Пиперазин убивает яйца аскарид
Обновлено: 25.04.2024
Ежегодно в РФ регистрируется свыше 40 тысяч больных аскаридозом. В сельских и городских районах уровень заболеваемости различен. На долю городских жителей приходится 68 % случаев заражения аскаридами, а сельских — 32 % (письмо Роспотребнадзора 2014 года [1]). Согласно мировой статистике, около 0,8 миллиарда человек каждый год заболевают аскаридозом, подавляющее число инфицированных составляют дети [2].
Биология аскарид
Основной возбудитель аскаридоза, аскарида человеческая (Ascaris lumbricoides), — крупная нематода. Белые или желтые взрослые черви достигают в длину 15–35 см. В организме человека они живут 10–24 месяца в тощей и подвздошной кишке. Ежедневно самка откладывает около 240 000 яиц, которые оплодотворяют близлежащие самцы. Среди зараженных 45 % людей — носители оплодотворенных яиц, у 40 % оплодотворяется только часть яиц и у 20 % все яйца остаются неоплодотворенными [3].
Оплодотворенные яйца вместе с калом попадают в почву, и уже спустя 5–10 дней становятся заразными. Примерно через месяц после оплодотворения в яйцах аскарид образуются личинки. Яйца аскарид в почве могут сохранять жизнеспособность на протяжении 10 лет и более [4]. Такая устойчивость объясняется наличием вокруг яиц липидного слоя, который защищает от неблагоприятных условий окружающей среды и действия химических веществ, в том числе кислот и щелочей.
Патогенез аскаридоза
Заражение аскаридозом происходит фекально-оральным путем основная причина - загрязненные руки или продукты питания. Попавшая в кишечник личинка сбрасывает яйцевые оболочки и через кишечную стенку проникает в кровоток. На 4‑й день после заражения личинки оказываются в печени, а затем, через 1–2 недели после заражения, через малый круг кровообращения — в альвеолах. В тяжелых случаях, если в легкие проникает большое количество личинок, может развиться синдром Леффлера (эозинофильная пневмония). Следует отметить, синдром Леффлера может развиваться и на фоне инвазии другими гельминтами, а также в результате негативного влияния окружающей среды и лекарственных препаратов.
Классические симптомы синдрома Леффлера — лихорадка, свистящее дыхание, одышка, непродуктивный кашель и кровохарканье, при повторном рентгенологическом исследовании органов грудной клетки — характерные мигрирующие инфильтраты в легких.
В альвеолах личинки аскарид развиваются в течение трех недель. За это время они проникают в бронхолегочный секрет, а после откашливания и последующего проглатывания в конечном счете попадают в тонкий кишечник. Там они созревают и примерно через 65 дней становятся половозрелыми.
Человеческие аскариды склонны к миграции и поиску небольших отверстий. При тяжелой инвазии нематоды достигают двенадцатиперстной кишки, а оттуда могут проникнуть в желчные протоки и даже желчный пузырь или протоки поджелудочной железы.
Аскаридная инвазия часто ассоциируется с потерей или снижением аппетита, нарушением всасывания лактозы и уменьшением веса.
Взрослые аскариды питаются продуктами пищеварения хозяина. Из-за солидного аппетита аскарид инфицированные дети часто испытывают недостаточность в белках, калориях и витамине А, вследствие чего могут отставать в росте и иметь повышенную восприимчивость к инфекционным заболеваниям.
Аскариды не размножаются в организме хозяина. Спустя два года после инвазии (максимально возможная продолжительность жизни) гельминты погибают. Таким образом, пролонгация аскаридоза более двух лет возможна только в результате повторного заражения.
Еще один представитель рода аскарид, свиная аскарида (Ascaris lumbricoides suum), несет ответственность за зоонозные инфекции. Внешне дифференцировать гельминта человеческой и свиной аскариды трудно — отличие между ними состоит лишь в последовательности генома. Аскаридоз, вызванный инвазией свиной аскариды, в большинстве случаев встречается в развитых странах с высоким уровнем санитарии (Германии, США, Великобритании [5]), в то время как инфицирование человеческими аскаридами чаще регистрируется в районах с неблагоприятной санитарной обстановкой. Заражение Ascaris lumbricoides suum, как правило, сопровождается кашлем, острой эозинофилией и/или эозинофильными инфильтратами в печени, визуализируемыми на КТ.
Вероятность развития перекрестной инфекции Ascaris lumbricoides suum невысока [6].
Симптомы аскаридоза
В большинстве случаев (85 %) аскаридоз - заболевание, которое протекает бессимптомно [7]. Ранние признаки аскаридоза — боль в груди, кашель, одышка и свистящее дыхание — могут проявляться после миграции личинок в легкие. Для аскаридозной пневмонии характерна лихорадка, кашель, а также выраженная эозинофилия. В конце миграционной фазы может повышаться температура тела и развиваться крапивница.
Дальнейшая клиническая картина зависит от многих факторов, в том числе возраста больного, локализации червей, диаметра просвета кишечника и других.
Обструкция кишечника
У детей аскариды чаще всего локализуются в кишечнике. Эту тенденцию связывают с небольшими размерами билиарной системы в детском возрасте [8]. Вздутие живота — неспецифический признак аскаридоза — регулярно встречается у детей. Наиболее тяжелое осложнение аскаридоза у детей — кишечная непроходимость, чаще всего на уровне подвздошной кишки. Частичная или полная кишечная непроходимость, вызванная обструкцией кишечника взрослыми аскаридами, сопровождается тошнотой, рвотой, лихорадкой, болью в животе. По статистике, в год у двух из 1000 инфицированных аскаридами детей развивается обструкция кишечника [9]. В тяжелых случаях возможен летальный исход.
Другие серьезные осложнения аскаридоза — воспаление кишечника, ишемия и фиброз тканей вследствие действия токсинов, выделяемых живыми или погибающими аскаридами.
При тяжелом аскаридозе масса паразитов может перфорировать стенку кишечника, что приводит к внутреннему кровотечению и перитониту, или заполнять аппендикс, способствуя развитию аппендицита.
Обструкция билиарного тракта
При обструкции желчных путей могут развиваться холангит, желтуха, острый панкреатит и даже абсцесс печени. Однако исследования свидетельствуют, что при билиарной локализации аскарид, как правило, наблюдается спонтанное и бессимптомное прохождение червей через желчные протоки (в 72,1 % случаев) [7].
Чувствительность брюшной стенки, особенно в правом верхнем, правом нижнем квадранте и эпигастрии, может свидетельствовать об осложнениях аскаридоза, в частности обструкции желчевыводящих путей, кишечника, аппендиците и др.
Лабораторные исследования
Аскаридоз влияет на снижение когнитивных способностей. Так, в исследовании, проведенном американскими учеными в 2005 году, получены убедительные доказательства связи между развитием аскаридоза и снижением способности к обучению, ухудшением памяти у детей в возрасте 7–18 лет [10].
Анализ кала в подавляющем большинстве случаев позволяет выявить яйца аскарид. Если со дня инфицирования прошло менее 40 дней, анализ кала может дать ложноотрицательные результаты.
Во время фазы миграции личинки аскарид можно наблюдать при микроскопии мокроты. Кроме того, в этот период резко повышается число эозинофилов в крови, что легко позволяет определить аскаридоз по общему анализу крови (ОАК).
Инструментальная диагностика аскаридоза
Во время фазы миграции на рентгенограмме легких визуализируются очаги незначительного помутнения. Рентгенография органов ЖКТ позволяет четко увидеть локализацию взрослых аскарид в кишечнике и определить степень обструкции.
Выявить аскарид в желчных протоках или желчном пузыре помогают УЗИ или КТ. В последние годы в западной практике для диагностики аскаридоза и удаления червей из желчных путей используют эндоскопическую ретроградную холангиопанкреатографию (ЭРХПГ).
Серологические исследования
У больных аскаридозом вырабатываются антитела к антигенам Ascaris lumbricoides, однако выявление антител не представляет диагностической ценности из‑за обширной перекрестной реактивности с антигенами других гельминтов. Поэтому серологические исследования не применяют для диагностики аскаридоза.
Дифференциальный диагноз проводят с:
- внебольничной пневмонией (во время миграционной фазы);
- желчной коликой;
- острым панкреатитом.
Памятка: профилактика аскаридоза
Простые и вместе с тем крайне эффективные меры — мытье рук теплой водой с мылом перед едой и после посещения туалета, тщательное мытье свежих фруктов и овощей, отказ от питья неочищенной воды — позволяют избежать заражения аскаридами.
Лечение аскаридоза: лекарства и терапия
Как лечить аскаридоз? Медикаментозная терапия, как правило, не начинается во время активной легочной фазы заболевания. Это связано с высоким риском развития тяжелого пневмонита вследствие массовой гибели личинок аскарид. При необходимости легочные симптомы облегчают с помощью бронходилататоров или ингаляционных кортикостероидов.
Антигельминтные препараты, оказывающие на аскарид парализующее действие (пирантел, пиперазин, левамизол), не следует применять у пациентов с полной или частичной кишечной непроходимостью. Вследствие паралича гельминтов обструкция может усугубиться. Поэтому в таких случаях предпочтение следует отдавать альбендазолу и мебендазолу, которые рекомендует ВОЗ для лечения глистной инвазии [11]. Они нарушают биохимические процессы в гельминтах и вызывают их гибель. Схема лечения аскаридоза определяется индивидуально и составляет от 1 до 3 дней.
Некоторые специалисты отдают предпочтение альбендазолу, определяя его как препарат выбора для лечения аскаридоза, так как он имеет более широкий спектр антигельминтной активности, чем мебендазол [12]. В частности, альбендазол эффективен при трихоцефалезе, который может сопутствовать аскаридозу, в то время как мебендазол не действует на возбудителя заболевания (власоглава).
Медикаментозная антигельминтная терапия эффективна только в отношении взрослых аскарид. В связи с этим детей из группы риска следует обследовать повторно через 3 месяца после курса лечения. В эндемичных районах вероятность реинфекции в течение полугода после антигельминтной терапии достигает 80 % [13].
Педиатрические дозировки антигельминтных препаратов от аскаридоза
до 1 года: 0,2 г 2 раза/сутки;
1–3 года: 0,3 г 2 раза/сутки;
4–5 лет: 0,5 г 2 раза/сутки;
6–8 лет: 0,75 г 2 раза/сутки;
9–12 лет: 1 г 2 раза/сутки;
13–15 лет: 1,5 г 2 раза/сутки;
старше 15 лет: 1,5–2 г 2 раза/сутки
детям 1–6 лет: 25–50 мг;
детям 7–14 лет: 50–125 мкг (из расчета 2,5 мг на кг массы тела)*
детям 125 мг на 10 кг массы тела;
подросткам 750 мг
дети старше 2 лет: 400 мг;
дети 1–2 года: 200 мг
дети старше 2 лет: 100 мг 2 раза в сутки**
* При возобновлении симптомов аскаридоза у детей курс лечения повторяют через 1–2 недели.
** Назначение мебендазола детям младше 2 лет не рекомендуется.
*** Если по прошествии 3 недель после окончания лечения симптомы аскаридоза возобновляются, курс повторяют.
Препараты для лечения аскаридоза, международные и торговые названия, формы выпуска
табл. покрытые оболочкой, 200 мг
сусп. для внутр. прим. 100 мг/5 мл, табл. покрытые оболочкой, 200 мг, 400 мг, табл. жевательные 400 мг
Жалобы
Снижение полового влечения, вплоть до полного нежелания сексуальных отношений, отмечается свыше 3 месяцев, раздражительность и общая слабость — около 2 месяцев.
По мнению пациента, снижение либидо появилось на фоне полного здоровья, после 7 лет регулярной сексуальной жизни, вне связи с чем-либо, а раздражительность и общая слабость возникли позже, в ходе многочисленных безуспешных попыток лечения у различных специалистов, симптомы утром были менее выражены, к вечеру нарастали.
Анамнез
Перенесённые заболевания: аппендэктомия, редкие ОРЗ. Наследственность отягощена по ожирению, гипертонической болезни. Аллергологический анамнез без особенностей.
Обследование
При объективном исследовании: общее состояние удовлетворительное, сознание ясное, телосложение нормостеническое. Рост 178 см, вес 78 кг, охват талии 90 см. Т˚ тела 36,9 ˚С. Кожные покровы и слизистые оболочки без особенностей. Периферические лимфоузлы не увеличены. Дыхание везикулярное, хрипы не выслушиваются, ЧДД 16 в мин. Тоны сердца ясные, ритм правильный, ЧСС 84 в мин, АД слева 120/80 мм рт ст, справа 130/90 мм рт ст. Зев чист. Язык влажный, обложен белым налётом. Живот мягкий, незначительно чувствительный в околопупочной области, симптомы раздражения брюшины отрицательные. Симптом Пастернацкого отрицательный с обеих сторон. Расстройство физиологических отправлений отрицает. Принимая во внимание болезненность в околопупочной области при пальпации живота, клиническую картину, свидетельствующую о хронической интоксикации, начало заболевания после возможного нарушения гигиенических норм питания в условиях похода, было сделано предположение о возможном наличии у больного глистной инвазии.
Диагноз
Лечение
Назначен Пирантел 1000 мг однократно. Рекомендован анализ кала на яйца глист трёхкратно через 3 недели.
При контрольной явке через 4 недели жалобы отсутствуют. При объективном исследовании общее состояние удовлетворительное, Т˚ тела 36,6 ˚С, вес 83 кг, охват талии 94 см. Дыхание везикулярное, хрипы не выслушиваются, ЧДД 16 в мин. Тоны сердца ясные, ритм правильный, ЧСС 72 в мин, АД слева и справа 120/80 мм рт ст. Язык влажный, чистый. Живот мягкий, безболезненный. Симптом Пастернацкого отрицательный. Расстройство физиологических отправлений отрицает. Анализ кала на яйца глист, цисты лямблий от 19, 20, 21 марта 2014 отрицательный.
Пациент был полностью излечен, ему рекомендованы рациональный режим труда, отдыха и питания, соблюдение правил личной гигиены.
Заключение
В практике врача-терапевта часто бывают ситуации, когда приходится проводить дифференциальный диагноз между различными заболеваниями, в том числе нетерапевтического профиля. При этом нередко встречается инфекционная патология, в структуре которой большое место занимают гельминтозы. Данный клинический случай доказывает, что большое значение в терапевтической практике имеет комплексный подход к больному: тщательный сбор жалоб и анамнеза, внимательность при объективном осмотре, вдумчивый анализ и сопоставление полученных данных, которые помогут выбрать кратчайший диагностический маршрут. Необходимо учитывать, что симптомокомплекс, описываемый пациентом, может в первую очередь указывать на проблемы субъективно-психологического характера, отодвигая на второй план основные симптомы заболевания. Так, главной проблемой в данном случае пациент считал снижение либидо, а такие тревожные симптомы, как потеря массы тела и прогрессирующая общая слабость, упоминались как второстепенные. Тщательный сбор анамнеза помог выявить связь начала заболевания с эпидемиологически значимым фактором. Также важно помнить, что при выборе методов диагностики не стоит пренебрегать простым и недорогостоящим методом — анализом кала, который не был проведён на предыдущих этапах ведения пациента, что значительно увеличило финансовые затраты больного и отсрочило назначение адекватной терапии.
Фармакологическая группа вещества Пиперазина адипинат
Нозологическая классификация
Код CAS
Характеристика
Пиперазин — сильное основание, pKa 4,19, имеет соленый вкус, абсорбирует воду и CO2 из воздуха; свободно растворим в воде, глицерине, гликолях, 1 г растворяется в 2 мл 95% спирта, нерастворим в эфире, pH 10% водных растворов 10,8–11,8; молекулярная масса — 86,14.
Пиперазин и его соли оказывают противоглистное действие; основным препаратом пиперазина, применяемым как антигельминтное средство, является пиперазина адипинат.
Пиперазина адипинат — нейтральная соль пиперазина и адипиновой кислоты, белый кристаллический порошок без запаха, приятного слегка кислого вкуса; стабилен при нагревании и воздействии воздуха; растворяется медленно, растворим в воде (растворимость в 100 мл воды при 20 °C — 5,53 г; при 30 °C — 6,61 г; при 56,3 °C — 10,14 г), растворимость в 100 г метанола при 25 °C — 0,02 г, мало растворим в разведенных минеральных кислотах, практически нерастворим в абсолютном спирте, изопропаноле, диоксане, эфире; водные растворы (0,2–0,01 M) имеют pH 5,45; молекулярная масса — 232,28.
Фармакологическое действие
Фармакология
Вызывает паралич мускулатуры нематод. Наиболее эффективен при аскаридозе и энтеробиозе. Выраженность дегельминтизации составляет 90–95% при однократном применении, почти 100% при повторном. Абсорбируется из ЖКТ , выводится в основном почками.
Применение вещества Пиперазина адипинат
Противопоказания
Гиперчувствительность, органические заболевания ЦНС.
Ограничения к применению
Нарушение функции почек, болезни печени, неврологические заболевания, беременность.
Побочные действия вещества Пиперазина адипинат
Тошнота, рвота, боль в животе, колики, диарея, преходящая головная боль, аллергические реакции; редко — головокружение, мышечная дискоординация; у пациентов с неврологическими расстройствами или нарушением функции почек — спутанность сознания, судороги.
Передозировка
Симптомы: мышечная слабость, тремор.
Способ применения и дозы
Внутрь. При аскаридозе назначают в течение 2 дней подряд по 2 раза в сутки за 1 ч до или через 0,5–1 ч после еды в следующих разовых дозах: взрослым — по 1,5–2 г; детям до 1 года — по 0,2 г; 1–3 лет — по 0,3 г; 4–5 лет — по 0,5 г; 6–8 лет — по 0,75 г; 9–12 лет — по 1 г; 13–15 лет — по 1,5 г. Возможно применение 1 раз в течение одного дня — от 0,4 до 4 г (в зависимости от возраста) или 2 раза — от 0,2 до 2 г.
При энтеробиозе назначают в тех же дозах в течение 5 дней подряд, проводят 1–3 цикла лечения с 7-дневными перерывами. В перерывах между циклами рекомендуется делать на ночь клизму для удаления остриц из прямой кишки — взрослым 4–5 стаканов воды, детям — 1–3 стакана воды с добавлением 0,5 ч.ложки натрия гидрокарбоната на стакан воды. Детям можно назначать готовый 5% раствор.
Особые указания
При использовании препаратов пиперазина предварительной подготовки больных и назначения специальной диеты не требуется. При склонности к запорам в дни приема ЛС вечером назначают слабительные средства. При лечении энтеробиоза необходимо строгое соблюдение гигиенического режима.
Торговые названия с действующим веществом Пиперазина адипинат
| Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
|---|---|
| Пиперазин | от 12.50 до 13.00 |
© 2000-2022. РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ®
Все права защищены
Внимание!
Материалы сайта предназначены исключительно для медицинских и фармацевтических работников и носят справочно-информационный характер.
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Пирантел
Таблетки желтого с серо-зеленым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской с двух сторон и риской с одной стороны.
| 1 таб. | |
| пирантел (в форме памоата) | 250 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 25 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 16 мг, крахмал картофельный 30 мг, магния стеарат 8 мг.
3 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
3 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
3 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
3 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
3 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
3 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Пирантел является антигельминтным средством, действующим на нематоды.
Вызывает нервно-мышечную блокаду у чувствительных к нему гельминтов, что облегчает их выведение из пищеварительного тракта без возбуждения и стимуляции миграции пораженных глистов.
Препарат действует на паразитов в ранней фазе развития и на их зрелые формы, не действует на личинки во время их миграции в тканях.
Пирантел эффективен против инвазий, вызываемых острицами (Enterobius vermicularis), анкилостомами (Ancylostoma doudenale, Necator americanus), против возбудителей трихоцефалеза (Trichostrongylus orientalis и Trichostrongylus colubriformis) и аскаридоза (Ascaris lumbricoides).
Фармакокинетика
Пирантел очень плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).
C max в плазме крови, после перорального приема разовой дозы 10 мг/кг массы тела, составляет 0.005-0.13 мкг/мл и достигается в течение 1-3 ч.
Отсутствуют данные относительно проникновения препарата через плаценту и в молоко кормящей женщины, а также относительно распределения препарата в тканях и жидкостях организма (теоретически, резорбция препарата является минимальной).
Минимальное количество препарата, всосавшегося в ЖКТ, частично метаболизируется в печени до N-метил-1.3-пропандиамина.
Около 93% пероральной дозы препарата выводится кишечником в неизмененном виде, и не более 7% почками в неизмененном виде или в виде метаболита N-метил-1.3-пропандиамина.
Показания препарата Пирантел
- аскаридоз;
- энтеробиоз;
- анкилостомидоз;
- некатороз;
- трихоцефалез.
Режим дозирования
Препарат применяется во время или после еды, тщательно разжевывая таблетку, запивая 1 стаканом воды.
Если не назначена другая схема лечения, в зависимости от возраста и массы тела пациента, рекомендуются следующие дозировки:
| Возраст пациента | Таблетки 250 мг | мг |
| 3-6 лет | 1 | 250 |
| 6-12 лет | 2 | 500 |
| старше 12 лет и взрослые с массой тела до 75 кг | 3 | 750 |
| взрослые с массой тела более 75 кг | 4 | 1000 |
Во избежание самоинвазии допускается повторение курса через 3 недели после первого приема.
При изолированном аскаридозе рекомендовано применение пирантела по 5 мг/кг, однократно.
При аскаридозе и энтеробиозе, а также смешанных инвазиях этими паразитами, доза, предназначенная на весь курс (из расчета - 10 мг/кг), применяется однократно.
При анкилостомидозе, сочетании некатороза с аскаридозом или других сочетанных гельминтных поражениях пирантел применяют в течение 3 дней по 10 мг/ кг в сут.
При массивных инвазиях Necator americanus рекомендуется доза по 20 мг/кг массы тела в течение 2 дней.
Побочное действие
Побочные действия проявляются редко, они кратковременны и исчезают после прекращения лечения.
Большинство побочных действий проявляется со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, отсутствие аппетита, диарея, боли и спазмы желудка.
Головная боль, головокружение, сонливость или бессонница, слабость, сыпь, повышенная температура, преходящее повышение активности АСТ (ACT) в сыворотке крови.
В единичных случаях наблюдались нарушения слуха, галлюцинации со спутанностью сознания и парестезии (связь этих симптомов с приемом препарата не доказана).
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к препарату;
- миастения (период лечения);
- детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью. Беременность, печеночная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Отсутствуют контролируемые исследования применения пирантела у беременных женщин, поэтому препарат следует применять только в том случае, если потенциальная польза для матери, превышает возможный риск для плода.
Отсутствуют данные о безопасности применения препарата у кормящих женщин, поэтому следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на время лечения препаратом.
Применение при нарушениях функции печени
Применение у детей
Особые указания
После приема Пирантела слабительные не назначают. При лечении энтеробиоза одновременно должны лечиться все совместно проживающие лица. Тщательное соблюдение гигиены (уборка жилых помещении и чистка одежды для уничтожения яиц гельминтов) служит профилактикой реинфекции. Через 14 дней после лечения препаратом Пирантел следует провести контрольные паразитологические исследования.
Учитывая возможные побочные эффекты со стороны нервной системы во время применения препарата необходимо соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Не описаны случаи передозировки.
В случае передозировки следует предпринять симптоматическое лечение.
Лекарственное взаимодействие
Пирантел не следует применять вместе с пиперазином. Эти средства действуют антагонистически.
Пирантел повышает концентрацию теофиллина в плазме.
Условия хранения препарата Пирантел
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Читайте также: