Список нестероидных противовирусных препаратов

Обновлено: 13.05.2024

Ч. 1 Воспаление — это один из наиболее распространенных патологических процессов, который составляет основу очень большого числа заболеваний — от острых респираторных инфекций до тяжелых хронических остеоартритов.

Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии образовательного департамента Института фармации и трансляционной медицины Мультидисциплинарного центра клинических и медицинских исследований Международной школы "Медицина будущего" Первого МГМУ им. И.М. Сеченова (Сеченовский университет), к.фарм.н.

Воспаление характеризуется следующими основными взаимосвязанными фазами: альтерацией (повреждение ткани), экссудацией (выход жидкой части крови на месте воспаления), клеточной эмиграцией (выход лейкоцитов в зону альтерации) и пролиферацией, восстановлением собственной ткани (регенерация) или соединительной ткани (образование рубца). Классическими внешними симптомами воспаления являются: повышение температуры (лихорадка), покраснение (гиперемия), боль (гипералгия) и тканевой отек.

Воспаление — это защитная реакция тканей и органов организма на повреждение, необходимая для их нормального восстановления и заживления. Основная роль любого воспаления заключается в ограничении и удалении повреждающих факторов комплексом сосудисто–экссудативных и пролиферативных реакций, размножение клеток и восстановление целостности поврежденных тканей c устранением интоксикации организма. Патогенез воспаления представляет собой сложное сочетание гуморальных и эффекторных механизмов, обязательными компонентами которого являются: повреждение клеток и тканей, расстройство микроциркуляции с экссудацией и миграцией клеток крови и развитием защитно–приспособительных процессов. Инфильтрация и клеточная эмиграция фагоцитирующими клетками (макрофагами, нейтрофилоцитами, эозинофилами, базофилами) усиливает активность тканевых ферментов, клеточных элементов, медиаторов и ускоряет тканевой метаболизм.

На месте повреждения повышается сосудистая проницаемость, возникает вазодилатация, что увеличивает проникновение жидкости и клеток в пораженную ткань. В кровь поступает большое количество биологически активных веществ (простагландины, лейкотриены, гистамин, кинины, оксид азота (NO) и др.). В ответ на воспалительные стимулы в печени синтезируются реактанты (белки острой фазы) и антиоксидантные ферменты (супероксиддисмутаза, каталаза).

Воспалительный процесс условно разделяют на острый и хронический. Острый воспалительный процесс — это первоначальная реакция организма на повреждение тканей. Острое воспаление начинается с альтерации и нарушения микроциркуляции. При хроническом воспалении возникает активация макрофагов и пролиферация преобладает над фазой экссудации. Ведущей клеткой острого воспаления является нейтрофил, хронического — активный макрофаг. Острое воспаление заканчивается быстро, через 14 дней. Хроническое течет длительно, иногда в течение всей жизни, потому что макрофаги в очаге воспаления имеют длительный жизненный цикл. При небольшом повреждении тканей, при ранах, заживающих первичным натяжением, воспалительный процесс заканчивается полным восстановлением.

Хроническое воспаление сопровождается высвобождением целого ряда медиаторов, которые не связаны с активацией острого воспаления, в основном цитокинов. При гибели большого количества клеток дефект замещается соединительной тканью с образованием рубца. Может быть избыточное образование рубцовой ткани. Все типы воспаления связаны с активацией иммунной системы и изменения иммунологической реактивности организма.

При повреждении клеток в первую очередь страдают клеточные мембраны, основу которых составляет двойной фосфолипидный слой. Под действием фосфолиазы–А₂ образуется арахидоновая кислота — предшественник воспалительных эйкозаноидов. Метаболизм арахидоновой кислоты по циклооксигеназному пути ведет к образованию простагландинов. Вначале из арахидоновой кислоты под действием циклооксигеназы (ЦОГ) синтезируются циклические эндопероксиды, а из нестабильных циклических эндопероксидов далее образуются простагландин E₂, простациклин (PGI₂), тромбоксан (PGA₂) и др. простагландины.

Существует несколько изоформ циклооксигеназы — ЦОГ-1, ЦОГ-2, ЦОГ-3. Постоянно присутствует в большинстве тканей ЦОГ-1, но в разном количестве, и относится к "конституционным" ферментам, регулирующим физиологические эффекты простагландинов. ЦОГ-2 локализуется только в некоторых органах (почках, головном мозге, костях, желудочно–кишечном тракте (ЖКТ), репродуктивных органах) и относится к индуцибельным (адаптивным) ферментам под влиянием иммунных медиаторов — цитокинов. Фермент экспрессируется макрофагами, фибробластами, гладкой сосудистой мускулатурой, эндотелиальными клетками и принимает участие в развитии иммунного ответа в виде развития воспаления с последующей клеточной пролиферацией.

ЦОГ-2 менее токсичен в отношении ЖКТ. ЦОГ-3 локализуется в ЦНС и принимает участие в синтезе простагландинов, играющих важную роль в развитии боли и лихорадки. ЦОГ-3 не принимает участие в развитии воспаления.

Избыточное количество простагландинов Е₂ и I₂ вызывает расширение сосудов (вазодилатация), увеличивают проницаемость сосудистой стенки, усиливают действие других медиаторов воспаления, таких как гистамин и брадикинин, на проницаемость сосудов. Это приводит к экстравазации (от лат. extra — чрез и vasa — сосуд) плазмы, другими словами — происходит вытекание крови или какой-либо жидкости из сосудов (инфильтрация) в окружающие ткани и возникновение отека тканей. Повышается чувствительность (сенсибилизация) ноцицепторов, что вызывает болевые ощущения. Усиливается хемотаксис (двигательные реакции), что приводит к развитию основных признаков воспаления. Простагландин E₂ оказывает стимулирующее действие на центр теплорегуляции в гипоталамусе и повышает температуру тела.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ СРЕДСТВ

В настоящее время для борьбы с воспалением используют многочисленные противовоспалительные средства. Их своевременное применение приводит к уменьшению и ограничению интенсивности воспалительной реакции, тормозит образование, высвобождение и фиксацию медиаторов воспаления и предотвращает образование нефункциональной рубцевой ткани, особенно при хроническом воспалении в жизненно важных органах.

Основными группами противовоспалительных средств являются:

нестероидные противовоспалительные средства (НПВС);
стероидные противовоспалительные средства — препараты гормонов глюкокортикостероидов (ГКС);
гомеопатические противовоспалительные средства;
базисные противоревматические средства;
противоревматические лекарственные средства других групп, таких как моноклональные антитела, иммунодепрессанты, препараты золота и производные аминохинолина.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) ингибируют ЦОГ и таким образом нарушают образование простагландинов, что и определяет их основные фармакологические эффекты: противовоспалительный, анальгезирующий и жаропонижающий. При умеренных и сильных болях НПВС оказывают более сильный анальгетический эффект, чем препараты "анальгетики–антипиретики".

По убыванию противовоспалительной активности НПВС располагаются в следующем порядке: Индометацин > Флурбипрофен > Диклофенак > Пироксикам > Кетопрофен > Напроксен > Фенилбутазон > Ибупрофен > Ацетилсалициловая кислота.

Важно! Препараты не рекомендуют комбинировать между собой. Одновременный прием двух или трех НПВС не только усиливает противовоспалительное действие, но и повышает риск развития побочных эффектов со стороны ЖКТ (рвота, изъязвление, диарея). Не рекомендуется сочетать эти средства с приемом алкогольных напитков, такая комбинация снижает анальгетический эффект и повышает токсическое действие на печень, почки.

Для системного применения назначают препараты НПВС в виде таблеток, таблеток пролонгированных (ретард) или покрытых кишечнорастворимой оболочкой (для уменьшения изъязвления ЖКТ), сублингвальных таблеток, жевательных таблеток, таблеток шипучих, а также в драже, капсулах, суппозиториях, суспензии оральной во флаконах, в гранулах для приготовления суспезии, для приема внутрь и в виде лиофилизированного порошка для инъекций.

Для предупреждения ночных болей и утренней скованности назначают 1 суппозиторию перед сном, таблетки применяют утром и вечером (пролонгированные — один раз) после приема пищи, запивают стаканом воды. Сублингвальную таблетку запивать не надо — ее следует положить под язык, где она должна раствориться. В тяжелых случаях назначают инъекции — один раз в сутки, при необходимости инъекцию повторяют с интервалом в несколько часов.

Для местного применения (наружного) используют препараты НПВС в виде мази, крема, трансдермальных форм в виде геля или пластыря, глазных капель, аэрозоля. Мазь, гель и крем наносят на болезненный участок тела тонким слоем и слегка втирают 2–3 раза в сутки. При местном применении системная абсорбция низкая, поэтому эффект такой терапии можно оценить только спустя 4 недели. При воспалительных процессах неинфекционной природы, с вовлечением передней камеры глаза, используют глазные капли. Закапывают в конъюнктивальный мешок в оба глаза по 1 капле от 3 до 5 раз в сутки.

Нестероидные противовоспалительные средства объединяют различные химические группы веществ. Их классифицируют на:

√ Высокоселективные необратимые ингибиторы ЦОГ-1 (малые дозы) и неселективные ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2 (большие дозы)

1. Производные салициловой кислоты: Ацетилсалициловая кислота (Аспирин).

√ Неселективные обратимые ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2

2. Хлорированное производноефенилуксусной кислоты: Диклофенак (Вольтарен, Ортофен).

3. Индолуксусной кислоты: Индометацин (Метиндол), Этодолак (Нобедолак).

4. Производныепропионовой кислоты:

фенилпропионовой кислоты: Ибупрофен (Долгит, Нурофен, МИГ 400, Фаспик); Кетопрофен (Кетанал, Фастум); Декскетопрофен (Дексалгин);
нафтилпропионовой кислоты: Напроксен (Налгезин, Мотрин);
пропионовая кислота (фторбифенил): Флурбипрофен (Стрепсилс Интенсив).

5. Хлорированное производное гликолевой кислоты: Ацеклофенак (Аэртал).

6. "Оксикамы"

пиридиновое производное бензотиазинкарбоксамида: Пироксикам (Финалгель);
пиридиновое производное тиенотиазинкарбоксамида: Теноксикам (Тексамен);
пиридиновое производное хлортиенотиазинкарбоксамида: Лорноксикам (Ксефокам).

7. Производное пиразолидина: Фенилбутазон (Бутадион).

8. Гетероциклическое производное глицина: Амтолметин гуацил (Найзилат).

√ Высокоселективные обратимые ингибиторы ЦОГ-2

9. "Коксибы"

фторированное производноебензолсульфонамида: Целекоксиб (Целебрекс);
хлорированное пиридиновое производное фенилсульфона: Эторикоксиб (Аркоксиа).

√ Преимущественно селективные обратимые ингибиторы ЦОГ-2

10. "Оксикамы"

тиазольное производное бензотиазинкарбоксамида: Мелоксикам (Мовалис, Мирлокс).

11. Производное метансульфонанамида: Нимесулид (Найз, Нимулид)

√ Комбинированные препараты НПВС —Вимово, Диклоген плюс, Диклоран плюс, Индовазин, Наклофен Протект, Некст, Нейродикловит, Паноксен.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВС или НПВП) широко применяются против воспалительных процессов в организме. Лекарственные средства продаются в таблетированной форме, в капсулах, а также лекарственных формах для наружного применения. Они обладают не только противовоспалительным действием, но и снижают температуру, а также обезболивают.

Препараты имеют противопоказания и побочные эффекты, поэтому подбирать их должен врач, с учетом индивидуальных особенностей и состояния пациента.

Действие НПВП

Лечебные свойства препаратов достигаются за счет снижения выработки простагландина и блокады ЦОГ-2 (фермента циклооксигеназы). Эти средства борются с симптомами болезни, но не влияют на ее причины. Поэтому дополнительно нужна терапия, которая устраняет первопричину патологии.

НПВП часто используются для обезболивания при:

дегенеративных изменениях в органах и тканях.

Также они применяются при мигрени и других неревматических заболеваниях и травмах.

Как выбрать и принимать НПВП?

Правила лечения нестероидными противовоспалительными препаратами:

Таблетки и капсулы рекомендуется запивать большим объемом воды (хотя бы одним стаканом). Это поможет избежать негативного влияния на слизистую желудка.

Нежелателен прием двух разных лекарств — возрастает риск побочных действий.

Стоит строго следовать инструкции и рекомендации врача. Бесконтрольное лечение может привести к передозировке.

Гели и другие наружные средства рекомендуется втирать в кожу, а не просто наносить. Также эффективность будет выше, если втирать средство не с одной стороны очага боли, а по окружности. Например, для лечения суставов кисти стоит втирать средство как в тыльную сторону ладони, так и во внутреннюю.

Чтобы прием НПВП принес желаемый эффект с минимальным риском побочных действий, требуется назначение врача. Так как препараты предназначены для разной степени тяжести симптомов, нужна предварительная диагностика.

Лекарства из данной статьи можно найти на нашем сайте, в разделе каталога “Противовоспалительные препараты”.

Предложение не является офертой, представленные препараты являются лекарственным средством, необходима консультация специалиста.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) или нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) – одна из широко применяемых в медицине лекарственных групп. Их частое использование объясняется комплексным действием и широким спектром показаний.

НПВС - что это за препараты

В состав НПВС входят компоненты, обладающие противовоспалительным, жаропонижающим и болеутоляющим действием. В отличие от стероидных средств, они не оказывают негативного влияния на иммунитет и обменные процессы.

Их принцип действия основан на блокировании циклооксигеназы (ЦОГ) – фермента, участвующего в выработке простагландинов. Именно эти вещества способствуют развитию воспаления, боли и лихорадки. Данные симптомы характерны для многих болезней. И потому, что препараты обладают сочетанным эффектом, они и пользуются такой популярностью.

Однако по мнению специалистов, НПВП устраняют симптомы, но не причину их возникновения. Поэтому при их применении дополнительно должны назначаться средства, которые устраняют первичный механизм развития болезни.

Когда применяют

воспалительные процессы, сопровождающиеся поражением суставов, хрящей, связок (артриты, артрозы, бурситы);
головная, зубная, мышечная, суставная боль, а также боль, вызванная невралгией, травмами мышц и суставов;
множественные травмы, послеоперационный период – назначают одновременно с наркотическими анальгетиками;
боли, вызванные спазмированием гладких мышц (колики – печеночная, почечная, кишечная) – применяют совместно со спазмолитиками;
высокая температура, спровоцированная инфекционными, воспалительными, простудными заболеваниями.

В список самых известных препаратов из группы НПВС входят Аспирин, Нимесил, Ибупрофен, Диклофенак. При их выборе учитывается характер боли, степень ее выраженности, причина возникновения. Также имеет значение наличие/отсутствие патологий желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), общее состояние здоровья, возраст.

Вспышка пандемии COVID-2019 в прошлом году поставила перед медицинскими работниками непростые задачи, связанные с диагностикой и лечением больных с новой инфекцией. Не исключение и Минздрав, который регулярно создает, редактирует и перевыпускает рекомендации направленные на борьбу с COVID-19.

Рекомендации разрабатываются на основе материалов, предоставленных зарубежными и отечественными экспертами. Предназначены они для врачей, как главное руководство по разработке тактики лечения больных с COVID-19. Но с его основными тезисами будет полезно ознакомиться и людям, не связанным с медициной.

Недавно появилась новая версия методических рекомендаций, в которой даны ответы на самые острые вопросы. В этой статье мы разберем эти рекомендации.

Почему рекомендации постоянно обновляются?

Когда врачи столкнулись с инфекцией впервые, у них было недостаточно знаний о коронавирусе и мало опыта в лечении пациентов, заразившихся COVID-19. Симптомы болезни сходны с ОРВИ, что затрудняло в первое время диагностику. Также было мало информации о протекании заболевания у детей и беременных женщин.

Благодаря многочисленным исследованиям, сегодня объем этих знаний значительно увеличился. Новые данные позволяют улучшать качество диагностики и лечения, разрабатывать более эффективные профилактические меры. Постоянное обновление информации и заставляет вносить в рекомендации изменения и дополнения.

необходимость госпитализации пациента
целесообразность проведения КТ
выбор лечебной тактики

Обновленная версия содержит ряд новых рекомендаций, в том числе и по лечению пациентов с коронавирусной инфекцией.

Как изменился протокол лечения?

В обновленном документе прописаны новые схемы лечения коронавируса, которые позволяют лечить больных в амбулаторных условиях при наличии необходимых условий. Лечение коронавируса на дому разрешается взрослым пациентам, находящимся в состоянии средней тяжести.

Согласно измененному протоколу лечения коронавируса, таким больным обеспечиваются ежедневное медицинское наблюдение и дистанционные консультации. Во время лечения соблюдается режим самоизоляции. Но при сохранении в течение 3-х и более дней температуры выше 38,5 °C, пациент должен быть госпитализирован.

Также изменился порядок выписки из стационара. Теперь больного могут перевести на амбулаторное лечение до получения отрицательного результата теста на COVID.

наблюдается стойкое улучшение состояния
отсутствует лихорадка
нет признаков дыхательной недостаточности
показатели С-реактивного белка не превышают 10 мг/л
отсутствует лейкоцитоз

Рентгенография или КТ не являются обязательными процедурами перед выпиской.

Признаки и лечение коронавируса

Препараты, рекомендованные для лечения

Единой методики лечения COVID сегодня не существует. В первую очередь терапия направлена на предупреждение развития таких грозных осложнений, как пневмония, сепсис, ОРДС.

В зависимости от тяжести состояния и выраженности симптомов, назначают препараты:

Жаропонижающие – нормализуют температуру.
Противомалярийные – препятствуют проникновению вируса в клетки (сейчас от этих препаратов все чаще отказываются).
Антикоагулянты – предупреждают осложнения, связанные с механизмом свертывания крови.
Антибиотики – для лечения бактериальных форм пневмонии.

Основу терапии составляют противовирусные средства. За время пандемии врачи использовали разные препараты этой группы, но нет оснований говорить о том, что какой-то из этих препаратов действительно эффективен.

Лечение коронавируса, какие препараты приниать?

В последней версии рекомендаций опубликован список, состоящий из шести лекарственных средств. К ним относятся:

Фавипиравир – препарат, активный в отношении РНК-содержащих вирусов. Во время исследования улучшение состояния при его использовании наблюдалось в 91,4% случаев.
Ремдесивир – обладает противовирусной активностью в отношении SARS-CoV-2. Исследования показали, что у пациентов, принимавших этот препарат, выздоровление наступало на 4 дня быстрее, по сравнению с контрольной группой. Но его использование возможно только в условиях стационара.
Умифеновир – подавляет коронавирус, вирусы гриппа А и В. Снижает выраженность общей интоксикации, сокращает продолжительность болезни, снижает риск осложнений.
Гидроксихлорохин – относится к противомалярийным средствам. Ученые не пришли к единому мнению по поводу целесообразности его применения. Но многие эксперты считают, что препарат эффективен при лечении пациентов с легкой и среднетяжелой формой при назначении в течение 3-5 первых дней болезни.
Азитромицин – антибактериальный препарат. При лечении коронавируса назначается в сочетании с гидроксихлорохином, усиливая эффект последнего.
Интерферон-альфа – вводится интраназально. Обладает противовоспалительным и противовирусным действием.

Несмотря на многочисленные исследования, сделать однозначный вывод об эффективности этих препаратов нельзя. Решение о необходимости их применения принимает только врач.

(Ч. 1) Болевой синдром может сопровождать множество заболеваний внутренних органов, костно–мышечного аппарата, а также травм различного происхождения. Около 65% людей когда–либо в жизни испытывали боль.

Рецидивирующая боль приводит к нетрудоспособности до 80% пациентов. У пациентов старше 50 лет в 17% случаев болевой синдром обусловлен хроническими заболеваниями в области поясницы, включая дегенеративные поражения межпозвоночных хрящевых дисков, в 57% случаев выявляются дегенеративно–дистрофические изменения позвоночника, 28% страдают остеоартрозом, 6% спондилолистезом (смещение позвонков относительно друг друга), 1% — ревматоидным артритом.

Селективные НПВС обладают выраженным противовоспалительным, противоотечным и анальгезирующим (болеутоляющим) действием.

Основными показаниями к применению селективных НПВС являются: остеоартроз, ревматоидный артрит, острый артрит при неревматических заболеваниях, анкилозирующий спондилоартрит, острые и хронические боли в нижней части спины, обострение хронических заболеваний суставов, а также заболевания внесуставных и мягких тканей.

Они незаменимы при различных растяжениях, ушибах, артрозах, эффективно действуют при хронической боли на фоне воспаления, болях в послеоперационном периоде, схваткообразных болях и связанных с дисменореей.

В условиях развития воспалительного процесса происходит индукция синтеза и ферментативной активности циклооксигеназы–2 (ЦОГ–2). С помощью этого фермента в очаге воспаления образуется избыточное количество медиаторов воспаления (гистамина, кининов), которые расширяют сосуды, увеличивают проницаемость сосудистой стенки, сенсибилизируют ноцицепторы к брадикинину и гистамину. Основной механизм действия селективных НПВС заключается в избирательном ингибировании фермента ЦОГ–2, который относится к индуцибельным (адаптивным, регулируемым) ферментам.

В терапевтических дозах селективные ингибиторы циклооксигеназы преимущественно ингибируют индуцируемую воспалением изоформу ЦОГ-2 и практически не оказывают влияния на другую изоформу ЦОГ–1. ЦОГ–2 начинает функционировать только при воспалении под влиянием иммунных медиаторов (цитокинов). При его ингибировании подавляется синтез простагландинов, вовлеченных в воспаление, клеточную пролиферацию и деструкцию. Простагландины и родственные им биологически активные соединения (эйкозаноиды) и др. медиаторы воспаления влияют на гемодинамику почек, водно–солевой и жировой обмен, стимулируют движение лейкоцитов в область воспаления и фагоцитоз чужеродных соединений и др. Рецепторы нервных клеток получают меньше раздражающих сигналов и боль отступает, уменьшается.

Основными нежелательными побочными эффектами при применении селективных НПВС являются: головокружение, сонливость, головная боль, утомляемость, учащение сердцебиения (тахикардия), небольшая одышка, сухой кашель, нарушение пищеварения, появление белка в моче, повышенная активность печеночных ферментов и кожная сыпь (точечная).

Стоит отметить, что эти лекарственные средства в меньшей степени проявляют нежелательные побочные эффекты со стороны ЖКТ (рвота, отрыжка, понос, кровотечения, изъязвление слизистой, ульцерогенный эффект): действующее вещество находится в специальной оболочке — капсулы или таблетки, покрытые пленочной оболочкой, изготовляются из таких веществ, которые в кислой среде желудка не растворяются. Эти покрытия являются кишечнорастворимыми и начинают разрушаться только при попадании в кишечник, что позволяет значительно снизить раздражающее действие препаратов на слизистую оболочку желудка.

Вследствие снижения активности гистамина, брадикинина уменьшаются проявления аллергических реакций. Препараты в меньшей степени понижают функцию мочевыделительной системы, что в свою очередь снижает возникновение отеков и повышение артериального давления.

Препараты нового поколения — высокоселективные НПВС — не оказывают разрушительного влияния на хрящевые ткани и являются хондронейтральными. При их применении удалось минимизировать влияние на свертывающую систему крови и функции тромбоцитов.

Вследствие вышесказанного улучшается переносимость применения селективных НПВС и при их длительном применении гораздо реже возникают нежелательные побочные эффекты. Все это повышает приверженность пациентов к применению селективных НПВС, создает высокую комплаентность и готовность пациента четко следовать рекомендациям врача.

Классификация нестероидных селективных средств обратимого действия НПВС:

1. Высокоселективные обратимые ингибиторы ЦОГ–2 "Коксибы"

фторированное производноебензолсульфонамида — Целекоксиб (Целебрекс);
хлорированное пиридиновое производное фенилсульфона — Эторикоксиб (Аркоксиа).

2. Преимущественно селективные обратимые ингибиторы ЦОГ–2 "Оксикамы"

тиазольное производное бензотиазинкарбоксамида — Мелоксикам (Мовалис, Мирлокс).

3. Селективные обратимые ингибиторы ЦОГ–2

производное метансульфонамида: Нимесулид (Найз, Нимулид).

Целекоксиб (Celecoxib, субстанция) — ТН "Целебрекс" (капс. 100 мг, 200 мг), ТН "Дилакса" (капс. 200 мг), ТН "Роукоксисиб–Роутек" (капс. 200 мг) — высокоселективный ингибитор ЦОГ–2,фторированное производное бензолсульфонамида — эффективно снимает болевой синдром при дегенеративных патологиях суставов. Механизм анальгетического действия основан на угнетении синтеза и выработки простагландинов Е₁ и Е₂, играющих важную роль в развитии воспалительного процесса, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления и повышает чувствительность болевых рецепторов. В терапевтических концентрациях не ингибирует ЦОГ–1. В результате подавления синтеза ПГЕ₂ возможна задержка жидкости, т.к. повышается реабсорбция толстого восходящего сегмента петли Генли, а также прочих дистальных участков нефрона. Кроме того, известно, что ПГЕ₂ может угнетать реабсорбцию воды в области собирательных трубочек, не допуская действия антидиуретического гормона. Препарат не угнетает выделительную способность почек, причем даже у пациентов, имеющих хроническую почечную недостаточность. Целекоксиб (до выведения его из организма) временно снижает скорость выведения натрия. При длительном применении в высоких дозах снижается его селективность. Равновесная концентрация в плазме крови достигается к пятому дню приема препарата.

Важно! Препарат противопоказан к применению детям и подросткам до 18 лет.

Особую осторожность необходимо соблюдать людям, у которых диагностируется сердечная недостаточность, поскольку средство увеличивает предрасположенность к задержке жидкости.

С осторожностью назначают при беременности и кормлении грудью.

Во время лечения следует воздержаться от занятий, требующих повышенного внимания и быстрой реакции, поскольку может возникнуть нарушение аккомодации.

Эторикоксиб (Etoricoxib) — ТН "Аркоксиа" (табл. 30 мг, 60 мг, 90 мг, 120 мг), ТН "Костарокс" (табл. 60 мг, 90 мг, 120 мг) — высокоселективный ингибитор ЦОГ_2, хлорированное пиридиновое производное фенилсульфона. НПВС угнетает активность ЦОГ–2 по избирательному механизму, препятствуя биосинтезу простагландинов и др. медиаторов воспаления. Происходит уменьшение выраженности симптомов воспалительного процесса, при этом вещество не оказывает влияния на функциональную активность тромбоцитов и не повреждает слизистую оболочку пищеварительного тракта. Степень угнетения ЦОГ–2 носит дозозависимый характер. Средство не влияет на ЦОГ–1, если суточная дозировка не превышает 150 мг.

Пациенты с недугами опорно–двигательного аппарата при помощи препарата избавляются от утренней скованности, наблюдается улучшение подвижности суставов, уменьшается интенсивность воспаления, отлично купируется болевой синдром. Терапевтический эффект после приема наступает в течение получаса. Активное вещество лекарства прекрасно абсорбируется с кровотоком и отличается высокой биодоступностью, показатель которого составляет 100%.

Препарат обладает способностью снижать возбудимость центра теплорегуляции в промежуточном мозге и оказывать жаропонижающее действие.

После перорального приема вещество быстро усваивается в пищеварительном тракте и проникает в кровь. После приема Эторикоксиба, 120 мг, максимальная его концентрация в крови наблюдается через 60 мин. Прием пищи снижает максимальную концентрацию на 35%, а время ее достижения увеличивает до 2 ч.

Важно! Метаболизм протекает с участием микросомальных ферментов печени, образует неактивные метаболиты. Препарат преодолевает ГЭБ и плацентарный барьер, что необходимо учитывать при назначении женщинам во время кормления грудью. Его не назначают пациентам с болезнями сердечно–сосудистой системы и мочевыводящей, беременным женщинам и детям младше 12 лет.

Читайте также:

Список нестероидных противовирусных препаратов

Действие НПВП

Популярные противовоспалительные препараты

Ибупрофен

Диклофенак

Долгит

Вольтарен Эмульгель

Нурофен Экспресс Форте

Мелоксикам

Амелотекс

Долобене гель

Нимесил

Нимесулид

Кетонал Дуо

Кетопрофен

Мовалис

Ревмарт

Парацетамол

Велдексал

Кетопровел

Кеторолак

Апонил

Ацеклофенак

Ацетилсалициловая кислота

Диклоген