Прогестерон при гепатите с

Обновлено: 11.05.2024

Прозрачная маслянистая жидкость светло-желтого или золотисто-желтого цвета.

Примечание. В процессе хранения допускается выпадение кристаллов или кристаллизация всего содержимого ампулы. В случае выпадения кристаллов или кристаллизации всего содержимого ампулы, ампулу следует нагреть в кипящей водяной бане при встряхивании. Если кристаллы исчезнут и раствор станет прозрачным, а при охлаждении до 36–38 °C кристаллы не выпадут вновь, препарат годен к применению.

Фармакокинетика

Быстро и практически полностью всасывается после внутримышечного введения. Максимальная концентрация в плазме крови после внутримышечного введения прогестерона достигается в течение 8 ч и остается выше базального уровня в течение 24 ч.

Распределение

Прогестерон активно связывается с белками плазмы крови, главным образом, с альбумином (50–54%) и кортикостероид-связывающим глобулином (43–48%).

Метаболизируется в печени с образованием метаболитов-прегнандиола и прегнанолона, которые конъюгируют с глюкуроновой и серной кислотами. Также в метаболизме участвует изофермент CYP2C19.

Метаболиты прогестерона выводятся почками — 50–60%, через кишечник — более 10%. Количество метаболитов, выводимых почками, колеблется в зависимости от фазы желтого тела. Период полувыведения — несколько минут.

Фармакодинамика

Гормон желтого тела, оказывает гестагенное действие. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где, активируя дезоксирибонуклеиновую кислоту, стимулирует синтез рибонуклеиновой кислоты. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную, а после оплодотворения создает необходимые условия для имплантации и развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы и индуцирует лактацию. Способствует развитию нормального эндометрия.

Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира, повышает утилизацию глюкозы, увеличивая концентрации базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена, повышает выработку альдостерона; в малых дозах ускоряет, а в больших — подавляет продукцию гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота почками.

Показания

Бесплодие вследствие недостаточности желтого тела яичника в случае непереносимости или противопоказания к применению препарата прогестерона перорально или интравагинально.

Противопоказания

- Гиперчувствительность к прогестерону или к любому из вспомогательных веществ препарата;

- диагностированные или подозреваемые новообразования молочной железы или половых органов;

- печеночная недостаточность тяжелой степени или тяжелые заболевания печени, в том числе злокачественные опухоли печени, в настоящее время или в анамнезе;

- беременность (возможно только интравагинальное применение прогестерона);

- период грудного вскармливания;

- идиопатическая желтуха, зуд или герпес во время предшествующей беременности;

- тромбоэмболические нарушения (тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт), внутричерепное кровоизлияние или наличие данных состояний/заболеваний в анамнезе;

- тромбоз глубоких вен, тромбоз сосудов сетчатки; тромбофлебит в настоящее время или в анамнезе;

- кровотечения из влагалища неясного генеза;

- неполный аборт или несостоявшийся выкидыш, или эктопическая беременность;

- возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности применения препарата в данной возрастной группе).

С осторожностью

Заболевания сердечно-сосудистой системы, артериальная гипертензия, хроническая почечная недостаточность, сахарный диабет, бронхиальная астма, эпилепсия, мигрень, депрессия; гиперлипопротеинемия, печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести; фоточувствительность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение прогестерона в данной лекарственной форме в период беременности противопоказано. Прогестерон проникает в грудное молоко, поэтому применение препарата противопоказано в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутримышечно. Перед введением ампулу с препаратом необходимо нагреть до 30–40 °C, препарат вводить глубоко в ягодичную мышцу.

При бесплодии вследствие недостаточности желтого тела яичника — 12,5 мг/сут в течение 2 недель с момента овуляции.

Применение в особых кинических группах:

Пациенты пожилого возраста: эффективность и безопасность у пациенток пожилого возраста (старше 65 лет) не установлена. Показания к применению препарата в пожилом возрасте отсутствуют.

Пациенты с нарушениями функции печени: применение препарата у пациенток с тяжелым нарушением функции печени противопоказано. У пациенток с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести препарат применяют с осторожностью.

Пациенты с нарушениями функции почек: у пациенток с нарушением функции почек препарат применяют с осторожностью.

Передозировка

Сонливость, преходящее головокружение, эйфория, укорочение менструального цикла, дисменорея.

У некоторых пациенток средняя терапевтическая доза может оказаться чрезмерной из-за имеющейся или возникшей нестабильной эндогенной секреции прогестерона, повышенной чувствительности к прогестерону или слишком низкой концентрации эстрадиола.

Данные проявления передозировки могут быть уменьшены путем снижения дозы, восстановления высокой эстрогенизации или перехода на применение препарата прогестерона с интравагинальным путем введения. При необходимости проводят симптоматическое лечение.

Побочные действия

Нежелательные реакции распределены по системно-органным классам в соответствии со словарем MedDRA.

Нарушения со стороны иммунной системы:

кожный зуд, сыпь, крапивница, анафилактоидные реакции.

Нарушения со стороны эндокринной системы:

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

отеки, увеличение массы тела.

Нарушения со стороны психики:

апатия, дисфория, депрессия, лабильность настроения.

Нарушения со стороны нервной системы:

головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, астения, неврит зрительного нерва.

Нарушения со стороны органа зрения:

Нарушения со стороны сосудов:

повышение артериального давления, тромбоэмболия (в том числе легочной артерии), тромбоз сосудов головного мозга или вен сетчатки, тромбофлебит, геморрагическая сыпь.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

тошнота, рвота, вздутие живота, запор, диарея, боль в животе.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

холецистит, холестатическая желтуха, холестатический гепатит, калькулезный холецистит.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

акне, алопеция, многоформная эритема, узловая эритема.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

гипертермия; гиперемия, раздражение и/или боль в месте введения, гематома, уплотнение, отек и зуд в месте инъекции, общее недомогание, усталость.

Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Особые указания

До начала применения препарата Прогестерон необходимо проведение медицинского обследования, включающего обследование молочных желез и органов малого таза и исследование мазка по Папаниколау.

Из-за риска развития тромбоэмболических осложнений следует прекратить применение препарата в случае возникновения: зрительных нарушений, таких как потеря зрения, двоение в глазах, сосудистые поражения сетчатки; мигрени; артериальной или венозной тромбоэмболии, тромбофлебита, тромбоза, независимо от локализации.

При наличии тромбофлебита в анамнезе, пациентка должна находиться под тщательным наблюдением.

Препарат Прогестерон применяют с осторожностью у пациенток с заболеваниями, и состояниями, которые могут усугубляться при задержке жидкости (артериальная гипертензия, сердечно‑сосудистые заболевания, хроническая почечная недостаточность, эпилепсия, мигрень, бронхиальная астма); у пациенток с сахарным диабетом; нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести; фоточувствительностью.

Необходимо наблюдать за пациентками с депрессией в анамнезе, и в случае развития депрессии тяжелой степени, необходимо отменить препарат.

При длительном лечении прогестероном необходимо регулярно проводить медицинские осмотры (включая обследование функции печени); лечение необходимо отменить в случае возникновения отклонений от нормальных показателей функциональных проб печени или холестатической желтухи.

При применении прогестерона возможно снижение толерантности к глюкозе и увеличение потребности в инсулине и других гипогликемических препаратах у пациенток с сахарным диабетом.

В случае появления аменореи в процессе лечения, необходимо исключить наличие беременности.

В случае ациклических кровотечений не следует применять препарат до выяснения их причины, включая проведение гистологического исследования эндометрия.

При применении препарата Прогестерон с эстрогенсодержащими препаратами необходимо обращаться к инструкциям по их применению относительно рисков венозной тромбоэмболии.

Применение прогестерона может влиять на результаты некоторых лабораторных анализов, включая показатели функции печени, щитовидной железы; параметры коагуляции; концентрацию прегнандиола.

Допускается выпадение кристаллов. В случае выпадения кристаллов ампулу следует нагреть в кипящей водяной бане при встряхивании до полного растворения кристаллов. Если раствор станет прозрачным, и при охлаждении до 36–38 °С кристаллы не выпадут вновь, препарат годен к употреблению.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

Взаимодействие

Прогестерон усиливает действие диуретиков, гипотензивных лекарственных средств, иммунодепрессантов, антикоагулянтов; уменьшает лактогенный эффект окситоцина. Одновременное применение с препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени системы цитохрома Р₄₅₀ (изофермента CYP3A4), такими как барбитураты, противоэпилептические препараты (фенитоин), рифампицин, фенилбутазон, спиронолактон, гризеофульвин, препаратами зверобоя продырявленного, может увеличивать скорость элиминации прогестерона и тем самым снижать его биодоступность.

Степень выраженности указанных взаимодействий может варьировать у разных пациенток, поэтому прогноз клинических эффектов перечисленных взаимодействий затруднен.

Кетоконазол может увеличить биодоступность прогестерона.

Прогестерон может повышать концентрацию кетоконазола и циклоспорина.

Прогестерон может снизить эффективность бромокриптина.

Прогестерон может вызвать снижение толерантности к глюкозе, вследствие чего увеличить потребность в инсулине или других гипогликемических препаратах у пациенток с сахарным диабетом.

Биодоступность прогестерона может быть снижена у курящих пациенток и при чрезмерном употреблении алкоголя.

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения [масляный] 10 мг/мл и 25 мг/мл.

По 1 мл в ампулы нейтрального стекла с точками надлома или кольцами.

По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

По 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Прогестерон

Раствор для в/м введения масляный 1%.

1 мл
прогестерон	10 мг

1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (10) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Гормон, идентичный естественному гормону желтого тела яичника. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где активируя ДНК, стимулирует синтез РНК.

Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном эстрадиолом, в секреторную фазу. После оплодотворения способствует переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб. Способствует образованию нормального эндометрия. Стимулирует развитие концевых элементов молочной железы, индуцирует лактацию.

Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира, повышает утилизацию глюкозы. Увеличивая концентрацию базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена, повышает выработку гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота с мочой.

Фармакокинетика

После в/м введения всасывается быстро и практически полностью. После в/м введения 10 мг прогестерона C max в плазме достигается в течение приблизительно 8 ч и остается выше базального уровня в течение около 24 ч. Прогестерон активно связывается с белками плазмы крови, главным образом, с альбумином (50-54%) и кортикостероид-связывающим глобулином (43-48%). Метаболизируется в печени с образованием метаболитов - прегнандиола и прегнанолона, которые конъюгируют с глюкуроновой и серной кислотами. В метаболизме участвует изофермент СYР2С19. Метаболиты прогестерона выводятся почками - 50-60%, через кишечник - более 10%. Количество метаболитов, выводимых почками, колеблется в зависимости от фазы желтого тела. T 1/2 - несколько минут.

Показания активных веществ препарата Прогестерон

Бесплодие вследствие недостаточности желтого тела.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

В/м - 12.5 мг/сут в течение 2 недель с момента овуляции.

Побочное действие

Со стороны иммунной системы: кожный зуд, сыпь, крапивница, анафилактоидные реакции.

Со стороны эндокринной системы: гирсутизм.

Со стороны обмена веществ: отеки, увеличение или уменьшение массы тела, снижение аппетита, гипертермия.

Со стороны психики: апатия, дисфория, депрессия, лабильность настроения.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, астения, неврит зрительного нерва.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения.

Со стороны сосудов: повышение АД, тромбоэмболия (в т.ч. легочной артерии), тромбоз сосудов головного мозга или вен сетчатки, тромбофлебит, геморрагическая сыпь.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, вздутие живота, запор, диарея, боль в животе.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: холецистит, холестатическая желтуха, холестатический гепатит.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в спине.

Со стороны кожи и подкожных тканей: акне, алопеция, многоформная эритема, узловатая эритема.

Со стороны мочевыделительной системы: цистит.

Общие реакции : общее недомогание, усталость

Местные реакции: гиперемия, раздражение и/или боль в месте введения, гематома, уплотнение, отек и зуд в месте инъекции.

Противопоказания к применению

Тромбоз глубоких вен, тромбофлебит; тромбоэмболические нарушения (тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт), внутричерепное кровоизлияние или наличие данных состояний/заболеваний в анамнезе; кровотечения из влагалища неясного генеза; неполный аборт; порфирия; установленные или подозреваемые злокачественные новообразования молочных желез и половых органов; тяжелые заболевания печени (в т.ч. холестатическая желтуха, гепатит, синдромы Дубина-Джонсона, Ротора, злокачественные опухоли печени) в настоящее время или в анамнезе; идиопатическая желтуха, зуд или герпес во время предыдущей беременности; беременность, период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к прогестерону.

Заболевания сердечно-сосудистой системы, артериальная гипертензия, хроническая почечная недостаточность, сахарный диабет, бронхиальная астма, эпилепсия, мигрень, депрессия, гиперлипопротеинемия, нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести, фоточувствительность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение при тяжелых заболеваниях печени (в т.ч. холестатическая желтуха, гепатит, синдромы Дубина-Джонсона, Ротора, злокачественные опухоли печени) в настоящее время или в анамнезе.

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени легкой и средней степени тяжести.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Эффективность и безопасность у пациенток пожилого возраста (старше 65 лет) не установлена. Показания к применению в пожилом возрасте отсутствуют.

Особые указания

Не применяется с целью контрацепции.

До начала применения прогестерона необходимо проведение медицинского обследования, включающего обследование молочных желез и органов малого таза и исследование мазка по Папаниколау.

Следует принимать с осторожностью у пациенток с заболеваниями и состояниями, которые могут усугубляться при задержке жидкости (артериальная гипертензия, сердечно-сосудистые заболевания, хроническая почечная недостаточность, эпилепсия, мигрень, бронхиальная астма); у пациенток с сахарным диабетом; нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести; фоточувствительностью.

Необходимо наблюдать за пациентками с депрессией в анамнезе, и в случае развития депрессии тяжелой степени, необходимо отменить прогестерон.

Пациентки с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями или наличием их в анамнезе должны также периодически наблюдаться врачом.

При длительном лечении прогестероном необходимо регулярно проводить медицинские осмотры (включая исследование функции печени); лечение необходимо отменить в случае возникновения отклонений от нормальных показателей функциональных проб печени или холестатической желтухи.

В случае появления аменореи в процессе лечения необходимо исключить беременность.

В случае ациклических кровотечений не следует применять прогестерон до выяснения их причины, включая проведение гистологического исследования эндометрия.

При наличии в анамнезе хлоазмы или склонности к ее развитию пациенткам рекомендуется избегать УФ-облучения.

Из-за риска развития тромбоэмболических осложнений следует прекратить применение прогестерона в случае возникновения: зрительных нарушений, таких как потеря зрения, экзофтальм, двоение в глазах, сосудистые поражения сетчатки; мигрени; венозной тромбоэмболии или тромботических осложнений, независимо от их локализации.

При наличии тромбофлебита в анамнезе, пациентка должна находиться под тщательным наблюдением.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами или занятии деятельностью, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Прогестерон усиливает действие диуретиков, гипотензивных лекарственных средств, иммунодепрессантов, антикоагулянтов.

Уменьшает лактогенный эффект окситоцина.

Одновременное применение с препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени CYP3A4, такими как барбитураты, противоэпилептические препараты (фенитоин), рифампицин, фенилбутазон, спиронолактон, гризеофульвин, сопровождается ускорением метаболизма прогестерона в печени.

Одновременный прием прогестерона с некоторыми антибиотиками (пенициллины, тетрациклины) может привести к снижению его эффективности из-за нарушения кишечно-печеночной рециркуляции половых гормонов вследствие изменения кишечной микрофлоры.

Кетоконазол может увеличить биодоступность прогестерона.

Прогестерон может повышать концентрацию кетоконазола и циклоспорина.

Прогестерон может снизить эффективность бромокриптина.

Прогестерон может вызвать снижение толерантности к глюкозе, вследствие чего - увеличить потребность в инсулине или других гипогликемических препаратах у пациенток с сахарным диабетом.

Биодоступность прогестерона может быть снижена у курящих пациенток и при чрезмерном употреблении алкоголя.

Прозрачная маслянистая жидкость светло-желтого или золотисто-желтого цвета.

Фармакокинетика

Распределение

Фармакодинамика

Показания

Противопоказания

- Гиперчувствительность к прогестерону или к любому из вспомогательных веществ препарата;

- диагностированные или подозреваемые новообразования молочной железы или половых органов;

- беременность (возможно только интравагинальное применение прогестерона);

- период грудного вскармливания;

- идиопатическая желтуха, зуд или герпес во время предшествующей беременности;

- тромбоз глубоких вен, тромбоз сосудов сетчатки; тромбофлебит в настоящее время или в анамнезе;

- кровотечения из влагалища неясного генеза;

- неполный аборт или несостоявшийся выкидыш, или эктопическая беременность;

С осторожностью

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Применение в особых кинических группах:

Передозировка

Сонливость, преходящее головокружение, эйфория, укорочение менструального цикла, дисменорея.

Побочные действия

Нежелательные реакции распределены по системно-органным классам в соответствии со словарем MedDRA.

Нарушения со стороны иммунной системы:

кожный зуд, сыпь, крапивница, анафилактоидные реакции.

Нарушения со стороны эндокринной системы:

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

отеки, увеличение массы тела.

Нарушения со стороны психики:

апатия, дисфория, депрессия, лабильность настроения.

Нарушения со стороны нервной системы:

головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, астения, неврит зрительного нерва.

Нарушения со стороны органа зрения:

Нарушения со стороны сосудов:

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

тошнота, рвота, вздутие живота, запор, диарея, боль в животе.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

холецистит, холестатическая желтуха, холестатический гепатит, калькулезный холецистит.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

акне, алопеция, многоформная эритема, узловая эритема.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Особые указания

При наличии тромбофлебита в анамнезе, пациентка должна находиться под тщательным наблюдением.

В случае появления аменореи в процессе лечения, необходимо исключить наличие беременности.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Взаимодействие

Кетоконазол может увеличить биодоступность прогестерона.

Прогестерон может повышать концентрацию кетоконазола и циклоспорина.

Прогестерон может снизить эффективность бромокриптина.

Биодоступность прогестерона может быть снижена у курящих пациенток и при чрезмерном употреблении алкоголя.

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения [масляный] 10 мг/мл и 25 мг/мл.

По 1 мл в ампулы нейтрального стекла с точками надлома или кольцами.

По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

По 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Белый или почти белый кристаллический порошок, без запаха. Практически нерастворим в воде; растворим в спирте, ацетоне и диоксане; трудно растворим в растительных маслах и очень легко — в хлороформе. Стабилен на воздухе. Молекулярная масса 314,47.

Фармакологическое действие

Фармакология

Является гормоном желтого тела. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, активирует ДНК и стимулирует синтез РНК.

Способствует переходу слизистой оболочки матки из пролиферативной в секреторную фазу, создает необходимые условия для имплантации оплодотворенной яйцеклетки, снижает чувствительность матки к окситоцину и расслабляет ее мускулатуру (токолитический эффект). Стимулирует липопротеиновые липазы, увеличивает запасы жира, повышает уровни базального и индуцированного инсулина, утилизацию глюкозы, накопление в печени гликогена, выработку альдостерона, вызывает гипоазотемию и гиперазотурию; подавляет продукцию гипоталамических факторов высвобождения ЛГ и ФСГ и, соответственно, биосинтез гонадотропных гормонов гипофиза.

В тканях молочной железы уменьшает проницаемость капилляров, снижает отек соединительнотканной стромы, зависимый от фазы менструального цикла, тормозит пролиферацию и митотическую активность эпителия протоков (при аппликации в виде геля).

При приеме внутрь, интравагинальном (капсулы), п/к и в/м введении быстро абсорбируется. C_max при приеме внутрь достигается через 1–3 ч, при интравагинальной аппликации — через 2–6 ч. Связывание с белками — 96–99%, преимущественно с альбумином (50–54%) и транскортином (43–48%). В печени превращается главным образом в прегнандиол и прегнанолон, которые затем подвергаются конъюгации с образованием глюкуронидов и сульфатов. Выводится почками (50–60%) и с желчью (более 10%); метаболиты прогестерона, экскретирующиеся с желчью, выводятся с фекалиями и могут подвергаться энтерогепатической рециркуляции.

При аппликации на кожу в виде геля для наружного применения практически не всасывается и не попадает в системный кровоток.

Эффективность применения в виде вагинального геля показана при лечении вторичной аменореи, обусловленной недостатком прогестерона, а также в репродуктивных технологиях для восполнения недостатка прогестерона при донорстве яйцеклеток.

Применение вещества Прогестерон

Капсулы: для приема внутрь — предменструальный синдром, фиброзно-кистозная мастопатия; пременопауза, менопауза, в т.ч. преждевременная, постменопауза — в качестве гестагенного компонента заместительной гормональной терапии ( ЗГТ ) в сочетании с эстрогенами; интравагинально — ЗГТ при нефункционирующих яичниках в случае отсутствия прогестерона (донорство яйцеклеток), поддержка лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению, поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле, профилактика привычного и угрожающего выкидыша вследствие гестагенной недостаточности, эндокринное бесплодие, профилактика миомы матки, эндометриоз.

Раствор в масле: аменорея, олигоменорея, альгодисменорея (на почве гипогенитализма), ановуляторная метроррагия, эндокринное бесплодие (в т.ч. недостаточность желтого тела), угроза прерывания беременности, диагностика секреции эстрогенов.

Гель для наружного применения: мастодиния, мастопатия.

Противопоказания

Гиперчувствительность. Капсулы: выраженные нарушения функции печени, склонность к тромбозам, острые формы флебита или тромбоэмболических заболеваний, вагинальные кровотечения неустановленного генеза, неполный аборт, порфирия.

Раствор в масле: рак молочной железы и половых органов (для монотерапии), выраженные нарушения функции печени, беременность (II и III триместр), склонность к тромбозам, острые формы флебита или тромбоэмболических заболеваний, вагинальные кровотечения неустановленного генеза, несостоявшийся выкидыш, порфирия .

Ограничения к применению

Капсулы: заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. артериальная гипертензия, бронхиальная астма, выраженные нарушения функции почек; заболевания ЦНС , в т.ч. депрессия, эпилепсия, мигрень; сахарный диабет; беременность (II и III триместр), кормление грудью.

Раствор в масле: заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. артериальная гипертензия, бронхиальная астма, выраженные нарушения функции почек, заболевания ЦНС , в т.ч. депрессия, эпилепсия, мигрень; сахарный диабет, внематочная беременность, кормление грудью.

Побочные действия вещества Прогестерон

Капсулы: сонливость, преходящее головокружение (через 1–3 ч после приема), расстройства менструального цикла (сокращение, промежуточное кровотечение).

Раствор в масле: тромбоэмболия (в т.ч. легочной артерии и сосудов головного мозга), тромбофлебит, тромбоз вен сетчатки, повышение АД , отеки, калькулезный холецистит, холестатический гепатит, сонливость, головная боль, депрессия, апатия, дисфория, нарушение зрения, тошнота, рвота, снижение аппетита, галакторея, изменение массы тела, гирсутизм, алопеция; увеличение, боль и напряжение молочных желез; снижение либидо, расстройства менструального цикла (сокращение, промежуточное кровотечение); болезненность в месте введения.

Взаимодействие

Уменьшает эффективность действия ЛС, стимулирующих гладкие мышцы матки, анаболических стероидов. При одновременном применении с барбитуратами снижается действие прогестерона.

Способ применения и дозы

Внутрь, интравагинально, в/м, местно. Режим дозирования и выбор лекарственной формы зависят от показаний. Продолжительность лечения определяется характером и особенностями заболевания.

Меры предосторожности

Во время лечения ослабляется концентрация внимания (необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций).

Читайте также: