Чем заменить левофлоксацин при туберкулезе

Обновлено: 25.04.2024

Групповые и нозологические аналоги не являются полными аналогами препаратов, решение об их использовании может быть принято только специалистом при назначении терапии в отсутствие препаратов первой линии.

Групповые аналоги: 81

Нозологические аналоги: 231

Таб., покр. пленочной оболочкой, 250 мг: 3, 5, 6, 7, 9, 10, 12, 14, 15, 20, 21, 25, 28, 30, 35, 40, 50, 70 или 100 шт.

Таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг: 3, 5, 6, 7, 9, 10, 12, 14, 15, 20, 21, 25, 28, 30, 35, 40, 50, 70 или 100 шт.

Таб., покр. пленочной оболочкой, 250 мг: 5, 7, 10, 14, 15, 20, 21, 25, 28, 30, 35, 40, 50, 71 или 100 шт.

Таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг: 5, 7, 10, 14, 15, 20, 21, 25, 28, 30, 35, 40, 50, 71 или 100 шт.

Таб., покр. плен. оболочкой, 400 мг: 5, 7, 10, 14, 15, 20, 21, 25, 28, 30, 35, 40, 42, 49, 50, 56, 60, 70, 75, 80, 100, 125, 150, 175, 200 или 250 шт.

Таб., покр. пленочной оболочкой, 400 мг: 5, 7, 10, 14, 15, 20, 21, 25, 28, 30, 35, 40, 42, 45, 50, 60, 75 или 90 шт.

Упаковка и выпускающий контроль качества: KRKA d.d., Novo mesto (Словения) или КРКА-РУС (Россия) или ВЕКТОР-МЕДИКА (Россия)

Таб., покр. пленочной оболочкой, 400 мг: 5, 7, 10, 14, 15, 20, 21, 25, 28, 30, 35, 40, 42, 45, 49, 50, 56, 60, 63, 70, 80, 90 или 100 шт.

Классификация аналогов

Полные аналоги Левофлоксацин по формам выпуска

Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов. Информация, содержащаяся на сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.

Свидетельство о регистрации средства массовой информации Эл № ФС77-79153 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 15 сентября 2020 года.

Для цитирования: Синопальников А.И., Дуганов В.К. Левофлоксацин: ступенчатая терапия внебольничной пневмонии у взрослых. РМЖ. 2001;15:650.

Государственный институт усовершенствования врачей МО РФ, Москва

В.К. Дуганов

Главный военный клинический госпиталь им. Н.Н. Бурденко, Москва

Т радиционный подход к ведению больных тяжелыми или прогностически неблагоприятными инфекциями нижних дыхательных путей (прежде всего пневмонией) предполагал парентеральное введение антибиотиков на протяжении всего периода госпитализации. При этом в известной степени игнорировалась альтернативная возможность назначения антибиотиков в пероральной лекарственной форме, которые имеют широкий спектр антимикробной активности, привлекательную биодоступность при приеме внутрь и столь же эффективны, как и парентеральные формы антибактериальных препаратов. Впрочем, с появлением новых оральных антибиотиков, характеризующихся превосходным фармакокинетическим профилем и безопасностью, и улучшением наших знаний о фармакодинамических предикторах эффективности антибактериальной терапии стало возможным более частое обращение к назначению антибиотиков внутрь даже при серьезных инфекциях, в т.ч. и дыхательных путей.

Особый интерес при этом представляет концепция т.н. ступенчатой терапии*, предполагающая двухэтапное применение антибактериальных препаратов: переход с парентерального на непарентеральный (как правило, пероральный) путь введения в возможно более короткие сроки с учетом клинического состояния пациента и без ущерба конечной эффективности лечения.

Основная идея ступенчатой терапии – очевидные преимущества для больного, врача и лечебного учреждения (сокращение продолжительности госпитального периода и перевод на лечение в домашних условиях, психологически более комфортных; минимизация риска нозокомиальных инфекций; снижение затрат, связанных с меньшей стоимостью оральных антибиотиков, отказ от дополнительных расходов на введение лекарственного средства в парентеральной форме и т.д.) при сохранении высокого качества медицинской помощи – корреспондирует с современными рекомендациями по ведению больных внебольничной пневмонией [3, 4, 5], справедливо подчеркивающими, что в настоящее время оказание высокоэффективной/высококачественной медицинской помощи должно осуществляться наиболее экономичным путем.

Ступенчатая антибактериальная терапия пневмонии была впервые проведена в 1985 г., когда F. Shann et al. [6] c успехом применили у детей Папуа и Новой Гвинеи последовательное назначение хлорамфеникола в парентеральной, а затем и пероральной лекарственных формах. Однако справедливости ради надо сказать, что только спустя два года R. Quintiliani et al. [7] представили научное обоснование этого нового подхода к применению антибактериальных препаратов.

В целом, основываясь на анализе доступных исследований по оценке эффективности и безопасности ступенчатой терапии инфекций нижних дыхательных путей (прежде всего, внебольничной пневмонии), можно выделить следующие условия перехода на прием антибиотика внутрь:

• достижение клинического улучшения на фоне первоначально проводимой внутривенной антибактериальной терапии;

• отсутствие у больного известных факторов риска неблагоприятного прогноза внебольничной пневмонии: состояние после спленэктомии, хронический алкоголизм, нарушения интеллектуально–мнестического статуса, серьезные отклонения результатов физического/лабораторного обследования – тахипноэ _і 30/мин, систолическое артериальное давление < 90 мм рт. ст., гиперпирексия >38,3 °С, артериальная гипоксемия 4_х109/л) или гиперлейкоцитоз (> 30_х109/л), почечная недостаточность (остаточный азот мочевины > 20 мг/дл), многодолевая пневмоническая инфильтрация, быстрое прогрессирование очагово–инфильтративных изменений в легких, деструкция легочной ткани, признаки тяжелого течения инфекционного процесса (метаболический ацидоз, септический шок, респираторный дистресс–синдром взрослых и др.).

При этом время перехода с внутривенного на пероральный путь введения антибиотика варьирует, как правило, от 48 до 72 ч. Согласно отдельным публикациям, ближайшие 48 часов представляются оптимальным временным промежутком для принятия решения о переходе на оральный антибиотик [10].

Всем этим требованиям, особенно в контексте лечения внебольничной пневмонии, наилучшим образом отвечает левофлоксацин – из числа новых или т.н. респираторных фторхинолонов.

Во–вторых, левофлоксацин характеризуется привлекательными фармакокинетическими параметрами: практически абсолютная биодоступность при приеме внутрь (і99%); достижение высоких и предсказуемых концентраций в слизистой бронхов, жидкости, выстилающей эпителий бронхов, альвеолярных макрофагах, полиморфноядерных лейкоцитах, превосходящих концентрацию в сыворотке крови [23, 24].

В–третьих, левофлоксацин доступен в лекарственных формах для внутривенного введения и приема внутрь, назначается 1 раз в сутки.

Полученные данные свидетельствовали о сопоставимой клинической и микробиологической эффективности левофлоксацина и цефтриаксона в лечении тяжелой внебольничной пневмонии (табл. 4), хотя случаев отмены цефтриаксона ввиду ранней клинической неэффективности было достоверно больше (p=0,05).

Роль и место левофлоксацина в рамках ступенчатой терапии внебольничной пневмонии в сравнении с традиционной терапией были изучены в рамках масштабного канадского исследования (CAPITAL Study), включавшего 1743 больных, наблюдавшихся в 20 центрах [32]. Для решения вопроса о месте лечения и способе введения лекарственного средства использовалась известная прогностическая шкала M.J. Fine et al., 1997 [33]. При этом если, согласно этой шкале, итоговая оценка пациента в баллах не превышала 90, то лечение проводилось в домашних условиях с назначением левофлоксацина (500 мг 1 раз/сутки, внутрь) в течение 10 дней. Если же итоговая оценка в баллах составляла 91 и более, то больной госпитализировался, и первоначально левофлоксацин (500 мг 1 раз/сутки) вводился внутривенно (первая доза в течение ближайших 4 ч с момента обращения больного за медицинской помощью). В последующем, по достижении стабильного состояния (способность проглатывать пищу и жидкость, отрицательные результаты посевов крови, температура тела Ј38,0°C, частота дыхания 2>90%) для больных с сопутствующей хронической обструктивной болезнью легких при pО₂>60 мм рт. ст.

Как показал анализ результатов проведенного исследования, не было отмечено достоверных различий в частоте повторных госпитализаций, летальности и качестве жизни (оценочная шкала SF–36) среди больных внебольничной пневмонией, получавших левофлоксацин в рамках ступенчатой терапии или стандартное лечение. Одновременно внедрение ступенчатой терапии левофлоксацином привело к снижению продолжительности пребывания больного в стационаре в среднем на 1,7 дня, уменьшению на 18% койко–дней по данной нозологической форме и сокращению расходов на 1700 $ США (из расчета на одного больного).

И, наконец, недавно были опубликованы результаты еще одного многоцентрового открытого рандомизированного сравнительного исследования, ставившего своей целью изучить клиническую и микробиологическую эффективность левофлоксацина и цефтриаксона в комбинации с эритромицином у больных внебольничной пневмонией с высоким риском неблагоприятного исхода [34]. Cвидетельством исходно тяжелого состояния больных являлись соответствующие значения итоговой балльной оценки по шкале APACHE II, составившие в группе больных, получавших левофлоксацин, 15,9±6,29, а в группе сравнения – 16,0±6,65.

Больным, получавшим левофлоксацин (n=132), препарат первоначально вводился внутривенно в дозе 500 мг 1 раз/сутки (і 24 ч), а затем прием антибиотика продолжался в пероральной лекарственной форме (500 мг 1 раз/сутки) в течение 7–14 дней. В группе сравнения (n = 137) больным внутривенно или внутримышечно вводился цефтриаксон (1–2 г 1 раз/сутки) и внутривенно эритромицин (500 мг 4 раза/сутки) с последующим переходом на прием внутрь амоксициллина/клавуланата (875 мг 2 раза/сутки) в сочетании с кларитромицином (500 мг 2 раза/сутки).

Интегральная клиническая (случаи излечения и клинического улучшения) и микробиологическая эффективность оказались сопоставимыми в обеих группах (табл. 5).

Рис. 1. Алгоритм ведения больного внебольничной пневмонией (по J.G. Bartlett, 2001, с изменениями)
1 - левофлоксацин и др. (в настоящее время в России только левофлоксацин доступен в парентеральной и оральной лекарственных формах)
2 - цефотаксим или цефтриаксон
3 - эритромицин, кларитромицин или азитромицин (лекарственная форма для внутривенного введения находится на стадии регистрации в Минздраве РФ)

1. Fine A., Grossman R., Ost D., Farber B., Cassiere H. Diagnosis and Management of Pneumonia and Other Respiratory Infections. 1st ed. Berlin:PCI; 1999.

2. Страчунский Л.С., Розенсон О.Л. Ступенчатая терапия: новый подход к применению антибактериальных препаратов. Клиническая фармакология и терапия 1997; 6: 15–24.

3. Bartlett J.G., Breiman R.F., Mandell L.A., File T.M. Community–acquired pneumonia in adults: guidelines for management. Infectious Diseases Society of America. Clin Infect Dis 1998; 26: 811–838.

4. Bartlett J.G., Dowell S.F., Mandell L.A. et al. Practice guidelines for the management of community–acquired pneumonia in adults. Infectious Diseases Society of America. Clin Infect Dis 2000; 31: 347–382.

5. Mandell L.A., Marrie T.J., Grossman R.F. et al. Canadian guidelines for the initial management of community–acquired pneumonia: an evidence–based update by the Canadian Infectious Diseases Society and the Canadian Thoracic Society. Clin Infect Dis 2000; 31: 383–421.

6. Shann F., Barker J., Poore P. Chloramphenicol alone versus chloramphenicol plus penicillin for severe pneumonia in children. Lancet 1985; 2: 684–685.

7. Quintiliani R., Cooper B.W., Briceland L.L. et al. Economic impact of streamlining antibiotic administration. Am J Med 1987; 82(suppl 4A): 391–394.

8. Ramirez J.A. Switch therapy in community–acquired pnemonia. Diagn Microbiol Infect Dis 1995; 22: 219–223.

9. Nathwani D. Sequential Switch Therapy for Lower respiratory Tract Infections. A European Perspective. Chest 1998; 113: 211–218.

10. Weingarten S.R., Reidinger M.S., Varis G. et al. Identification of low–risk hospitalized patients with pneumonia: implications for early conversion to oral antimicrobial therapy. Chest 1994; 105: 1109–1115.

11. Vogel F., Multicentre Trial Group. Efficacy and tolerance of cefotaxime followed by oral cefixime versus cefotaxime alone in patients with lower respiratory tract infections. Curr Ther res 1994; 55(suppl A): 42–48.

12. Khan F.A., Basir R. Sequential intravenous–oral administration of ciprofloxacin vs ceftazidime in serious bacterial respiratory tract infections. Chest 1989; 96: 528–537.

13. Paladino J., Sperry H., Backes J. et al. Clinical and economic evaluation of oral ciprofloxacin after an abbreviated course of intravenous antibiotics. Am J Med 1991; 91: 462–470.

14. Niederman M.S., Bass J.B., Campbell A.M. et al. Guidelines for the initial management of adults with community–acquired pneumonia: diagnosis, assessment of severity, and initial antimicrobial therapy: American Thoracic Society, Medical Section of the American Lung Association. Am Rev Pespir Dis 1993; 148: 1418–1426.

15. Brambilla C., Kastanakis S., Knight S. et al. Cefuroxime and cefuroxime axetil versus amoxicillin plus clavulanic acid in the treatment of lower respiratory tract infections. Eur L Clin Microb Infect Dis 1992; 11: 118–124.

16. Feist H. Sequential therapy with IV and oral ofloxacin in lower respiratory tract infections: a comparative study. Infection 1991; 19 (suppl 7):380–383.

17. Khajalia R., Driicek M., Vetter N. A comparative study of ofloxacin and amoxycillin/clavulanate in hospitalized patients with lower respiratory tract infections. J Antimicrob Chemother 1990; 26 (suppl D): 83–91.

18. Ramirez J.A., Srinath L., Ahkee S. et al. Early switch from intravenous to oral cephalosporins in the treatment of hospitalized patients with community acquired pneumonia. Arch Intern Med 1995; 155: 1273–1276.

19. Gentry L.O., Rodriguez–Gomez G., Kohler R.B. et al. Parenteral followed by oral ofloxacin for nosocomial pneumonia and community–acquired pneumonia requiring hospitalization. Am Rev Respir Dis 1992; 145: 31–35.

20. Ramirez J.A., Akhee S. Early switch from intravenous antimicrobials to oral clarithromycin in the treatment of hospitalized patients with community acquired pneumonia [abstract 12.04]. Abstracts of the Third International Conference on Macrolides, Azalides and Streptogramins, Lisbon, Portugal, 1996; 83.

21. Brande P., Vondra V., Vogel F. et al. Sequential therapy with cefuroxime followed cefuroxime axetil in community–acquired pneumonia. Chest 1997; 112: 406–415.

22. Davis R., Bryson H.M. Levofloxacin. A review of its antibacterial activity, pharmacokinetics and therapeutic efficacy. Drugs 1994; 47: 677–700.

23. Chien S.C., Rogge M.C., Gisclon L.G. et al. Pharmacokinetic profile of levofloxacin following once daily 500–milligram oral or intravenous doses. Antimicrob Agents Chemother 1997; 41: 2256–2260.

24. Preston S.L., Drusano G.L., Berman A.L. et al. Levofloxacin population pharmacokinetics and a creation of demographic model for prediction of individual drug clearance in patients with serious community–acquired infection. Antimicrob Agents Chemother 1998; 42: 1098–1104.

25. Lipsky B.A., Baker C.A. Fluoroquinolone toxicity profiles: a review focusing on newer agents. Clin Infect Dis 1999; 28: 352–364.

26. Nau R., Kinzig M., Dreyhaupt T. et al. Kinetics of ofloxacin and its metabolites in cerebrospinal fluid after single intravenous infusion of 400 milligrams of ofloxacin. Antimicrob Agents Chemother 1994; 38: 1849–1853.

27. Fish D.N., Chow A.T. The clinical pharmacokinetics of levofloxacin. Clin Pharmacokinet 1997; 32: 101–119.

28. Owens R., Ambrose P. Clinical use of the fluoroquinolones. Med Clin North Am 2000; 84: 1447–1469.

30. File T.M., Sergeti J., Player R. et al. A multicenter, randomized study comparing the efficacy and safety of intravenous and/or oral levofloxacin versus ceftriaxone and/or cefuroxime axetil in treatment of adults with community–acquired pneumonia. Antimicrob Agents Chemother 1997; 41: 1965–1972.

31. Norrby S.R., Petermann W., Willcox P.A. et al. A comparative study of levofloxacin and ceftriaxone in the treatment of hospitalized patients with pneumonia. Scand J Infect Dis 1998; 30: 397–404.

32. Marrie T.J., Lau C.Y., Wheeler S.L. et al. Controlled trial of critical pathway for treatment of community–acquired pneumonia. JAMA 2000; 283: 749–755.

33. Fine M.J., Auble T.E., Yealy D.M. et al. A prediction rule to identify low–risk patients with community–acquired pneumonia. N Engl J Med 1997; 336: 243–250.

34. Kahn J.B., Wiesinger A., Olson W.H. et al. Levofloxacin vs. ceftriaxone sodium and erythromycin in the treatment of patients with community–acquired pneumonia at high risk of mortality [abstract P115]. Abstracts of 7th International Symposium on New Quinolones. Edinburgh, UK, 2001; 45.

35. Bartlett J.G. Respiratory Tract Infections. 3rd ed. Philadelphia: Lippincott Williams & Wilkins; 2001.

Таваник (торговое название)

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Левофлоксацин

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, на изломе светло-желтого цвета; масса таблетки 330 мг.

1 таб.
левофлоксацин (в форме гемигидрата)	250 мг

Вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза (примеллоза) 7 мг, магния стеарат 3.2 мг, поливинилпирролидон среднемолекулярный 14 мг, целлюлоза микрокристаллическая 21.6 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 5 мг, тальк 6.4 мг, крахмал прежелатинизированный (Крахмал-1500) 12.8 мг.

Состав оболочки: Опадрай II (спирт поливиниловый частично гидролизованный) 4 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 3350) 2.02 мг, тальк 1.48 мг, титана диоксид 1.459 мг, алюминиевый лак на основе желтого хинолинового (Е104) 0.84 мг, краситель железа оксид (II) (Е172) 0.198 мг, алюминиевый лак на основе индигокармина (Е132) 0.003 мг.

5 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, на изломе светло-желтого цвета; масса таблетки 660 мг.

1 таб.
левофлоксацин (в форме гемигидрата)	500 мг

Вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза (примеллоза) 14 мг, магния стеарат 6.4 мг, поливинилпирролидон среднемолекулярный 28 мг, целлюлоза микрокристаллическая 43.2 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 10 мг, тальк 12.8 мг, крахмал прежелатинизированный (Крахмал-1500) 25.6 мг.

Состав оболочки: Опадрай II (спирт поливиниловый частично гидролизованный) 8 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 3350) 4.04 мг, тальк 2.96 мг, титана диоксид 2.918 мг, алюминиевый лак на основе желтого хинолинового (Е104) 1.68 мг, краситель железа оксид (II) (Е172) 0.396 мг, алюминиевый лак на основе индигокармина (Е132) 0.006 мг.

Фармакологическое действие

Левофлоксацин - противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий.

К препарату in vitro чувствительны (минимальная подавляющая концентрация менее 2 мг/л):

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (лейкотоксинсодержащие, коагулазоотрицательные метициллинчувствительные/умеренно чувствительные штаммы), включая Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллинчувствительные штаммы), Streptococcus spp. групп С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans(пенициллинчувствителъные /резистентные штаммы).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т. ч. Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллинчувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (вт. ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens).

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.

Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Умеренно чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация более 4 мг/л):

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллинрезистентные штаммы).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Устойчивые микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация более 8 мг/л):

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы), прочие Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метициллинрезистентные штаммы).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.

Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Фармакокинетика

При приеме внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается (прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции). Биодоступность - 99%. Время достижения C max в плазме крови - 1-2 ч; при приеме 250 и 500 мг C max в плазме крови составляет около 2.8 и 5.2 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы - 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса. T 1/2 - 8 ч. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В неизмененном виде почками в течение 24 ч выводится 70% и за 48 ч - 87%; кишечником за 72 ч выводится 4% принятой внутрь дозы левофлоксацина.

Показания препарата Левофлоксацин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами, в т.ч.:

острый бактериальный синусит;
инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);
инфекции мочевыводящих путей и почек (в т.ч. острый пиелонефрит);
хронический бактериальный простатит;
инфекции кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулезы);
интраабдоминальные инфекции в комбинации с лекарственными средствами, действующими на анаэробную микрофлору;
туберкулез (комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
A15	Туберкулез органов дыхания, подтвержденный бактериологически и гистологически
J01	Острый синусит
J15	Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20	Острый бронхит
J42	Хронический бронхит неуточненный
K81.0	Острый холецистит
K81.1	Хронический холецистит
K83.0	Холангит
L01	Импетиго
L02	Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03	Флегмона
L08.0	Пиодермия
N10	Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11	Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30	Цистит
N34	Уретрит и уретральный синдром
N41	Воспалительные болезни предстательной железы

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь один или два раза в день. Таблетки не разжевывать и запивать достаточным количеством жидкости (от 0.5 до 1 стакана), можно принимать перед едой или между приемами пищи. Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

Больным с нормальной или умеренно сниженной функцией почек (клиренс креатинина > 50 мл/мин) рекомендуется следующий режим дозирования препарата:

Острый бактериальный синусит: по 500 мг 1 раз в день - 10-14 дней.

Обострение хронического бронхита: по 250 мг или по 500 мг 1 раз в день - 7-10 дней.

Внебольничная пневмония: по 500 мг 1-2 раза в день - 7-14 дней.

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз в день - 3 дня.

Хронический бактериальный простатит: по 500 мг - 1 раз в день - 28 дней.

Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит: по 250 мг 1 раз в день - 7-10 дней.

Инфекции кожи и мягких тканей: по 250-500 мг 1-2 раза в день - 7-14 дней.

Интраабдоминалъная инфекция: по 500 мг 1 раз в день - 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами действующими на анаэробную флору).

При туберкулезе (в составе комплексной терапии) - 500 мг 1-2 раза в сут., курс лечения - до 3 месяцев.

Коррекция дозы левофлоксацина у взрослых пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин)

Доза при нормальной функции почек каждые 24 ч	Клиренс креатинина от 20 до 49 мл/мин	Клиренс креатинина от 10 до 19 мл/мин	Клиренс креатинина менее 10 мл/мин, в т.ч. при гемодиалезе или хроническом амбулаторном перитонеальном диалезе
1000 мг	Начальная доза 500 мг каждые 12 ч, затем 250 мг каждые 12 ч	Начальная доза 500 мг каждые 12 ч, затем 125 мг каждые 12 ч	Начальная доза 500 мг каждые 12 ч, затем 125 мг каждые 24 ч
500 мг	Начальная доза 500 мг, затем 250 мг каждые 24 ч	Начальная доза 500 мг, затем 250 мг каждые 48 ч	Начальная доза 500 мг, затем 250 мг каждые 48 ч
250 мг	Коррекция дозы не требуется	250 мг каждые 48 ч. При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей коррекция дозы не требуется	Информация о коррекции дозы отсутствует

После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД) не требуется введение дополнительных доз.

При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени лишь в крайне незначительной мере. Для пациентов пожилого возраста не требуется изменения режима дозирования, за исключением случаев низкого клиренса креатинина

Если пропущен прием препарата, надо как можно скорее принять таблетку, пока не приблизилось время очередного приема. Далее продолжать принимать препарат по схеме.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (в т. ч. с кровью), нарушение пищеварения, снижение аппетита, боль в животе, псевдомембранозный колит; повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, сосудистый коллапс, тахикардия, удлинение интервала Q-T, мерцательная аритмия.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия (повышение аппетита, повышенное потоотделение, дрожь, нервозность), гипергликемия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, тремор, беспокойство, парестезии, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, судороги.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, мышечная слабость, миалгия, разрыв сухожилий, тендинит, рабдомиолиз.

Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии.

Аллергические реакции: зуд и гиперемия кожи, отек кожи и слизистых оболочек, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, удушье, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит.

Прочие: фотосенсибилизация, астения, обострение порфирии, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к левофлоксацину и другим фторхинолонам, эпилепсия, поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, беременность, период грудного вскармливания, детский и подростковый возраст (до 18 лет).

Пожилой возраст (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Таб., покр. пленочной оболочкой, 250 мг: 3, 5, 6, 7, 9, 10, 12, 14, 15, 20, 21, 25, 28, 30, 35, 40, 50, 70 или 100 шт.

Таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг: 3, 5, 6, 7, 9, 10, 12, 14, 15, 20, 21, 25, 28, 30, 35, 40, 50, 70 или 100 шт.

Таб., покр. пленочной оболочкой, 250 мг: 5, 7, 10, 14, 15, 20, 21, 25, 28, 30, 35, 40, 50, 71 или 100 шт.

Таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг: 5, 7, 10, 14, 15, 20, 21, 25, 28, 30, 35, 40, 50, 71 или 100 шт.

Групповые аналоги: 161

Таб., покр. плен. оболочкой, 400 мг: 5, 7, 10, 14, 15, 20, 21, 25, 28, 30, 35, 40, 42, 49, 50, 56, 60, 70, 75, 80, 100, 125, 150, 175, 200 или 250 шт.

Таб., покр. пленочной оболочкой, 400 мг: 5, 7, 10, 14, 15, 20, 21, 25, 28, 30, 35, 40, 42, 45, 50, 60, 75 или 90 шт.

Таб., покр. пленочной оболочкой, 400 мг: 5, 7, 10, 14, 15, 20, 21, 25, 28, 30, 35, 40, 42, 45, 49, 50, 56, 60, 63, 70, 80, 90 или 100 шт.

Нозологические аналоги: 124

Выпускающий контроль качества: LEK d.d. (Словения) или SALUTAS PHARMA (Германия) или Pharmaceutical Works "POLPHARMA" (Польша)

Классификация аналогов

Полные аналоги Левофлоксацин по формам выпуска

Таб., покр. пленочной оболочкой, 250 мг: 3, 5, 6, 7, 9, 10, 12, 14, 15, 20, 21, 25, 28, 30, 35, 40, 50, 70 или 100 шт.

Таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг: 3, 5, 6, 7, 9, 10, 12, 14, 15, 20, 21, 25, 28, 30, 35, 40, 50, 70 или 100 шт.

Таб., покр. пленочной оболочкой, 250 мг: 5, 7, 10, 14, 15, 20, 21, 25, 28, 30, 35, 40, 50, 71 или 100 шт.

Таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг: 5, 7, 10, 14, 15, 20, 21, 25, 28, 30, 35, 40, 50, 71 или 100 шт.

Читайте также: