Ванкомицин для лечения сепсиса

Обновлено: 11.05.2024

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Упаковано:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ванкомицин

Порошок для приготовления раствора для инфузий 1 фл.
ванкомицин (в форме гидрохлорида)500 мг

500 мг - флаконы (1) - пачки картонные.
500 мг - флаконы (50) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы гликопептидов. Оказывает бактерицидное действие. Нарушает синтез клеточной стенки, проницаемость цитоплазматической мембраны и синтез РНК бактерий. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу и метициллин-резистентные штаммы), Streptococcus spp., Enterococcus spp., Corynebacterium spp., Listeria spp., Actinomyces spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium difficile).

Не отмечено перекрестной резистентности с антибиотиками других групп.

Фармакокинетика

Широко распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Плохо проникает через ГЭБ, однако при воспалении мозговых оболочек проницаемость возрастает. Проникает через плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы крови составляет 55%. T 1/2 составляет 4-11 ч. 80-90% выводится с мочой, небольшое количество выводится с желчью.

Показания активных веществ препарата Ванкомицин

Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к ванкомицину возбудителями (при непереносимости или неэффективности терапии другими антибиотиками, включая пенициллины или цефалоспорины): сепсис, эндокардит (в качестве монотерапии или в составе комбинированной антибиотикотерапии), пневмония, абсцесс легких, менингит, инфекции костей и суставов, инфекции кожи и мягких тканей. Псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile.

Открыть список кодов МКБ-10
Код МКБ-10 Показание
A04.7 Энтероколит, вызванный Clostridium difficile
A40 Стрептококковый сепсис
A41 Другой сепсис
G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
I33 Острый и подострый эндокардит
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J85 Абсцесс легкого и средостения
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03 Флегмона
L08.0 Пиодермия
L08.8 Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки
M00 Пиогенный артрит
M86 Остеомиелит
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Вводят в/в капельно. Взрослым - по 500 мг каждые 6 ч или по 1 г каждые 12 ч. Во избежание коллаптоидных реакций продолжительность инфузии должна составлять не менее 60 мин. Детям - 40 мг/кг/сут, каждую дозу следует вводить не менее 60 мин. У больных с нарушением выделительной функции почек дозу уменьшают с учетом значений КК.

В зависимости от этиологии заболевания ванкомицин можно принимать внутрь. Для взрослых суточная доза составляет 0.5-2 г в 3-4 приема, для детей - 40 мг/кг в 3-4 приема.

Максимальная суточная доза для взрослых при в/в введении составляет 3-4 г.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: остановка сердца, приливы, снижение АД, шок (эти симптомы в основном связаны с быстрой инфузией лекарственного вещества).

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, изменение функциональных почечных тестов, нарушение функции почек.

Со стороны органов чувств: вертиго, звон в ушах, ототоксические эффекты.

Дерматологические реакции: эксфолиативный дерматит, доброкачественный пузырчатый дерматоз, зудящий дерматоз, сыпь.

Аллергические реакции: крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, васкулит. Во время или вскоре после слишком быстрой инфузии ванкомицина возможны анафилактоидные реакции.

Прочие: озноб, лекарственная лихорадка, некроз тканей в местах инъекций, боль в местах инъекций, тромбофлебиты. При быстром в/в введении возможно развитие "синдрома красной шеи", связанного с высвобождением гистамина: эритема, кожная сыпь, покраснение лица, шеи, верхней половины туловища, рук, учащенное сердцебиение, тошнота, рвота, озноб, повышение температуры, обморок.

Противопоказания к применению

Неврит слухового нерва, выраженные нарушения функции почек, I триместр беременности, период лактации (грудного вскармливания), повышенная чувствительность к ванкомицину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение в I триместре беременности противопоказано из-за риска развития нефро- и ототоксичности. Применение ванкомицина во II и III триместрах возможно только по жизненным показаниям.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

С осторожностью применять при легких и умеренных нарушениях функции почек.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

При применении у пациентов пожилого возраста необходимо контролировать концентрацию ванкомицина в плазме крови.

Особые указания

С осторожностью применять при легких и умеренных нарушениях функции почек, нарушении слуха (в т.ч. в анамнезе), во II и III триместрах беременности. В период лечения пациентам с заболеваниями почек и/или повреждением VIII пары ЧМН необходимо проводить контроль функции почек, слуха.

Не допускается в/м введение ванкомицина из-за высокого риска развития некроза тканей.

При применении у новорожденных или пациентов пожилого возраста необходимо контролировать концентрацию ванкомицина в плазме крови.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение ванкомицина и местных анестетиков может привести к развитию эритемы, гистаминоподобных приливов и анафилактическому шоку.

При одновременном применении ванкомицина с аминогликозидами, амфотерицином В, цисплатином, циклоспорином, фуросемидом, полимиксинами отмечается усиление ото- и нефротоксического действия.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий и приема внутрь.

Дата последнего изменения

Состав

Действующее вещество:

Ванкомицина гидрохлорид — 0,513 г; 1,026 г в пересчете на ванкомицин — 0,5 г; 1,0 г.

Описание лекарственной формы

Порошок или пористая масса от белого до белого с розоватым или светло-коричневым оттенком цвета.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается в минимальных количествах. Абсорбция препарата незначительно выше при воспалении слизистой оболочки кишечника, у таких пациентов после приема 0,5 г препарата каждые 6 ч максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) — 2,4–3,0 мг/л.

После внутривенного введения 0,5 г ванкомицина Сmах наблюдается в конце инфузии и составляет около 33 мг/л; через 1 ч и 4 ч после введения она снижается до 7,3 мг/л и 5,7 мг/л, соответственно.

После внутривенного введения 1 г ванкомицина его концентрация в плазме крови удваивается. Сmах наблюдается непосредственно после инфузии и составляет от 20 до 50 мкг/мл; через 12 ч после инфузии концентрация ванкомицина в плазме варьирует от 5 до 10 мкг/мл. Концентрации в плазме крови при многократном введении аналогичны концентрациям при однократном введении.

Распределение

Объем распределения 0,2–1,25 л/кг, у детей незначительно меньше, чем у взрослых и составляет 0,53–0,82 л/кг. Связь с белками плазмы — 30–55%. После внутривенного введения ванкомицин обнаруживается в тканях (почки, печень, легкие, сердце, стенки сосудов, стенки абсцессов, ткани ушка предсердия) и жидкостях организма (плевральной, перикардиальной, асцитической, перитонеальной, синовиальной), а также в моче в концентрациях, ингибирующих рост чувствительных микроорганизмов. Медленно проникает в спинномозговую жидкость, скорость проникновения через гематоэнцефалический барьер увеличивается при воспалении мозговых оболочек. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Практически не метаболизируется.

Период полувыведения (Т1/2) при нормальной функции почек: взрослые 4–6 ч (3–9 ч), недоношенные дети — 9,8 ч, новорожденные — 6,7 ч, у детей в возрасте 3 лет — 2,4 ч, у детей в возрасте 7 лет — 2,2 ч.

80–90% препарата выводится почками путем клубочковой фильтрации в первые 24 ч в неизмененном виде. В небольших количествах (менее 5%) может выводиться с желчью. В небольших количествах выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе.

У взрослых общий клиренс ванкомицина 0,7–3,1 мл/с, у детей клиренс ванкомицина выше и достигает максимальных значений в возрасте 3,9 лет (около 3 мл/с).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Нарушение функции почек замедляет выведение ванкомицина, поэтому у таких пациентов требуется коррекция дозы. У пациентов с удаленной или отсутствующей почкой средний Т1/2 составляет 7,5 сут. Общий системный и почечный клиренс ванкомицина может быть снижен у пожилых пациентов в результате естественного замедления клубочковой фильтрации.

Фармакодинамика

Ванкомицин представляет собой трициклический гликопептидный антибиотик, продуцируется Amycolatopsis orientalis. Бактерицидное действие ванкомицина проявляется в ингибировании биосинтеза клеточной стенки бактерий, способен изменять проницаемость клеточной мембраны бактерий и синтез рибонуклеиновой кислоты ( РНК ). Блокирует синтез клеточной стенки бактерий на участке, отличном от того, на который действуют пенициллины и цефалоспорины (не конкурируя с ними за участки связывания), прочно связываясь с D-аланил-D-аланиновыми остатками субъединиц пептидогликана (расположен на внешней поверхности цитоплазматической мембраны) — основного компонента клеточной стенки, что приводит к лизису клетки.

Проявляет бактерицидное действие в отношении многих грамположительных бактерий и бактериостатическое действие в отношении Enterococcus spp. Бактерицидное действие на Enterococcus spp. достигается комбинированным назначением ванкомицина и аминогликозидов. Перекрестная устойчивость между ванкомицином и антибиотиками других классов отсутствует.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus epidermidis (включая гетерогенные метициллинорезистентные штаммы), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae и другие, включая пенициллинорезистентные штаммы), Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Clostridium spp., Propionibacterium acnes, Actinomyces spp., некоторые штаммы Lactobacillus spp., Rhodococcus spp., Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes, Bacillus spp.

In vitro некоторые изолированные штаммы Enterococcus spp. и Staphylococcus spp. могут проявлять устойчивость к ванкомицину.

В комбинации с аминогликозидами наблюдается синергизм in vitro в отношении многих штаммов Staphylococcus aureus, стрептококков группы D, не принадлежащих к энтерококкам, Enterococcus spp., Streptococcus группы viridans. В комбинации с гентамицином, тобрамицином, рифампицином, имипенемом наблюдается синергизм действия в отношении Staphylococcus aureus. В некоторых случаях, при комбинации ванкомицина и рифампицина, наблюдается антагонизм действия в отношении штаммов Staphylococcus spp., данная комбинация препаратов проявляет также синергизм действия в отношении некоторых штаммов Streptococcus spp.

Ванкомицин неактивен in vitro в отношении грамотрицательных микроорганизмов, микобактерий и грибов.

Оптимум действия — при pH 8, при снижении pH до 6 эффект резко снижается.

Развитие резистентности стафилококков во время проведения терапии встречается очень редко. Значение минимальной подавляющей концентрации ( МПК ) для большинства чувствительных к антибиотику микроорганизмов менее 5 мкг/мл, значение МПК для устойчивых к ванкомицину штаммов Staphylococcus aureus достигает 10–20 мг/л.

При применении внутрь оказывает минимальное системное действие, действует местно на чувствительную микрофлору в желудочно-кишечном тракте ( ЖКТ ) (Staphylococcus aureus, Clostridium difficile).

Фармако-терапевтическая группа

Показания

Для внутривенных инфузий:

Серьезные или тяжелые инфекции, вызванные чувствительными к ванкомицину микроорганизмами, в т.ч. Staphylococcus spp. (в т.ч. пенициллиназообразующие и метициллинорезистентные штаммы), Streptococcus spp. (включая штаммы, резистентные к пенициллину); при аллергической реакции на пенициллин; при непереносимости или отсутствии ответа на лечение другими антибиотиками, включая пенициллины или цефалоспорины; при инфекциях, вызванных микроорганизмами, чувствительными к ванкомицину, но устойчивыми к другим противомикробным препаратам:

  • вызванный Streptococcus viridans или Streptococcus bovis (в качестве монотерапии или в комбинации с аминогликозидами);

· вызванный энтерококками, например, Enterococcus faecalis (только в комбинации с аминогликозидами);

· ранний эндокардит, вызванный Staphylococcus epidermidis или Corynebacterium spp. после протезирования клапанов (в комбинации с рифампицином, аминогликозидами или с обоими антибиотиками);

· профилактика бактериального эндокардита у пациентов с реакциями гиперчувствительности к пенициллиновым антибиотикам и заболеваниями клапанов сердца (перед стоматологическими и хирургическими процедурами);

- инфекции центральной нервной системы (менингит);

- инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, абсцесс легкого);

- инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);

- инфекции кожи и мягких тканей.

Для приема внутрь:

- псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile;

- энтероколит, вызванный Staphylococcus aureus.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ванкомицину, неврит слухового нерва, период лактации.

С осторожностью

Нарушение слуха (в т.ч. в анамнезе), почечная недостаточность, пациентам с аллергией на тейкопланин (возможность перекрестной аллергии), беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Режимы дозирования при внутривенном капельном введении

Внутривенно (в/в) капельно. Препарат нельзя вводить внутримышечно или внутривенно болюсно (струйно)!

Взрослые и дети старше 12 лет, с нормальной функцией почек: по 0,5 г каждые 6 ч, или по 1 г каждые 12 ч. Каждую дозу рекомендуется вводить со скоростью не более 10 мг/мин, продолжительность инфузии не менее 60 мин. Суточная доза составляет 2 г.

Возраст, наличие ожирения могут потребовать изменения обычной дозы на основании определения концентрации ванкомицина в сыворотке.

Дети от 1 месяца и до 12 лет: по 10 мг/кг каждые 6 ч. Каждую дозу вводят в течение не менее 60 мин. Рекомендуемая суточная доза 40 мг/кг.

Новорожденные: начальная доза 15 мг/кг, затем в поддерживающей дозе 10 мг/кг каждые 12 ч в течение первой недели жизни; начиная со второй недели жизни поддерживающую дозу 10 мг/кг вводят каждые 8 ч до достижения возраста 1 мес. Каждую дозу следует вводить не менее 60 мин, требуется постоянный мониторинг концентрации ванкомицина в сыворотке.

Концентрация приготовленного раствора ванкомицина — не более 2,5–5 мг/мл.

Максимальная суточная доза для ребенка не должна превышать суточную дозу для взрослого — 2 г.

Пациентам с нарушением функции ночек необходим индивидуальный подбор дозы, с учетом уровня креатинина сыворотки. Коррекция может осуществляться путем увеличения интервалов между введениями, либо уменьшением разовой дозы препарата.

Действующее вещество: ванкомицина гидрохлорид - 0,513 г; 1,026 г в пересчете на ванкомицин - 0,5 г; 1,0 г.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Антибактериальное средство продуцируется Amycolatopsis orientalis действует бактерицидно на большинство микроорганизмов (на энтерококки - бактериостатически).

Блокирует синтез клеточной стенки бактерий в участке отличном от того на который действуют пенициллины и цефалоспорины (не конкурирует с ними за участки связывания) прочно связываясь с D-аланил-D-аланиновой частью предшественника клеточной стенки что приводит к лизису клетки. Способен также изменять проницаемость клеточных мембран бактерий и избирательно тормозить синтез РНК.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (включая пенициллиназообразующие и метициллинорезистентные штаммы) Streptococcus spp. Streptococcus pneumoniae (включая штаммы резистентные к пенициллину) Corynebacterium spp. Enterococcus spp. Clostridium spp. Actinomyces spp.

Максимально активен при pH 8 при снижении pH до 6 эффект резко уменьшается. Активно действует только на микроорганизмы находящиеся в стадии размножения.

К ванкомицину устойчивы почти все грамотрицательные бактерии Mycobacterium spp. грибы вирусы простейшие. Не имеет перекрестной резистентности с другими антибиотиками.

Фармакокинетика:

После внутривенного введения объем распределения - 039-092 л/кг. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) после внутривенного введения 05 г ванкомицина составляет 49 мкг/мл через 30 мин и 20 мкг/кг через 1-2 ч; после введения 1 г - 63 мкг/мл через 60 мин и 23-30 мкг/мл через 1-2 ч. Связь с белками плазмы - 55%.

Достигает терапевтических концентраций в тканях и жидкостях организма: в асцитической синовиальной плевральной и перикардиальной жидкостях в жидкости перитонеального диализата в моче ткани ушка предсердия. Не проникает через гематоэнцефалический барьер (при менингите обнаруживается в ликворе в терапевтических концентрациях). Проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.

Практически не метаболизируется.

Период полувыведения при нормальной функции почек: взрослые - около 6 ч (4-11 ч) новорожденные - 6-10 ч грудные дети-4 ч дети более старшего возраста - 2-3 ч. При хронической почечной недостаточности (олигурия или анурия) период полувыведения увеличивается до 6-10 дней.

При многократном введении возможна кумуляция.

75-90% препарата выводится почками путем пассивной фильтрации в первые 24 ч; у пациентов с удаленной или отсутствующей почкой выводится медленно и механизм выведения неизвестен. В небольших и умеренных количествах может выводиться с желчью. В незначительных количествах выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе.

Показания:

Сепсис эндокардит пневмония абсцесс легкого инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит) менингит инфекции кожи и мягких тканей.

Для приема внутрь: псевдомембранозный колит вызванный Clostridium difficile; энтероколит вызванный Staphylococcus aureus.

Противопоказания:

Гиперчувствительность беременность (I триместр) период лактации неврит слухового нерва.

С осторожностью:

Нарушение слуха (в т.ч. в анамнезе) почечная недостаточность.

Беременность и лактация:

Применение при беременности (II и III триместр) возможно только по "жизненным" показаниям.

Прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Для внутривенного (в/в) инфузионного введения и приема внутрь. Препарат Ванкомицин вводится только в/в капельно!

Препарат Ванкомицин нельзя вводить внутримышечно или в/в болюсно (струйно)!

При в/в введении рекомендуемая концентрация ванкомицина составляет не более 5 мг/мл скорость введения - не более 10 мг/мин.

Взрослым и детям старше 12 лет с нормальной функцией почек препарат следует вводить в/в по 2 г в сутки (по 0.5 г каждые 6 ч или по 1 г каждые 12 ч). Каждую дозу следует вводить со скоростью не более 10 мг/мин и в течение не менее 60 мин. Максимальная разовая доза - 1 г максимальная суточная доза - 2 г.

Детям от 1 месяца и до 12 лет препарат следует вводить в/в в дозе 10 мг/кг каждые 6 ч. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 мин. Рекомендуемая суточная доза 40 мг/кг.

Для новорожденных начальная доза составляет 15 мг/кг затем по 10 мг/кг каждые 12 ч в течение 1-й недели жизни. Начиная со 2-й недели жизни - каждые 8 ч до достижения возраста 1 мес. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 мин. При назначении новорожденным желателен контроль за концентрацией ванкомицина в сыворотке крови. Концентрация приготовленного раствора ванкомицина - не более 2.5-5 мг/мл. Максимальная разовая доза для новорожденных составляет 15 мг/кг массы тела. Суточная доза для ребенка не должна превышать суточную дозу для взрослого (2 г).

Пациентам с ожирением могут потребоваться изменения обычной дозы на основании определения концентрации ванкомицина в плазме крови.

Пациентам с нарушением функции почек необходим индивидуальный подбор дозы с учетом уровня креатинина сыворотки крови. Коррекция может осуществляться путем увеличения интервалов между введениями либо уменьшением разовой дозы препарата.

Коррекция дозы путем увеличения интервалов между введениями

Клиренс креатинина (КК) мл/мин

Доза ванкомицина

Интервал между дозами

Коррекция дозы путем уменьшения дозы

КК мл/мин

Доза ванкомицина мг/сут

Эти расчеты нельзя применять для определения дозы препарата при анурии. Таким пациентам ванкомицин следует назначать в начальной дозе 15 мг/кг массы тела для быстрого создания терапевтических концентраций препарата в сыворотке крови. Доза необходимая для поддержания стабильной концентрации препарата составляет 19 мг/кг/сут.

По известной концентрации креатинина в сыворотке крови вычисляют клиренс креатинина по формуле:

Для мужчин: (масса тела кг х (140 - возраст лет)) / (72 х концентрация креатинина в сыворотке крови мг/100 мл)

Для женщин: полученный результат умножают на 085.

У недоношенных детей и пациентов пожилого возраста в результате снижения функции почек может потребоваться значительное уменьшение дозы поэтому следует регулярно контролировать концентрацию ванкомицина в плазме крови.

Пациенты на гемодиализе: начальная доза составляет 20-25 мг/кг при использовании мембран с высокой проницаемостью. Поддерживающие дозы вводятся на основании остаточной концентрации препарата в плазме крови и корректи­руются с целью поддержания остаточной концентрации препарата 15-20 мкг/мл. Ванкомицин эффективно удаляется при гемодиализе с использованием мембран с высокой проницаемостью (таких как полисульфон) но плохо выводится при использовании мембран с нормальной проницаемостью.

Пациентам с печеночной недостаточ­ностью не требуется коррекции дозы.

Правила приготовления раствора для в/в введения

Раствор для инфузий готовят в два этапа непосредственно перед введением препарата.

Первый этап: препарат растворяют в воде для инъекций: 05 г - в 10 мл 1 г - в 20 мл (концентрация раствора составляет 50 мг/мл). Приготовленный таким образом раствор можно хранить при комнатной температуре (не выше 25 °С) в течение 24 ч или в холодильнике (от 2 до 8 °С) в течение 96 ч.

Требуется дальнейшее разведение приготовленного раствора!

Второй этап: полученные на первом этапе растворы ванкомицина перед введением подлежат дальнейшему разбавлению до концентрации не более 5 мг/мл для чего их переносят в совместимый раствор для инфузий: 05 г - в 100 мл и 1 г - в 200 мл 09 % раствора натрия хлорида. 5 % раствора декстрозы или раствора Рингера. Требуемую дозу разведенного таким образом ванкомицина следует вводить путем дробных в/в инфузий в течение не менее 60 мин.

Инфузионные растворы препарата на основе 09% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы могут храниться в холодильнике (от 2 до 8 °С) в течение 14 суток без значительной потери активности. Растворы приготовленные на основе раствора Рингера могут храниться в холодильнике в течение 4 суток (96 ч). Перед инфузией приготовленный раствор для парентерального введения по возможности следует проверять визуально на наличие механических примесей и изменение цвета.

Приготовление раствора для приема внутрь и его применение

Ванкомицин может применяться перораль­но для лечения псевдомембранозного колита вызванного Clostridium difficile вследствие применения антибиотиков а также для лечения стафилококкового энтероколита. Внутривенное введение ванкомицина не имеет преимущества для лечения данных заболеваний.

Препарат следует применять в следующих дозах: взрослым по 05-2 г в 3-4 раза/сут детям по 004 г/кг в 3-4 раза/сут. Общая суточная доза не должна превышать 2 г. Соответствующую дозу разводят в 30 мл воды и дают пациенту выпить или вводят через зонд. Для улучшения вкуса раствора к нему можно добавить обычные пищевые сиропы.

Продолжительность лечения от 7 до 10 дней.

Ванкомицин не эффективен при приеме внутрь в случае других типов инфекций.

Побочные эффекты:

Постинфузионные реакции (вследствие быстрого введения): анафилактоидные реакции - (снижение артериального давления бронхоспазм диспноэ кожная сыпь зуд) синдром "красного человека" связанный с высвобождением гистамина (озноб лихорадка учащенное сердцебиение гиперемия верхней половины туловища и лица спазм мышц грудной клетки и спины).

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (вплоть до развития почечной недостаточности) чаще при комбинации с аминогликозидами или назначении более 3 недель в высоких дозах проявляющаяся повышением концентрации креатинина и азота мочевины. Редко - интерстициальный нефрит.

Со стороны органов пищеварения: тошнота псевдомембранозный колит.

Со стороны органов чувств: ототоксичность - снижение слуха вертиго звон в ушах.

Со стороны органов кроветворения: обратимая нейтропения преходящая тромбоцитопения; редко - агранулоцитоз.

Местные реакции (при нарушении правил инфузии): флебит боль в месте введения некроз тканей в месте введения.

Аллергические реакции: лихорадка тошнота озноб эозинофилия сыпь (включая эксфолиативный дерматит) злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона) токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) васкулит.

Передозировка:

Симптомы: усиление выраженности побочных явлений.

Лечение: симптоматическое в сочетании с гемоперфузией и гемофильтрацией.

Взаимодействие:

При одновременном назначении с местными анестетиками у детей могут появиться эритематозные высыпания и гиперемия кожных покровов лица у взрослых - нарушение внутрисердечной проводимости.

Не рекомендуется одновременное назначение с нефротоксичными и ототоксичными лекарственными средствами (аминогликозиды амфотерицин В ацетилсалициловая кислота или другие салицилаты бацитрацин буметанид капреомицин кармустин паромомицин циклоспорин "петлевые" диуретики полимиксин В цисплатин этакриновая кислота).

Колестирамин снижает эффективность ванкомицина.

Антигистаминные препараты меклозин фенотиазины тиоксантены могут маскировать симптомы ототоксического действия ванкомицина (шум в ушах вертиго).

При одновременном применении с общими анестетиками и векурония бромидом увеличивается частота побочных эффектов (риск снижения артериального давления развития нервно-мышечной блокады) поэтому инфузия ванкомицина возможна минимум за 60 мин до их введения.

Особые указания:

При назначении новорожденным детям (особенно - недоношенным) желателен контроль концентрации препарата в сыворотке крови.

В период лечения необходимо проведение аудиограммы контроль функции почек (анализ мочи показатели креатинина и азота мочевины).

Желателен контроль концентрации ванкомицина в сыворотке крови при почечной недостаточности а также у пациентов старше 60 лет. Максимальная концентрация не должна превышать 40 мкг/мл а минимальная - 10 мкг/мл. Концентрация свыше 80 мкг/мл - считается токсичной.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Влияние ванкомицина на управление транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций не изучено. Однако следует учитывать что применение ванкомицина может сопровождаться такими нежелательными явлениями как головокружение связанное с падением артериального давления. Пациенты испытывающие головокруже­ние должны воздержаться от вождения транспортных средств и работы с потенциально опасными механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

05 г 10 г действующего вещества во флаконы вместимостью 10 мл 20 мл из бесцветного прозрачного стекла герме­тично укупоренные пробками резиновыми обжатые колпачками алюминиевыми или комбинированными.

1 флакон с инструкцией по применению в пачке картонной.

10 флаконов с инструкцией по применению в коробке картонной.

- 50 флаконов с равным количеством инструкций по применению в коробке картонной;

- от 1 до 50 флаконов с равным количеством инструкций по применению в коробке картонной.

Комплектация с растворителем

Вода для инъекций 5 мл или 10 мл в ампулах стеклянных.

Для дозы 05 г: 1 флакон и 1 ампула 10 мл или 2 ампулы по 5 мл в контурной ячейковой упаковке (КЯУ) из пленки поливинилхлоридной с инструкцией по применению в пачке картонной.

Для дозы 10 г: 1 флакон и 2 ампулы по 10 мл в КЯУ с инструкцией по применению в пачке картонной.

В пачку вкладывают нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный. При использовании ампул с насечками кольцами или точками надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный допускается не вкладывать.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По истечении срока годности препарата неиспользованные флаконы осторожно вскрыть содержимое растворить в большом количестве воды и слить в канализацию.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Открытое акционерное общество "Красфарма" (ОАО "Красфарма"), 660042, Красноярский край, Красноярск, 60 лет Октября, д.2, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Ванкомицин порошок - Красфарма - цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Ванкомицин порошок - Красфарма в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Ванкомицина гидрохлорид в пересчете на ванкомицин 500,0 мг и 1000,0 мг.

Описание

Порошок белого или белого с розоватым или желтоватым или коричневатым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Антибиотик группы трициклических гликопептидов выделен из Amycolatopsis orientalis эффективен в отношении многих грамположительных микроорганизмов.

Бактерицидное действие ванкомицина проявляется в результате ингибирования биосинтеза клеточной стенки. Кроме того ванкомицин может изменять проницаемость клеточной мембраны бактерий и синтез РНК. Перекрестная устойчивость между ванкомицином и антибиотиками других классов отсутствует.

In vitro ванкомицин активен в отношении грамположительных микроорганизмов включая Staphylococcus aureus Staphylococcus epidermidis (в т.ч. гетерогенные метициллин-устойчивые штаммы) Streptococcus pyogenes Streptococcus pneumoniae (в т.ч. пенициллин-устойчивые штаммы) Streptococcus agalactiae Streptococcus bovis Streptococcus spp. группы viridians Clostridium difficile (в т.ч. токсигенные штаммы принимающие участие в развитии псевдомембранозного колита) и Corynebacterium spp. Действует бактериостатически на Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis). Оптимум действия - при pH 8 при снижении pH до 6 эффект резко уменьшается. Активно действует только на микроорганизмы находящиеся в стадии размножения.

К другим микроорганизмам которые чувствительны к ванкомицину in vitro относятся Listeria monocytogenes Lactobacillus spp. Actinomyces spp. Clostridium spp. Bacillus spp.

In vitro некоторые изолированные штаммы энтерококков и стафилококков проявляют устойчивость к ванкомицину.

Комбинация ванкомицина и аминогликозидов проявляет синергизм in vitro в отношении многих штаммов Staphylococcus aureus Streptococcus spp. (не принадлежащих энтерогруппе D) Enterococcus spp. Streptococcus spp. группы viridians.

Ванкомицин неактивен in vitro в отношении грамотрицательных микроорганизмов микобактерий вирусов простейших и грибов.

Фармакокинетика:

Многократное внутривенное введение (в/в) 1 г ванкомицина (15 мг/кг; инфузия в течение 60 мин) создает средние концентрации в плазме около 63 мг/л непосредственно после завершения инфузий. Через 2 ч после инфузии средние концентрации в плазме составляли около 23 мг/л а через 11 ч - около 8 мг/л.

Многократные инфузии 500 мг (инфузия в течение 30 мин) создавали средние концентрации в плазме около 49 мг/л после завершения инфузий. Через 2 ч после инфузии средние концентрации в плазме составляли около 19 мг/л а через 6 ч - около 10 мг/л. Концентрации ванкомицина в плазме при многократном введении аналогичны концентрациям в плазме при однократном введении.

Объем распределения колеблется от 03 до 043 л/кг. Как показала ультрафильтрация при концентрации ванкомицина в сыворотке от 10 мг/л до 100 мг/л 55% ванкомицина обнаруживается в связанном с белком состоянии.

После в/в введения ванкомицин обнаруживается в плевральной перикардиальной асцитической синовиальной жидкостях и в ткани ушка предсердия а также в моче и в перитонеальной жидкости в концентрациях ингибирующих рост микроорганизмов. При менингите отмечается проникновение препарата в спинномозговую жидкость в терапевтических концентрациях. Ванкомицин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

Ванкомицин практически не метаболизируется. Средний период полувыведения (Т1/2) ванкомицина из плазмы у пациентов с нормальной функцией почек составляет 4-6 ч. Около 75% дозы ванкомицина выводится почками за счет клубочковой фильтрации в первые 24 ч. Средний плазменный клиренс составляет около 0058 л/кг/ч а средний почечный клиренс составляет около 0048 л/кг/ч. Почечный клиренс ванкомицина является достаточно постоянным и обеспечивает его выведение на 70-80%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Нарушение функции почек замедляет выведение ванкомицина. У пациентов с анурией средний Т1/2 составляет 75 дней.

Общий системный и почечный клиренс ванкомицина может быть снижен у пациентов пожилого возраста в результате естественного замедления клубочковой фильтрации.

Показания:

Для внутривенных инфузий

Ванкомицин применяется при серьезных или тяжелых инфекциях вызванных чувствительными микроорганизмами в том числе Staphylococcus spp. (включая пенициллиназаобразующие и метициллинрезистентные штаммы) Streptococcus spp. (включая штаммы резистентные к пенициллину) при аллергической реакции на пенициллин при непереносимости к другим противомикробным препаратам.

Эндокардит вызванный Streptococcus viridans Streptococcus bovis (монотерапия комбинированная терапия с аминогликозидами); эндокардит вызванный энтерококками (в т.ч. Eterococcus faecalis; в качестве комбинированной терапии с аминогликозидами для лечения); ранний эндокардит вызванный Staphylococcus epidermidis Corynebacterium spp. после протезирования клапана (в комбинации с рифампицином аминогликозидами/обоими антибиотиками); профилактика бактериальных эндокардитов у пациентов с резистентностью возбудителя к пенициллину и заболеваниями клапанов сердца (независимо от их этиологии) перед хирургическими вмешательствами в полости рта тонзиллэктомией удалением аденоидов перед катетеризацией мочевого пузыря цистоскопией хирургическими вмешательствами на прямой или толстой кишке (монотерапия или в комбинации с аминогликозидами).

- инфекции костей и суставов;

- инфекции центральной нервной системы;

- инфекции нижних дыхательных путей;

- инфекции кожи и мягких тканей.

Противопоказания:

- Период грудного вскармливания;

- повышенная чувствительность к ванкомицину и другим компонентам препарата;

- неврит слухового нерва.

С осторожностью:

Нарушение слуха (в т. ч. в анамнезе) почечная недостаточность беременность (I II и III триместр) пациенты с аллергией на тейкопланин (возможность перекрестной аллергии).

Беременность и лактация:

Применение препарата при беременности - только по "жизненным" показаниям в том случае если предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы:

Для внутривенного инфузионного введения. Нельзя вводить внутримышечно и внутривенно болюсно.

При в/в введении ванкомицина рекомендуемая концентрация составляет не более 5 мг/мл и скорость введения не более 10 мг/мин.

Взрослым препарат следует вводить по 2 г в/в в сутки (по 500 мг каждые 6 ч/или по 1 г каждые 12 ч). Каждую дозу следует вводить со скоростью не более 10 мг/мин и в течение не менее 60 мин. Максимальная разовая доза - 1000 мг максимальная суточная доза - 2000 мг.

Детям старше 1 месяца препарат следует вводить по 10 мг/кг в/в каждые 6 ч. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 мин.

Для новорожденных начальная доза составляет 15 мг/кг затем по 10 мг/кг каждые 12 ч в течение первой недели жизни. Начиная со второй недели жизни - каждые 8 ч до достижения возраста одного месяца. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 мин. У таких пациентов целесообразно проводить тщательный мониторинг концентрации ванкомицина в плазме крови.

Максимальная разовая доза для детей составляет 15 мг/кг массы тела суточная доза для ребенка не должна быть выше суточной дозы для взрослого (2 г).

У больных с ожирением препарат применяется в обычных дозах.

Пациентам с нарушением функции почек необходимо индивидуально подбирать дозу. С целью подбора дозы ванкомицина для этой группы пациентов можно использовать клиренс креатинина (КК).

Таблица доз ванкомицина для пациентов с нарушенной функцией почек

Клиренс креатинина мл/мин

Доза ванкомицина мг/24 ч

Эту таблицу нельзя применять для определения дозы препарата при анурии. Таким пациентам следует назначать начальную дозу 15 мг/кг массы тела для быстрого создания терапевтических концентраций препарата в сыворотке. Доза необходимая для поддержания стабильной концентрации препарата составляет 19 мг/кг/24 ч. При анурии рекомендуется вводить по 1 г каждые 7-10 дней.

Коррекция путем увеличения интервалов между введениями

Пациентам с выраженной почечной недостаточностью целесообразно корректировать дозу путем увеличения интервалов между введениями: при КК 10-50 мл/мин - по 1 г каждые 3-7 дней при КК

У недоношенных детей и пациентов пожилого возраста в результате сниженной функции почек может потребоваться значительное снижение дозы.

Приготовление раствора для внутривенного введения

Раствор готовят прибавляя 10 мл воды для инъекций к 500 мг и 20 мл - к 1000 мг. Восстановленный раствор препарата Ванкомицин Эльфа 10 мл (или 20 мл) добавляют к 100 мл (или 200 мл) 5% раствора декстрозы или 09% раствора натрия хлорида для получения раствора ванкомицина для инфузий с концентрацией 5 мг/мл.

Перед инфузией приготовленный раствор для парентерального введения следует проверять визуально на наличие механических примесей и изменение цвета.

Побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: остановка сердца "приливы крови"; снижение артериального давления шок (симптомы в основном связаны с быстрой инфузией препарата) васкулит тромбофлебит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота псевдомембранозный колит повышение активности "печеночных" трансаминаз.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз эозинофилия нейтропения тромбоцитопения панцитопения анемя лейкопения.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит изменение функциональных почечных тестов нарушение функции почек.

Со стороны органов чувств: ототоксические эффекты (преходящие/постоянные): шум в ушах головокружение и снижение слуха. В большинстве случаев ототоксические эффекты наблюдались среди пациентов получавших избыточные дозы ванкомицина с тугоухостью в анамнезе или у пациентов получавших одновременное лечение другими препаратами с возможным развитием ототоксичности например аминогликозидами.

Дерматологические реакции: эксфолиативный дерматит сыпь.

Аллергические реакции: крапивница анафилактоидные реакции (связаны с быстрой инфузией препарата) синдром Стивенса-Джонсона токсический эпидермальный некролиз зудящий дерматоз доброкачественный пузырчатый дерматоз диффузная эксфолиативная эритродермия (синдром "красного человека" - покраснение верхней части тела боль и спазм мышц груди и спины; после прекращения инфузии реакции обычно проходят в течение 20 мин но иногда могут продолжаться до нескольких часов) сыпь сопровождающаяся эозинофилией и системными проявлениями.

Прочие: лекарственная лихорадка флебит в месте введения некроз тканей в месте введения боль в местах инъекций озноб.

Передозировка:

Симптомы: усиление выраженности дозозависимых побочных явлений.

Лечение: симптоматическая терапия направленная на поддержание клубочковой фильтрации. Ванкомицин плохо удаляется при проведении диализа. Имеются сведения о том что гемофильтрация и гемоперфузия через полисульфоновую ионообменную смолу приводит к увеличению клиренса ванкомицина.

Взаимодействие:

При одновременном применении ванкомицина с местными анестетиками у детей отмечались эритема покраснение кожи и анафилактоидные реакции у взрослых - нарушение внутрисердечной проводимости.

При одновременном применении с общими анестетиками и векурония бромидом увеличивается частота побочных эффектов (риск снижения артериального давления развития нервномышечной блокады).

Введение ванкомицина минимум за 60 мин до введения анестетика может снизить вероятность возникновения этих реакций.

При одновременном и/или последовательном применении других потенциально ототоксичных и/или нефротоксичных препаратов (аминогликозиды амфотерицин В ацетилсалициловая кислота или другие салицилаты бацитрацин буметанид капреомицин кармустин паромомицин циклоспорин "петлевые" диуретики полимиксин В цисплатин этакриновая кислота) требуется проведение тщательного контроля за возможным развитием симптомов ототоксичности (шум в ушах головокружение и снижение слуха) и нефротоксичности (увеличение концентрации креатинина и мочевины в плазме крови гематурия протеинурия сыпь эозинофилия и эозинофилурия).

Антигистаминные средства меклозин фенотиазины тиоксантены могут маскировать симптомы ототоксического действия ванкомицина (шум в ушах вертиго).

Раствор ванкомицина имеет низкий pH что может вызвать физическую или химическую нестабильность при смешивании с другими растворами. Следует избегать смешивания со щелочными растворами.

Растворы ванкомицина и бета-лактамных антибиотиков являются фармацевтически несовместимыми при смешивании. Вероятность преципитации возрастает с увеличением концентрации ванкомицина. Необходимо тщательно промыть систему для в/в введения между применением данных антибиотиков. Кроме того рекомендуется снизить концентрацию ванкомицина до 5 мг/мл и менее.

Особые указания:

Быстрое введение ванкомицина (в течение нескольких минут) может сопровождаться выраженным понижением артериального давления и в редких случаях остановкой сердца. Ванкомицин следует вводить в виде разведенного раствора в течение не менее 60 мин чтобы избежать побочных реакций связанных с быстрой инфузией.

Пациентам получающим ванкомицин в/в следует периодически проводить анализ крови и контролировать функцию почек.

При назначении препарата новорожденным детям (особенно недоношенным) желателен контроль за концентрацией ванкомицина в сыворотке крови.

Ванкомицин применяется при серьезных или тяжелых инфекциях вызванных чувствительными микроорганизмами в том числе Staphylococcus spp. (включая пенициллиназаобразующие и метициллинрезистентные штаммы) Streptococcus spp. (включая штаммы резистентные к пенициллину) при аллергической реакции на пенициллин непереносимости к другим антимикробным препаратам.

Ванкомицин следует применять с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов старше 60 лет (целесообразно определять концентрации ванкомицина в плазме крови) поскольку высокие сохраняющиеся длительное время концентрации препарата в крови могут увеличивать опасность проявления токсического действия препарата (максимальные концентрации ванкомицина в сыворотке крови (Сmах) не должны превышать 40 мкг/мл а минимальные - 10 мкг/мл концентрация >80 мкг/мл считается токсичной).

Для пациентов с почечной недостаточностью дозы ванкомицина должны подбираться индивидуально.

При назначении препарата могут наблюдаться тромбофлебиты; вероятность их развития можно уменьшить за счет медленного введения разбавленных растворов (25-5 г/л) и чередования мест введения препарата.

Существуют данные о случаях развития ототоксичности у пациентов получавших ванкомицин. Признаки ототоксичности могут быть временными или постоянными.

Сообщалось что ототоксичность чаще всего развивается у пациентов которые получали высокие дозы ванкомицина; пациентов у которых ранее были нарушения слуха или у пациентов которые получали сопутствующую терапию другими ототоксическими средствами (например аминогликозидами).

При применении препарата Ванкомицин Эльфа могут наблюдаться признаки ототоксичности как временные так и постоянные. Обычно ототоксичность наблюдается у пациентов получающих высокие дозы препарата а также у пациентов с нарушением слуха или при одновременном применении других ототоксичных препаратов.

При сопутствующей почечной недостаточности риск ототоксичности ванкомицина возрастает.

Длительное применение ванкомицина может привести к появлению устойчивых штаммов бактерий и развитию суперинфекции. В случае развития суперинфекции во время терапии должны быть приняты соответствующие меры.

В редких случаях сообщалось о развитии псевдомембранозного колита связанного с Clostridium difficile у пациентов получавших ванкомицин внутривенно.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения препаратом может снижаться способность к концентрации внимания что следует учитывать при управлении транспортными средствами или выполнении работ требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Порошок для приготовления раствора для инфузий 500 мг и 1000 мг.

Упаковка:

По 500 мг и 1000 мг ванкомицина во флакон (10 мл (для 500 мг) и 20 мл (для 1000 мг)) прозрачного стекла USP тип I укупоренный пробкой из бромбутиловой резины обкатанной алюминиевым кольцом возможно наличие пластикового колпачка; по 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Для стационаров: по 10 50 флаконов вместе с соответствующим количеством инструкций по применению в коробку картонную.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Эльфа Лабораториз, Khasra No.44, Village Khelpur, Nasrulla, Chudiyala Road, Bhagwanpur, Roorkee, Haridwar (Uttarakhand), India, Индия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Ванкомицин Эльфа - цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Ванкомицин Эльфа в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Читайте также: