Таривид при кишечной палочке
Обновлено: 25.04.2024
В настоящее время препарат не числится Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.
Регистрационный номер:
Торговое название: Таривид ®
Международное непатентованное название (МИН): офлоксацин
Лекарственная форма:
Состав
В 100 мл раствора для инфузий содержится:
активное вещество: офлоксацина гидрохлорнд 220 мг (соответствует 200 мг офлоксацина);
вспомогательные вещества: натрия хлорид; хлористоводородная кислота (для установления рН); вода для инъекций.
Описание: прозрачный раствор зеленовато-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
КодАТХ: J01MA01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Офлоксацин является бактерицидным противомикробным препаратом широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Основным механизмом действия хинолонов является специфическое ингибирование бактериальной ДНК-гиразы. ДНК-гираза необходима для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК. Её ингибирование приводит к раскручиванию и дестабилизации бактериальной ДНК и вследствие этого к гибели микробной клетки.
Офлоксацин высокоактивен (МПК ≤0,5 мг/л) в отношении следующих микроорганизмов: Aeromonas hydrophila, Moraxella catarrhalis, Brucella spp, Chlamydia trachomatis, Citrobacter freundii, Clostridium perfringens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter coli, Helicobacter jejuni, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Mycoplasma hominis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella enterica, Serratia marcescens, Shigella spp., Staphylococcus spp. (коагулазонегативный), в том числе Staphylococcus aureus (метициллинчувствителъный), Yersinia enterolytica.
Умеренно чувствительны к офлоксацшгу Acinetobacter calcoaceticus, Anaerobic Gram positive cocci (анаэробные грамположительные кокки), Bacteroides fragilis, Chlamydia psittaci, Gardnerella vaginalis, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae, Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp.
Резистентные микроорганизмы (МПК >1 мг/л): Acinetobacter baumannii, Clostridium difficile, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные), Nocardia asteroides.
Фармакокинетика
Максимальная сывороточная концентрация при 30-минутной внутривенной инфузий препарата Таривид ® достигается в конце инфузий.
Концентрации офлоксацина в сыворотке после 30-минутной внутривенной инфузии препарата Таривид ® .
| Доза | Сывороточная концентрация офлоксацина после инфузии | Сывороточная концентрация офлоксацина через 4 часа после инфузии | Сывороточная концентрация офлоксацина через 12 часов после инфузии |
| 100 мг | 2,9 мг/л | 0,5 мг/л | 0,2 мг/л |
| 200 мг | 5,2 мг/л | 1,1 мг/л | 0,3 мг/л |
При курсовом применении офлоксацина, концентрация в сыворотке существенно не увеличивается (коэффициент накопления при введении дважды в день составляет 1,5).
Период полувыведения при внутривенном инфузионном введении составляет 5 часов, снижение сывороточной концентрации офлоксацина после инфузии происходит линейно. Объем распределения составляет 120 л. Препарат проникает во многие органы и ткани, включая, легочную ткань, ткани уха, горла, носа, кожу, мягкие ткани, костную ткань, суставы, органы брюшной полости, желчь, органы малого таза, почки, предстательную железу, уретру. Связь с белками плазмы приблизительно 25%. Менее 5% офлоксацина подвергается бнотрансформации. В моче обнаруживаются два основных метаболита: деметилофлоксацин и N-оксид офлоксацин. Выведение преимущественно почками (80-90% дозы) в неизмененном виде. В желчи офлоксацин обнаруживается в глюкуронированной форме.
У пациентов пожилого возраста период полувыведения увеличивается, но максимальная сывороточная концентрация не изменяется.
При почечной недостаточности сывороточный период полувыведения увеличивается; общий и почечный клиренс снижаются пропорционально снижению клиренса креатинина.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к офлоксацину микроорганизмами:
* В соответствие с показаниями.
**Рекомендуется мониторировать сывороточные концентрации офлоксацина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или у пациентов, находящихся на диализе.
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит офлоксацина 200 мг; в блистере 10 шт., в коробке 1 блистер или в упаковке 40 шт.
1 мл раствора для инъекций и инфузий — 2 мг; во флаконах по 100 мл, в коробке 1 флакон.
Фармакологическое действие
Блокирует ДНК-гиразу, прекращает репликацию ДНК в микробной клетке.
Фармакодинамика
Активен в отношении синегнойной, гемофильной и кишечной палочек, шигелл, сальмонелл, менингококков, гонококков, стафилококков, легионелл, микоплазм, хламидий и др.
Фармакокинетика
Быстро и почти полностью всасывается после приема внутрь, биодоступность — около 100%. Cmax достигается через 30–60 мин. Высокие концентрации создаются в моче, слюне, мокроте, желчи, коже, тканях, экссудате и секрете предстательной железы. T1/2 — 5–7 ч. До 90% выводится почками в неизмененном виде.
Показания
Инфекции дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей, брюшной полости (включая малый таз), почек и мочевыводящих путей, инфекции в акушерстве и гинекологии, гонорея.
Противопоказания
Гиперчувствительность, эпилепсия, возраст (до 18 лет), заболевания ЦНС с пониженным судорожным порогом.
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия
Диспепсия, головная боль, головокружение, нарушение сна, беспокойство, снижение реакции, повышение уровня билирубина и активности ферментов печени, фотосенсибилизация, аллергические реакции (кожная сыпь, отек лица и голосовых связок, удушье, шок).
Взаимодействие
Эффективность снижается (уменьшается резорбция) антацидами.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, по 1 табл. (200 мг) 2 раза в день, курс — 7–10 дней (не рекомендуется принимать в течение более 8 нед). При гонорее — 2 табл. однократно. Максимальная суточная доза — 0,8 г. При сниженной почечной функции доза рассчитывается исходя из тяжести заболевания почек. При инфекциях тяжелого течения — в/в (капельно в течение 1 ч) 0,2 г на 5% растворе глюкозы.
Меры предосторожности
Следует учитывать возможное снижение скорости реакции (осторожно назначать при управлении транспортными средствами).
Условия хранения
раствор для инфузий 2 мг/мл флакон — В защищенном от света месте таблетки, покрытые оболочкой 200 мг блистер — В сухом месте, при температуре не выше 25 °C Не замораживать. раствор для инфузий 200 мг/100 мл флакон — В прохладном, защищенном от света месте Не замораживать. раствор для инфузий 2 мг/мл флакон — В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C (не замораживать)
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
раствор для инфузий 2 мг/мл флакон — 3 года таблетки, покрытые оболочкой 200 мг блистер — 5 лет раствор для инфузий 200 мг/100 мл флакон — 2 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Отзывы
© 2000-2022. РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ®
Все права защищены
Внимание!
Материалы сайта предназначены исключительно для медицинских и фармацевтических работников и носят справочно-информационный характер.
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Таривид ®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белые сжелтоватым оттенком продолговатые, двояковыпуклые, с разделительной бороздкой и гравировкой "М" с левой стороны и "XI" с правой стороны от бороздки с обеих сторон таблетки.
| 1 таб. | |
| офлоксацин | 200 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), кармеллоза (карбоксиметилцеллюлоза), магния стеарат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол (полиэтиленгликоль) 8000, титана диоксид (Е171), тальк.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противомикробный препарат из группы фторхинолонов широкого спектра действия. Действует бактерицидно. Механизм действия офлоксацина связан с блокадой фермента ДНК-гиразы в бактериальных клетках.
Высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных и некоторых грамположительных микроорганизмов : Aeromonas hydrophila, Branhamella catarrhalis, Brucella spp., Clostridium perfringens, Esherichia coli, Salmonella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia spp., Haemophilus influenzae and parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Plesiomonas, Legionella, Shigella spp., Proteus spp., включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris (indole + и indole -), Moraxella morganii, Klebsiella spp., включая Klebsiella pneumoniae, Helicobacter pylori, Mycoplasma spp., Vibrio spp., Gardnerella vaginalis. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Chlamydia trachomatis, Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus coagulase negative. Умеренно чувствительны к офлоксацину Acinetobacter spp., Ureaplasma urealyticum, Bacteroides fragilis, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae, Chlamidia psittaci, анаэробные грамположительные кокки, Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp, Streptococcus spp. (особенно бета-гемолитический).
К офлоксацину нечувствительны Acinetobacter braumanmii, Clostridium difficile, Enterococci, Listeria monocytogenes, Staphylococci methi-R, Nocardia spp..
Офлоксацин неактивен в отношении Treponema pallidum.
Фармакокинетика
После приема внутрь офлоксацин быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступость составляет практически 100%. C max офлоксацина в плазме крови после приема разовой дозы 200 мг составляет 2.5-3 мкг/мл и достигается через 1 ч. Связывание с белками плазмы составляет 25%. Метаболизируется около 5% офлоксацина.T 1/2 - 6-7 ч. V d примерно 120 л. До 90% офлоксацина выводится почками в неизмененном виде, около 4% с желчью.
Показания препарата Таривид ®
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к офлоксацину микроорганизмами:
- инфекции дыхательных путей (за исключением случаев пневмококковой инфекции);
- инфекции уха, горла, носа (за исключением случаев острого тонзиллита);
- инфекции брюшной полости и желчевыводящих путей;
- инфекции почек, мочевыводящих путей, предстательной железы, уретры (в т.ч. гонококковой природы);
- инфекции органов малого таза;
- инфекции костей и суставов;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса (в т.ч. при нейтропении).
| Код МКБ-10 | Показание |
| A54 | Гонококковая инфекция |
| H66 | Гнойный и неуточненный средний отит |
| J00 | Острый назофарингит (насморк) |
| J01 | Острый синусит |
| J02 | Острый фарингит |
| J04 | Острый ларингит и трахеит |
| J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
| J20 | Острый бронхит |
| J31 | Хронический ринит, назофарингит и фарингит |
| J33 | Полип носа |
| J37 | Хронический ларингит и ларинготрахеит |
| J42 | Хронический бронхит неуточненный |
| K81.0 | Острый холецистит |
| K81.1 | Хронический холецистит |
| K83.0 | Холангит |
| L01 | Импетиго |
| L02 | Абсцесс кожи, фурункул и карбункул |
| L03 | Флегмона |
| L08.0 | Пиодермия |
| M00 | Пиогенный артрит |
| M86 | Остеомиелит |
| N10 | Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит) |
| N11 | Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит) |
| N30 | Цистит |
| N34 | Уретрит и уретральный синдром |
| N41 | Воспалительные болезни предстательной железы |
| N70 | Сальпингит и оофорит |
| N71 | Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки) |
| N72 | Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит) |
| Z29.2 | Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью) |
Режим дозирования
Доза офлоксацина и длительность лечения зависят от тяжести и вида инфекции, общего состояния больного и функции почек.
Средняя суточная доза для взрослых - от 200 мг до 600 мг. Продолжительность лечения -7-10 дней.
Дозу до 400 мг/сут можно назначать в 1 прием, предпочтительно утром. Дозы свыше 400 мг/сут следует разделить на 2 приема с равным промежутком времени. Таблетки следует принимать целиком, запивая их водой как до, так и во время еды. Необходимо избегать одновременного приема вместе с антацидами.
При тяжелых инфекциях или при лечении больных с избыточным весом суточная доза может быть увеличена до 800 мг.
При неосложненных инфекциях нижних отделов мочевыводящих путей препарат назначают в дозе 200 мг/сут в течение 3-5 дней.
При гонорее назначают 400 мг однократно.
У пациентов с нарушениями функции почек доза должна быть уменьшена в зависимости от клиренса креатинина:
| Клиренс креатинина | Разовая доза | Интервал между дозами |
| 50-20 мл/мин | 100-200 мг | 24 часа |
| менее 20 мл/мин или гемодиализ | 100 мг | 24 часа |
| гемодиализ менее 20 мл/мин или гемодиализ | 200 мг | 48 часов |
У больных с печеночной недостаточностью не рекомендуется превышать максимальную суточную дозу 400 мг.
Начатое в/в лечение офлоксацином может быть продолжено таблетированной формой препарата в той же дозе (при улучшении состояния больного).
Побочное действие
Представленная ниже информация основана на данных клинических исследований и на широком пост-маркетинговом опыте применения препарата.
• Анафилактические/анафилактоидные реакции, реакции со стороны кожи и слизистых
Нечасто встречающиеся: Редкие:
Симптомы, такие как: зуд, сыпь, жжение в глазах, сухой кашель, ринит.
Анафилактические/анафилактоидные реакции такие как: крапивница, ангионевротический отек, удушье/бронхоспазм; гиперемия, потоотделение, папулезная сыпь.
Анафилактический/анафилактоидный шок, мультиформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз, фотосенсибилизация, стойкая лекарственная сыпь, сосудистая пурпура, буллезный геморрагический дерматит, точечные кровоизлияния, васкулит, который в исключительных случаях может приводить к некрозу кожи.
Отдельные Синдром Стивенса-Джонсона, тяжелое удушье, аллергический
случаи: пневмонит, аллергический нефрит.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто Боли в животе, диарея, тошнота, рвота, снижение аппетита,
Редкие: Анорексия, метеоризм, энтероколит, который может в отдельных
случаях быть геморрагическим. Очень редкие: Псевдомембранозный колит.
Возбуждение, головокружение, головная боль, нарушения сна/бессонница.
Психотические реакции, сопровождающиеся опасным для пациента поведением, включая склонность к суициду, повышение внутричерепного давления.
Снижение артериального давления, тахикардия.
Очень редко: Артралгия, миалгия.
Разрыв сухожилия (т.е. ахиллова сухожилия); как при применении других фторхинолонов этот побочный эффект может наблюдаться в пределах 48 часов после начала лечения и может быть билатеральным.
Отдельные Рабдомиолизис (острый некроз скелетных мышц) и/или миопатия.
случаи: Мышечная слабость, которая может иметь особенно важное
значение у пациентов с тяжелой псевдопаралитической миастенией.
• Со стороны печени
Гепатит, который может быть тяжелым.
Редкие: Повышение печеночных ферментов (ACT, АЛТ, ЛДГ, ГТТ и/или
щелочной фосфатазы) и/или билирубина.
Со стороны мочевыделительной системы
Гиперкреатинемия, повышение концентрации мочевины . Острая почечная недостаточность. Интерстициальный нефрит.
Анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопен ия.
Агранулоцитоз, панцитопения, угнетение костномозгового кроветворения.
Развитие вторичной инфекции, вызываемой устойчивыми к препарату микроорганизмами и грибками.
Острые приступы порфирии у пациентов с порфирией, вагинит, дисбактериоз кишечника, гипогликемия у больных с сахарным диабетом, получающих лечение гипогликемическими препаратами.
Противопоказания к применению
- эпилепсия;
- поражения центральной нервной системы с пониженным судорожным порогом (после черепно-мозговой травмы, инсульта, воспалительных процессов в области центральной нервной системы (ЦНС);
- поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
- возраст до 18 лет;
- беременность и период лактации;
- повышенная чувствительность к офлоксацину, другим хинолонам или компонентам препарата.
С осторожностью : у больных с атеросклерозом сосудов головного мозга, нарушением кровообращения (в анамнезе), хронической почечной недостаточностью, органическими поражениями ЦНС, с удлинением интервала QT.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции печени
У больных с печеночной недостаточностью не рекомендуется превышать максимальную суточную дозу 400 мг.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек доза должна быть уменьшена в зависимости от клиренса креатинина:
| Клиренс креатинина | Разовая доза | Интервал между дозами |
| 50-20 мл/мин | 100-200 мг | 24 часа |
| менее 20 мл/мин или гемодиализ | 100 мг | 24 часа |
| гемодиализ менее 20 мл/мин или гемодиализ | 200 мг | 48 часов |
Применение у детей
Особые указания
В связи с тем, что офлоксацин выводится в основном через почки, у пациентов с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы офлоксацина.
В период лечения офлоксацином, в связи с риском возникновения фотосенсибилизации, следует избегать воздействия яркого солнечного света и ультрафиолетовых лучей.
Как и при лечении другими антибиотиками, прием офлоксацина, особенно длительный, может вызвать вторичную инфекцию, связанную с ростом устойчивых к препарату микроорганизмов. Необходима повторная оценка состояния пациента. Если вторичная инфекция возникает во время терапии, необходимо принимать соответствующие меры.
Появление диареи, особенно в тяжелой форме, персистирующей и/или с примесью крови, во время или после лечения офлоксацином может быть проявлением псевдомембранозного колита. При подозрении на развитие псевдомембранозного колита лечение офлоксацином должно быть немедленно прекращено, и соответствующая специфическая антибактериальная терапия (например, ваякомицин внутрь, тейкопланин внутрь или метронидазол) должна быть назначена безотлагательно. В этой клинической ситуации противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику кишечника.
Пациенты, предрасположенные к возникновению эпилептических припадков
Как и другие хинолоны, офлоксацин должен с особой осторожностью назначаться больным, предрасположенным к развитию эпилептических припадков (больные с повреждением ЦНС в анамнезе, принимающие фенбуфен и подобные нестероидные противовоспалительные препараты или препараты, понижающие порог судорожной активности, например, теофиллин).
Тендинит, возникающий очень редко, может иногда приводить к разрыву сухожилий, преимущественно Ахиллова сухожилия, особенно у пожилых пациентов. В случае появления признаков тендинита (воспаление сухожилия), рекомендуется немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию Ахиллова сухожилия и обеспечить консультацию ортопеда.
Удлинение интервала QT
Необходима определенная осторожность при приеме фторхинолонов, включая офлоксацин, у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT, такими как:
- пожилой возраст;
- некорректируемый дисбаланс электролитов (например, гипокалиемия, гипомагниемия);
- врожденное удлинение интервала QT;
- заболевания сердечно-сосудистой системы (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия)
- одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT (IA и III классы антиаритмических препаратов, трициклические антидепрессанты, макролиды).
Офлоксацин может приводить к ухудшению течения миастении.
Возможно учащение приступов порфирии. Во время лечения офлоксацином возможно появление ложноположительных результатов при определении опиатов и порфиринов в моче.
Офлоксацин препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis, приводя к ложноотрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулеза.
Также в период лечения не рекомендуется употреблять этанол.
При применении препарата женщинам не рекомендуется использовать гигиенические тампоны с связи с повышенным риском развития молочницы.
Офлоксацин не является препаратом выбора при пневмонии, вызванной пневмококками.
Не показан при лечении острого тонзиллита.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Некоторые побочные реакции, например: головокружение, сонливость и расстройства зрения могут снижать реакцию и способность к концентрации и в связи с этим повысить риск в ситуациях, в которых наличие этих способностей особенно важно (например при управлении автомобилем или другими механизмами).
Передозировка
Наиболее важными симптомами передозировки являются симптомы со стороны ЦНС: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, сонливость, а также реакции со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота.
В случае передозировки рекомендуется провести промывание желудка (относится к таблеткам) и симптоматическую терапию. Специфического антидота не существует.
Лекарственное взаимодействие
Антациды, содержащие гидроокиси алюминия (включая сукральфат) и магния, фосфат алюминия, цинк, железо снижают всасывание офлоксацина. При приеме антацидов и офлоксацина между их приемом следует соблюдать приблизительно двухчасовой интервал.
При одновременном использовании антагонистов витамина К необходим контроль за свертывающей системой крови.
Офлоксацин может незначительно увеличивать сывороточные концентрации глибенкламида при одновременном использовании.
В случае использования высоких доз офлоксацина и других лекарственных средств, выводящихся с помощью почечной тубулярной секреции, таких как пробенецид, циметидин, фуросемид или метотрексат, возможно повышение концентрации офлоксацина в сыворотке крови.
В клинических исследованиях не выявлено фармакокинетического взаимодействия офлоксацина с теофиллином. Однако, заметное понижение порога судорожной активности могло наблюдаться при назначении хинолонов в сочетании с теофиллином, фенбуфеном или другими нестероидными противовоспалительными препаратами, а так же другими препаратами, понижающим порог судорожной активности.
При назначении совместно с нестероидными противовоспалительными средствами, производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов.
При одновременном назначении с глюкокортикостероидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.
При совместном назначении с препаратами удлиняющими интервал QT (IA и III классы антиаритмических препаратов, трициклические антидепрессанты, макролиды) повышается риск удлинения интервала QT.
При назначении с лекарственными средствами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Таривид ®
Раствор для инфузий прозрачный, зеленовато-желтого цвета.
| 1 мл | |
| офлоксацина гидрохлорид | 2.2 мг, |
| что соответствует содержанию офлоксацина | 2 мг |
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлористоводородная кислота 1н (для доведения уровня рН), вода д/и.
100 мл - флаконы бесцветного стекла (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Офлоксацин относится к противомикробным средствам широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Основной механизм действия - ингибирование фермента ДНК-гиразы бактериальной клетки, что приводит к дестабилизации цепей молекулы ДНК и гибели клетки.
К препарату обычно чувствительны : Aeromonas hydrophila; (Branhamella) catarrhalis; Brucella spp.; Chlamydia trachomatis; Citrobacter spp.; Clostridium perfringens; Enterobacter spp.; Escherichia coli; Haemophilus ducreyi ; Haemophilus influenzae and parainfluenzae; Helicobacter coli; Helicobacter jejuni; Klebsiella oxytoca; Legionella spp.; Moraxella morganii; Mycoplasma hominis; Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; Plesiomonas; Proteus indole+; Proteus mirabilis, Proteus vulgaris; Salmonella spp.; Serratia spp.; Schigella spp.; Staphylococcus aureus methi-S; Staphylococuss coagulase negative; Yersinia enterolytica.
К препарату умеренно чувствительны: Acinetobacter spp., Anaerobic Gram positive cocci; Bacteroides fragilis; Chlamydia psittaci; Garnerella vaginalis; Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae; Pseudomonas aeruginosa; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus spp .
К препарату устойчивы: Acinetobacter baumanii; Clostridium difficile; Enterococcus spp.; Listeria monocytogenes, Staphylococci methi-R; Nocardia.
Фармакокинетика
Биодоступность Таривида составляет практически 100%. C max препарата в плазме крови после в/в введения 200 мг (за 0.5 ч) составляет 5 мг/мл и достигается через 0.5 ч.
При курсовом назначении офлоксацина концентрация в сыворотке существенно не изменяется (коэффициент мультипликации приблизительно составляет 1.5). Связывание белками плазмы составляет 25%.
Метаболизируется в печени около 5% препарата с образованием двух основных метаболитов: N -оксид офлоксацина и диметилофлоксацина.
T 1/2 - 5 ч. До 90% препарата выводится почками в неизмененном виде.
У пациентов с почечной недостаточностью пропорционально снижению клиренса креатинина увеличивается период полувыведения, снижается общий и почечный клиренс.
Показания препарата Таривид ®
Таривид предназначен для лечения бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к офлоксацину микроорганизмами:
- инфекции дыхательных путей (за исключением случаев пневмококковой инфекции)*;
- инфекции уха, горла, носа (за исключением случаев острого тонзиллита)*;
- инфекции брюшной полости и желчевыводящих путей;
- инфекции почек, мочевыводящих путей, предстательной железы, уретры (гонококковой природы);
- инфекции в гинекологии;
- инфекции костей и суставов;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- септицемия (только инъекционная форма);
- предотвращение инфекций у больных с пониженным иммунным статусом (например, нейтропения).
*Так как некоторые штаммы микроорганизмов умеренно чувствительны к офлоксацину, препарат не следует назначать как средство первого выбора для лечения пневмоний, вызванных пневмококками, а также острых тонзиллитов (β-гемолитический стрептококк).
Открыть список кодов МКБ-10| Код МКБ-10 | Показание |
| A40 | Стрептококковый сепсис |
| A41 | Другой сепсис |
| A54 | Гонококковая инфекция |
| H66 | Гнойный и неуточненный средний отит |
| H70 | Мастоидит и родственные состояния |
| J01 | Острый синусит |
| J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
| J20 | Острый бронхит |
| J32 | Хронический синусит |
| J42 | Хронический бронхит неуточненный |
| J47 | Бронхоэктатическая болезнь |
| J85 | Абсцесс легкого и средостения |
| J86 | Пиоторакс (эмпиема плевры) |
| J90 | Плевральный выпот |
| K65.0 | Острый перитонит (в т.ч. абсцесс) |
| K81.0 | Острый холецистит |
| K81.1 | Хронический холецистит |
| K83.0 | Холангит |
| L01 | Импетиго |
| L02 | Абсцесс кожи, фурункул и карбункул |
| L03 | Флегмона |
| L08.0 | Пиодермия |
| M00 | Пиогенный артрит |
| M86 | Остеомиелит |
| N10 | Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит) |
| N11 | Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит) |
| N30 | Цистит |
| N34 | Уретрит и уретральный синдром |
| N41 | Воспалительные болезни предстательной железы |
| N70 | Сальпингит и оофорит |
| N71 | Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки) |
| N72 | Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит) |
| N73.0 | Острый параметрит и тазовый целлюлит |
| Z29.2 | Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью) |
Режим дозирования
Применяется в/в. Доза, назначение и длительность терапии зависят от тяжести инфекционного заболевания, чувствительности патогенов, состояния больного и функции почек.
Дозировка у взрослых с нормальной функцией почек
Обычная доза для пациентов с инфекциями, вызванными чувствительными к препарату микроорганизмами, составляет 200 мг (в/в) 2 раза/сут с интервалом 12 ч (суточная доза - 400 мг). При суточной дозе, превышающей 400 мг, следует разделить ее на две равные части и принимать 2 раза/сут через одинаковые промежутки времени. Дозы, не превышающие 400 мг, могут назначаться 1 раз/сут, предпочтительно по утрам.
Суточная доза может быть увеличена до 600 мг в случае лечения тяжелых инфекций или у больных с избыточной массой тела.
Дозировка у взрослых с нарушенной функцией почек
Офлоксацин выводится преимущественно почками. Доза должна быть уменьшена у пациентов с нарушенной функцией почек.
| Клиренс креатинина (КК) | Разовая доза | Число доз/24 ч | Интервал между введением |
| 50-20 мл/мин | 200 | 1 | 24 ч |
| < 20 мл/мин** или гемодиализ или перитонеальный диализ | 100 или 200 | 1 1 | 24 ч 48 ч |
В случаях, когда нет возможности определить КК, его можно высчитать по уровню креатинина сыворотки, используя формулу Кокрофта для взрослых:
КК (мл/мин) = масса тела (кг)×(140-возраст)/72×креатинин (мг%) или
КК (мл/мин) = масса тела (кг)×(140-возраст)/0.814×креатинин (ммоль/л)
КК (мл/мин) = 0.85×показатель у мужчин
Дозировка у больных с печеночной недостаточностью
Рекомендуется не превышать максимальную суточную дозу офлоксацина - 400 мг.
Дозировка у пожилых больных
Возраст больного не требует особой коррекции дозы офлоксацина.
Раствор офлоксацина предназначен только для медленного в/в-капельного введения; препарат вводится 1 или 2 раза в сутки. Время инфузий должно быть не менее 30 минут на каждые 200 мг офлоксацина. Это следует особенно учитывать при применении офлоксацина совместно с гипотензивными средствами и средствами для наркоза из группы барбитуратов. Начатое лечение офлоксацином в виде внутривенных инфузий через несколько дней может быть продолжено в виде приема препарата внутрь в той же дозировке, если позволяет состояние больного.
Рекомендуется контролировать концентрации офлоксацина в сыворотке у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью и у больных, находящихся на гемодиализе.
Побочное действие
Представленная ниже информация основана на данных клинических исследований и на широком пост-маркетинговом опыте применения препарата.
Использовался следующий рейтинг частоты развития побочных эффектов: очень широко распространенные: 10%, широко распространенные: 1 %-10%, нечасто встречающиеся: 0.1%- 1%, редкие: 0.01%-0.1 %, очень редкие: менее 0.01%, отдельные случаи.
Анафилактические/анафилактоидные реакции, реакции со стороны кожи и слизистых: нечасто встречающиеся - зуд, сыпь, жжение в глазах, сухой кашель, ринит; редкие - крапивница, ангионевротический отек, удушье/бронхослазм; гиперемия, потоотделение, пустулярная сыпь; очень редкие - анафилактический/анафилактоидный шок, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, фотосенсибилизация, стойкая лекарственная сыпь, сосудистая пурпура, васкулит, который в исключительных случаях может приводить к некрозу кожи; отдельные случаи - синдром Стивенса-Джонсона, тяжелое удушье.
Со стороны ЖКТ: нечасто встречающиеся - боли в животе, диарея, тошнота, рвота, снижение аппетита; редкие - анорексия, метеоризм, энтероколит, который может в отдельных случаях быть геморрагическим; очень редкие - псевдомембранозный колит.
Со стороны ЦНС: нечасто встречающиеся - возбуждение, головокружение, головная боль, нарушения сна/бессонница; редкие - психотические реакции (например, галлюцинации), тревожное состояние, спутанность сознания, кошмарные сновидения, депрессия, сонливость, нарушения периферической чувствительности, такие как парестезия, нарушения вкуса и обоняния, нарушения зрения; очень редкие - нарушения слуха, такие как шум в ушах или потеря слуха, эпилептические припадки, экстрапирамидные расстройства или другие расстройства мышечной координации, гипестезия, тремор, судороги; отдельные случаи - психотические реакции, сопровождающиеся опасным для пациента поведением, включая склонность к суициду, повышение внутричерепного давления.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редкие - гипотония, тахикардия. Во время в/в-капельного введения офлоксацина могут наблюдаться тахикардия и снижение АД. Так, снижение АД в очень редких случаях может быть выраженным. В случае заметного снижения АД в/в-капельное введение должно быть немедленно остановлено.
Со стороны костно-мышечной системы: редкие - тендинит; очень редкие - артралгия, миалгия, разрыв сухожилия (т.е. ахиллова сухожилия); как при применении других фторхинолонов этот побочный эффект может наблюдаться в пределах 48 ч после начала лечения и может быть билатеральным; отдельные случаи - рабдомиолизис (острый некроз скелетных мышц) и/или миопатия, мышечная слабость, которая может иметь особенно важное значение у пациентов с тяжелой псевдопаралитической миастенией.
Со стороны печени: редкие - повышение печеночных ферментов (ACT, АЛТ, ЛДГ, ГГТ и/или ЩФ) и/или билирубина; очень редкие - холестатическая желтуха; отдельные случаи - гепатит, который может быть тяжелым.
Со стороны почек: редкие - увеличение уровня креатинина сыворотки, повышение концентрации мочевины; очень редкие - острая почечная недостаточность; отдельные случаи - интерстинальный нефрит.
Со стороны периферической крови: очень редкие - анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения; агранулоцитоз, отдельные случаи - панцитопения, угнетение костномозгового кроветворения.
Прочие: часто встречающиеся - боль и покраснение в месте в/в введения и флебит; нечасто встречающиеся - развитие вторичной инфекции, вызываемой устойчивыми к препарату микроорганизмами и грибами; отдельные случаи - аллергический пульмонит, острые приступы порфирии у пациентов с порфирией, гипогликемия у больных с сахарным диабетом, получающих лечение гипогликемическими препаратами.
Противопоказания к применению
- нарушения в сухожилиях, в результате приема фторхинолонов;
- эпилепсия;
- дети и подростки в возрасте до 18 лет (в связи с незавершенным ростом скелета);
- беременность;
- период кормления грудью;
- гиперчувствительность к офлоксацину, другим хинолонам или компонентам препарата.
С осторожностью следует принимать препарат у пациентов со снижением судорожного порога (после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в ЦНС).
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Таривид ®
Раствор для инфузий прозрачный, зеленовато-желтого цвета.
| 1 мл | |
| офлоксацина гидрохлорид | 2.2 мг, |
| что соответствует содержанию офлоксацина | 2 мг |
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлористоводородная кислота 1н (для доведения уровня рН), вода д/и.
100 мл - флаконы бесцветного стекла (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противомикробное средство группы фторхинолонов широкого спектра действия. Бактерицидное действие офлоксацина связано с блокадой фермента ДНК-гиразы в бактериальных клетках.
Высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Morganella morganii, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Mycoplasma spp., Legionella pneumophila, Acinetobacter spp., а также Chlamydia spp.
Активен в отношении некоторых грамположительных микроорганизмов (в т.ч. Staphylococcus spp., Streptococcus spp., особенно бета-гемолитических стрептококков).
К офлоксацину умеренно чувствительны Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp.
К офлоксацину не чувствительны анаэробные бактерии (кроме Bacteroides ureolyticus).
Устойчив к действию β-лактамаз.
Фармакокинетика
Связывание с белками - 25%. Офлоксацин широко распределяется в тканях и жидкостях организма (органы мочевыводящей системы, половые органы, предстательная железа, легкие, ЛОР-органы, желчный пузырь, кости, кожа).
Выводится с мочой в неизмененном виде (около 80% за 24 ч). Небольшая часть активного вещества (около 4%) выводится с калом. T 1/2 составляет 6 ч.
Показания активных веществ препарата Таривид ®
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к офлоксацину микроорганизмами, в т.ч.: заболевания нижних отделов дыхательных путей, уха, горла, носа, кожи, мягких тканей, костей, суставов, инфекционно-воспалительные заболевания органов брюшной полости (за исключением бактериального энтерита) и малого таза, инфекции почек и мочевыводящих путей, простатит, гонорея.
Открыть список кодов МКБ-10| Код МКБ-10 | Показание |
| A54 | Гонококковая инфекция |
| H66 | Гнойный и неуточненный средний отит |
| J01 | Острый синусит |
| J02 | Острый фарингит |
| J03 | Острый тонзиллит |
| J04 | Острый ларингит и трахеит |
| J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
| J20 | Острый бронхит |
| J31.2 | Хронический фарингит |
| J32 | Хронический синусит |
| J35.0 | Хронический тонзиллит |
| J37.1 | Хронический ларинготрахеит |
| J42 | Хронический бронхит неуточненный |
| K65.0 | Острый перитонит (в т.ч. абсцесс) |
| K81.0 | Острый холецистит |
| K81.1 | Хронический холецистит |
| K83.0 | Холангит |
| L01 | Импетиго |
| L02 | Абсцесс кожи, фурункул и карбункул |
| L03 | Флегмона |
| L08.0 | Пиодермия |
| L08.8 | Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки |
| M00 | Пиогенный артрит |
| M86 | Остеомиелит |
| N10 | Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит) |
| N11 | Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит) |
| N30 | Цистит |
| N34 | Уретрит и уретральный синдром |
| N37.0 | Уретрит при болезнях, классифицированных в других рубриках |
| N41 | Воспалительные болезни предстательной железы |
| N70 | Сальпингит и оофорит |
| N71 | Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки) |
| N72 | Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит) |
| N74.3 | Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов |
| T79.3 | Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках |
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Вводят в/в в виде медленной инфузии по 200 мг 2 раза/сут или в дозе 400 мг 1 раз/сут. При лечении тяжелых инфекций или у пациентов с избыточной массой тела суточная доза может быть увеличена до 600 мг.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли и спазмы в животе, ухудшение аппетита, сухость во рту, метеоризм, нарушения функции ЖКТ, запор; редко - нарушения функции печени, некроз печени, желтуха, гепатит, перфорация кишечника, псевдомембранозный колит, кровотечения из ЖКТ, нарушения слизистой оболочки полости рта, изжога, повышение активности печеночных ферментов, включая ГГТ и ЛДГ, увеличение уровня билирубина в сыворотке крови.
Со стороны нервной системы: бессонница, головокружение, усталость, сонливость, нервозность; редко - судороги, тревога, когнитивные изменения, депрессия, патологические сновидения, эйфория, галлюцинации, парестезии, синкопе, тремор, спутанность сознания, нистагм, суицидальные мысли или попытки, дезориентация, психотические реакции, паранойя, фобия, ажитация, агрессивность, эмоциональная лабильность, периферическая невропатия, атаксия, нарушения координации, обострение экстрапирамидных нарушений, нарушение речи.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; редко - ангионевротический отек, крапивница, васкулит, аллергический пневмонит, анафилактический шок, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, узловатая эритема, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, конъюнктивит.
Со стороны половой системы: зуд в области наружных гениталий у женщин, вагинит, выделения из влагалища; редко - жжение, раздражение, боли и сыпь в области гениталий у женщин, дисменорея, меноррагия, метроррагия, вагинальный кандидоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - остановка сердца, отеки, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, пальпитация, вазодилатация, церебральный тромбоз, отек легких, тахикардия.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - дизурия, учащение мочеиспускания, задержка мочи, анурия, полиурия, образование камней в почках, почечная недостаточность, нефрит, гематурия, альбуминурия, кандидурия.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия, миалгия, тендинит, мышечная слабость, обострение миастении.
Со стороны обмена веществ: редко - жажда, уменьшение массы тела, гипер- или гипогликемия (особенно у пациентов с сахарным диабетом, получающих инсулин или пероральные гипогликемические средства), ацидоз, увеличение в сыворотке ТГ, холестерола, калия.
Со стороны дыхательной системы: редко - кашель, выделения из носа, остановка дыхания, диспноэ, бронхоспазм, стридор.
Со стороны органов чувств: редко - ухудшение слуха, тиннит, диплопия, нистагм, нарушение четкости зрительного восприятия, нарушения вкуса, обоняния, фотофобия.
Дерматологические реакции: редко - фотосенсибилизация, гиперпигментация, везикуло-буллезные высыпания.
Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, кровотечения, панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, обратимое угнетение костно-мозгового кроветворения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, петехии, экхимозы, увеличение протромбинового времени.
Прочие: боли в грудной клетке, фарингит, повышение температуры тела, боли в теле; редко - астения, озноб, общее недомогание, носовое кровотечение, повышенное потоотделение.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к офлоксацину или другим производным хинолона; поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами; беременность, период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет.
Читайте также: