкозы и др.

Взаимодействие

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного и подкожного введения 5%

5 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла 1‑го гидролитического класса.

5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной, или в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и гибкой упаковки в рулонах на основе алюминиевой фольги для лекарственных препаратов, или материала упаковочного, комбинированного на бумажной основе.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул помещают в пачку из картона.

5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул помещают в пачку со вставкой с ячейками для ампул в 1 или 2 ряда из картона.

При использовании ампул с насечками или кольцом разлома нож ампульный не вкладывают.

Упаковка для стационаров

10, 25, 50 контурных ячейковых упаковок с ампулами вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона. В коробку с ампулами вкладывают ножи ампульные.

При использовании ампул с насечками или кольцом разлома нож ампульный не вкладывают.

Условия отпуска из аптек

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Другие инструкции

Заказ в аптеках

Отзывы

Внимание!
Материалы сайта предназначены исключительно для медицинских и фармацевтических работников и носят справочно-информационный характер.

Читайте также: